Бета-блокери от трето поколение при лечението на сърдечно-съдови заболявания

Невъзможно е да си представим съвременната кардиология без лекарства от групата на бета-блокерите, от които в момента са известни повече от 30 продукта.

Невъзможно е да си представим съвременната кардиология без лекарства от групата на бета-адреноблокерите, от които в момента са известни повече от 30 продукта. Необходимостта от включване на бета-блокери в лечението на сърдечно-съдови заболявания (ССЗ) е очевидна: през последните 50 години от кардиологичната клинична практика бета-блокерите заеха силна позиция в превенцията на усложненията и във фармакотерапията на артериалната хипертония (AH), коронарната болест на сърцето (ИБС) и хроничните сърдечна недостатъчност (CHF), метаболитен синдром (MS), както и някои форми на тахиаритмии. Традиционно в неусложнени случаи лечението на хипертония с лекарства започва с бета-блокери и диуретици, които намаляват риска от инфаркт на миокарда (МИ), мозъчносъдов инцидент и внезапна кардиогенна смърт.

Концепцията за медиирано действие на лекарства чрез тъканни рецептори на различни органи е предложена от Н.?Langly през 1905 г., а през 1906 г. H.?Dale го потвърждава на практика.

През 90-те години беше установено, че бета-адренергичните рецептори са разделени на три подтипа:

Способността за блокиране на ефекта на медиаторите върху миокардните бета1-адренергични рецептори и отслабването на ефекта на катехоламините върху кардиомиоцитната мембрана аденилатциклаза с намаляване на образуването на цикличен аденозин монофосфат (cAMP) определят основните кардиотерапевтични ефекти на бета-блокерите.

Анти-исхемичният ефект на бета-блокерите се дължи на намаляване на нуждите на миокарда от кислород, поради намаляване на сърдечната честота (HR) и сърдечната честота, които се появяват при блокиране на бета-блокерите на миокарда.

В същото време бета-блокерите осигуряват подобрена перфузия на миокарда чрез намаляване на крайното диастолично налягане в лявата камера (LV) и увеличаване на градиента на налягането, който определя коронарната перфузия по време на диастола, продължителността на която се увеличава в резултат на намаляване на ритъма на сърдечната дейност.

Антиаритмичният ефект на бета-блокерите, основан на способността им да намалят адренергичния ефект върху сърцето, води до:

Бета-блокерите повишават прага за камерно мъждене при пациенти с остър миокарден инфаркт и могат да се разглеждат като средство за предотвратяване на фатални аритмии в острия период на миокарден инфаркт.

Антихипертензивният ефект на бета-блокерите се дължи на:

Препаратите от групата на бета-адренергичните блокери се различават по наличието или отсъствието на кардиоселективност, вътрешна симпатикова активност, мембранно стабилизиращи, съдоразширяващи свойства, разтворимост в липиди и вода, ефект върху агрегацията на тромбоцитите, а също и върху продължителността на действие.

Ефектът върху бета2-адренергичните рецептори определя значителна част от страничните ефекти и противопоказанията за тяхната употреба (бронхоспазъм, стесняване на периферните съдове). Характеристика на кардиоселективните бета-блокери в сравнение с неселективните е големият афинитет към бета1-рецепторите на сърцето, отколкото към бета2-адренергичните рецептори. Следователно, когато се използват в малки и средни дози, тези лекарства имат по-слабо изразен ефект върху гладката мускулатура на бронхите и периферните артерии. Трябва да се има предвид, че степента на кардиоселективност не е еднаква за различните лекарства. Индексът ci / beta1 до ci / beta2, който характеризира степента на кардиоселективност, е 1,8: 1 за неселективен пропранолол, 1:35 за атенолол и бетаксолол, 1:20 за метопролол, 1:75 за бисопролол (Bisogamma). Трябва обаче да се помни, че селективността зависи от дозата, тя намалява с увеличаване на дозата на лекарството (фиг. 1).

В момента клиницистите разграничават три поколения лекарства с бета-блокиращ ефект..

I поколение - неселективни бета1- и бета2-адренергични блокери (пропранолол, надолол), които наред с отрицателните чужди, хроно- и дромотропни ефекти имат способността да повишават тонуса на гладката мускулатура на бронхите, съдовата стена, миометриума, което значително ограничава използването им в клиничната практика.

II поколение - кардиоселективни бета1-адренергични блокери (метопролол, бисопролол), поради високата си селективност към бета1-адренергичните рецептори на миокарда, имат по-добра поносимост при продължителна употреба и убедителна доказателствена база за дългосрочна прогноза на живота при лечение на хипертония, коронарна болест на сърцето и СН.

В средата на 80-те години на световния фармацевтичен пазар се появяват бета-блокери III поколение с ниска селективност за бета1,2 адренергични рецептори, но с комбинирана блокада на алфа-адренергичните рецептори.

Лекарства от трето поколение - целипролол, буциндолол, карведилол (генеричният му колега с марката Carvedigamma®) имат допълнителни вазодилататиращи свойства поради блокада на алфа-адренергичните рецептори, без вътрешна симпатомиметична активност.

През 1982-1983 г. в научната медицинска литература се появяват първите доклади за клиничния опит на карведилол при лечението на CVD..

Редица автори разкриха защитния ефект на бета-блокерите на поколение III върху клетъчните мембрани. Това се обяснява, първо, с инхибирането на процесите на липидна пероксидация (LPO) на мембраните и антиоксидантния ефект на бета-блокерите и, второ, с намаляване на ефекта на катехоламините върху бета рецепторите. Някои автори приписват стабилизиращия мембраната ефект на бета-блокерите на промяна в проводимостта на натрия през тях и инхибиране на липидната пероксидация..

Тези допълнителни свойства разширяват перспективите за употребата на тези лекарства, тъй като те неутрализират негативния ефект върху контрактилитета на миокарда, въглехидратния и липидния метаболизъм, характерен за първите две поколения, и в същото време осигуряват подобрена тъканна перфузия, положителен ефект върху хемостазата и нивото на окислителни процеси в организма.

Карведилол се метаболизира в черния дроб (глюкурониране и сулфатиране), използвайки ензимната система на цитохром P450, използвайки семейството на ензимите CYP2D6 и CYP2C9. Антиоксидантният ефект на карведилол и неговите метаболити се дължи на присъствието на карбазолова група в молекулите (фиг. 2).

Карведилоловите метаболити - SB 211475, SB 209995 инхибират LPO 40-100 пъти по-активно от самото лекарство, а витамин Е - около 1000 пъти.

Използването на карведилол (Carvedigamma®) при лечението на IHD

Според резултатите от редица завършени мултицентрови проучвания бета-блокерите имат изразен антиисхемичен ефект. Трябва да се отбележи, че антиисхемичната активност на бета-блокерите е сравнима с активността на антагонистите на калций и нитрати, но за разлика от тези групи, бета-блокерите не само подобряват качеството, но и увеличават продължителността на живота на пациенти с коронарна болест. Според резултатите от мета-анализ на 27 многоцентрови проучвания, в които са взели участие над 27 хиляди души, селективните бета-блокери без вътрешна симпатомиметична активност при пациенти с анамнеза за остър коронарен синдром намаляват риска от повторна MI и смъртност от сърдечен удар с 20% [1].

Не само селективните бета-блокери влияят положително върху естеството на хода и прогнозата при пациенти с коронарна болест. Неселективният бета-блокер карведилол също е показан като много ефективен при пациенти със стабилна ангина пекторис. Високата антиисхемична ефективност на това лекарство се обяснява с наличието на допълнителна блокираща алфа1 активност, която допринася за дилатацията на коронарните съдове и колатералите на постстенотичния регион, което означава подобрена перфузия на миокарда. В допълнение, карведилол има доказан антиоксидантен ефект, свързан с улавянето на свободни радикали, освободени в периода на исхемия, което обуславя допълнителния му кардиопротективен ефект. В същото време карведилол блокира апоптозата (програмирана смърт) на кардиомиоцити в исхемичната зона, като същевременно поддържа обема на функциониращ миокард. Както е показано, метаболитът на карведилол (BM 910228) има по-нисък бета-блокиращ ефект, но е активен антиоксидант, блокиращ липидната пероксидация, „улавяйки“ ОН - активни свободни радикали. Това производно запазва инотропния отговор на кардиомиоцитите на Са ++, вътреклетъчната концентрация на която в кардиомиоцита се регулира от Са ++, саркоплазмената ретикулумна помпа. Следователно карведилол е по-ефективен при лечението на миокардна исхемия чрез инхибиране на увреждащия ефект на свободните радикали върху липидите на мембраните на субклетъчните структури на кардиомиоцитите [2].

Благодарение на тези уникални фармакологични свойства, карведилол може да надмине традиционните бета1-селективни адренергични блокери по отношение на подобряване на миокардната перфузия и да помогне за поддържане на систолна функция при пациенти с коронарна болест. Както е показано от Das Gupta et al., При пациенти с дисфункция на LV и сърдечна недостатъчност, развита в резултат на коронарна болест, монотерапията с карведилол намалява налягането на запълване и увеличава фракцията на изхвърляне на LV и подобрява хемодинамичните параметри, без да е придружена от развитието на брадикардия [3].

Според резултатите от клиничните проучвания при пациенти с хронична стабилна стенокардия, карведилол намалява сърдечната честота в покой и по време на физическо натоварване, а също така увеличава PV в покой. Сравнително проучване на карведилол и верапамил, в което взеха участие 313 пациенти, показа, че в сравнение с верапамил карведилол в по-голяма степен намалява сърдечната честота, систолното кръвно налягане и продукта на сърдечната честота - кръвното налягане с максимално поносимо физическо натоварване. Освен това, карведилол има по-благоприятен профил на поносимост [4].
Важното е, че карведилол изглежда по-ефективен при лечение на стенокардия в сравнение с конвенционалните бета1-блокери. По този начин, в 3-месечно рандомизирано многоцентрово двойно-сляпо проучване, карведилол е пряко сравнен с метопролол при 364 пациенти със стабилна хронична ангина пекторис. Те приемали карведилол 25–50 mg два пъти дневно или метопролол 50–100 mg два пъти дневно [5]. Докато и двете лекарства показват добри антиангинални и антиисхемични ефекти, карведилол по-значително увеличава времето до депресия на ST сегмента с 1 mm по време на тренировка, отколкото метопролол. Поносимостта към карведилол беше много добра и, което е важно, с увеличаването на дозата на карведилол, не бяха забележими промени във видовете нежелани събития.

Трябва да се отбележи, че карведилол, който за разлика от други бета-блокери няма кардиодепресивен ефект, подобрява качеството и продължителността на живота на пациенти с остър миокарден инфаркт (CHAPS) [6] и след-инфарктна исхемична дисфункция на LV (CAPRICORN) [7]. Обещаващи данни са получени от пилотното проучване на сърдечния пристъп на Carvedilol (CHAPS), пилотно проучване на ефектите на карведилол върху MI. Това е първото рандомизирано проучване, което сравнява карведилол с плацебо при 151 пациенти след остър миокарден инфаркт. Лечението е започнало в рамките на 24 часа от появата на болка в гърдите и дозата е увеличена до 25 mg два пъти дневно. Основните крайни точки на изследването бяха функцията на НН и безопасността на наркотиците. Пациентите са наблюдавани в продължение на 6 месеца от началото на заболяването. Според данните честотата на сериозните сърдечни събития намалява с 49%.

По време на проучването CHAPS са получени ултразвукови данни от 49 пациенти с намален LVEF.

А. М. Шилов *, доктор на медицинските науки, професор
М. В. Мелник *, доктор на медицинските науки, професор
А. Ш. Авшалумов **

* MMA тях. И.М.Сеченова, Москва
** Клиника на Московския институт по кибернетична медицина, Москва

Бета блокери. Механизъм на действие и класификация. Показания, противопоказания и странични ефекти.

Бета-блокерите или блокерите на бета-адренергичните рецептори са група лекарства, които се свързват с бета-адренергичните рецептори и блокират действието на катехоламините (адреналин и норепинефрин) върху тях. Бета-блокерите принадлежат към основните лекарства при лечението на есенциална хипертония и синдром на високо кръвно налягане. Тази група лекарства се използва за лечение на хипертония от 60-те години на миналия век, когато те за първи път навлизат в клиничната практика..

История на откритията

През 1948 г. R. P. Ahlquist описва два функционално различни типа адренергични рецептори - алфа и бета. През следващите 10 години бяха известни само антагонисти на алфа адренорецепторите. През 1958 г. е открит дихлоизопреналин, съчетаващ свойствата на агонист и антагонист на бета-рецепторите. Той и редица други последващи лекарства все още не бяха подходящи за клинична употреба. Едва през 1962 г. е синтезиран пропранолол (интерал), което отвори нова и светла страница в лечението на сърдечно-съдови заболявания..

Нобеловата награда за медицина за 1988 г. е получена от J. Black, G. Elion, G. Hutchings за разработването на нови принципи на лекарствената терапия, по-специално за обосновката на използването на бета-блокери. Заслужава да се отбележи, че бета-блокерите са разработени като антиаритмична група лекарства, а хипотензивният им ефект е неочаквана клинична находка. Първоначално той се разглеждаше като страна, далеч не винаги от желания ефект. Едва по-късно, започвайки от 1964 г., след публикуването на Прихард и Джилиам, тя беше оценена.

Механизмът на действие на бета-блокерите

Механизмът на действие на лекарствата от тази група се дължи на способността им да блокират бета-адренергичните рецептори на сърдечния мускул и други тъкани, причинявайки редица ефекти, които са компоненти на механизма на хипотензивния ефект на тези лекарства.

  • Намален сърдечен пулс, сърдечна честота и сърдечна честота, което води до намалена нужда от кислород в миокарда, увеличен брой колатерали и преразпределен кръвоток на миокарда.
  • Намаляване на сърдечната честота. В тази връзка диастолите оптимизират общия коронарен кръвоток и подпомагат метаболизма на увредения миокард. Бета-блокерите, защитаващи миокарда, са в състояние да намалят областта на миокардния инфаркт и честотата на усложненията на миокардния инфаркт.
  • Намаляване на общата периферна устойчивост чрез намаляване на производството на ренин от клетките на юкстагломерулния апарат.
  • Намалено освобождаване на норепинефрин от постганглионни симпатикови нервни влакна.
  • Повишено производство на съдоразширяващи фактори (простациклин, простагландин е2, азотен оксид (II)).
  • Намалена обратна абсорбция на натриеви йони в бъбреците и чувствителността на барорецепторите на аортната дъга и каротидния (каротиден) синус.
  • Мембрано-стабилизиращ ефект - намаляване на мембранната пропускливост за натриеви и калиеви йони.

Наред с антихипертензивните бета-блокери имат следните действия.

  • Антиаритмична активност, която се дължи на тяхното инхибиране на действието на катехоламини, забавяне на синусовия ритъм и намаляване на скоростта на импулсите в атриовентрикуларната преграда.
  • Антиангинална активност - конкурентно блокиране на бета-1 адренергичните рецептори на миокарда и кръвоносните съдове, което води до намаляване на сърдечната честота, контрактилитета на миокарда, кръвното налягане, както и до увеличаване на продължителността на диастола, подобряване на коронарния кръвоток. Като цяло, за да се намали потреблението на кислород от сърдечния мускул, в резултат на това се увеличава толерантността към физическата активност, периодите на исхемия намаляват, честотата на ангиналните атаки при пациенти с ангинална и ангиография след инфаркт намалява.
  • Антитромбоцитна способност - забавя агрегацията на тромбоцитите и стимулира синтеза на простациклин в ендотела на съдовата стена, намалява вискозитета на кръвта.
  • Антиоксидантна активност, която се проявява чрез инхибиране на свободни мастни киселини от мастната тъкан, причинени от катехоламините. Намалява нуждата от кислород за по-нататъшен метаболизъм.
  • Намален приток на венозна кръв към сърцето и циркулиращ обем на плазмата.
  • Намалете секрецията на инсулин, като инхибира чернодробната гликогенолиза.
  • Те имат седативен ефект и увеличават контрактилитета на матката по време на бременност.

От таблицата става ясно, че бета-1 адренергичните рецептори са разположени главно в сърцето, черния дроб и скелетния мускул. Катехоламините, влияещи на бета-1 адренергичните рецептори, имат стимулиращ ефект, което води до увеличаване на сърдечната честота и сила.

Класификация на бета-блокери

В зависимост от преобладаващия ефект върху бета-1 и бета-2, адренергичните рецептори се делят на:

  • кардиоселективни (Метапролол, Атенолол, Бетаксолол, Небиволол);
  • кардиоселективен (Пропранолол, Надолол, Тимолол, Метопролол).

Бета-блокерите са фармакокинетично разделени на три групи, в зависимост от способността им да се разтварят в липиди или вода..

  1. Липофилни бета-блокери (Окспренолол, Пропранолол, Алпренолол, Карведилол, Метапролол, Тимолол). При перорално приложение той бързо и почти напълно (70-90%) се абсорбира в стомаха и червата. Препаратите от тази група проникват добре в различни тъкани и органи, както и през плацентата и кръвно-мозъчната бариера. По правило липофилните бета-блокери се предписват в ниски дози при тежка чернодробна и застойна сърдечна недостатъчност..
  2. Хидрофилни бета-блокери (Атенолол, Надолол, Талинолол, Соталол). За разлика от липофилните бета-блокери, когато се използват вътрешно, те се абсорбират само с 30-50%, метаболизират се в по-малка степен в черния дроб и имат дълъг полуживот. Екскретира се главно през бъбреците, във връзка с които се използват хидрофилни бета-блокери в ниски дози с недостатъчна бъбречна функция.
  3. Липо- и хидрофилни бета-блокери, или амфифилни блокери (Ацебутолол, Бисопролол, Бетаксолол, Пиндолол, Целипролол), са разтворими както в липиди, така и във вода, след прилагане 40-60% от лекарството се абсорбира вътре. Те заемат междинно положение между липо- и хидрофилни бета-блокери и се екскретират еднакво от бъбреците и черния дроб. Лекарствата се предписват на пациенти с умерена бъбречна и чернодробна недостатъчност..

Генерационна класификация на бета-блокери

  1. Кардиоселективни (Пропранолол, Надолол, Тимолол, Окспренолол, Пиндолол, Алпренолол, Пенбутолол, Картеолол, Бопиндолол).
  2. Кардиоселективни (Атенолол, Метопролол, Бисопролол, Бетаксолол, Небиволол, Бевантолол, Есмолол, Ацебутолол, Талинол).
  3. Бета-блокерите със свойствата на блокерите на алфа-адренергичните рецептори (Карведилол, Лабеталол, Целипролол) са лекарства, които имат присъщи механизми на хипотензивния ефект и на двете групи блокери..

Кардиоселективните и некардиоселективни бета-блокери от своя страна се разделят на лекарства със и без вътрешна симпатомиметична активност.

  1. Кардиоселективните бета-блокери без вътрешна симпатомиметична активност (Атенолол, Метопролол, Бетаксолол, Бисопролол, Небиволол) заедно с антихипертензивно действие намаляват сърдечната честота, дават антиаритмичен ефект, не причиняват бронхоспазъм.
  2. Кардиоселективните бета блокери с вътрешна симпатомиметична активност (Ацебутолол, Талинолол, Целипролол) в по-малка степен намаляват сърдечната честота, инхибират автоматизма на синусовия възел и атриовентрикуларната проводимост, дават значителен антиангинален и антиаритмичен ефект в случай на синусова тахикардия, малък и суправентрикуларен, малък и суправентрикуларен, малък и суправентрикуларен, малък и суправентрикуларен -2 адренергични рецептори на бронхите на белодробните съдове.
  3. Некардиоселективните бета-блокери без вътрешна симпатомиметична активност (Пропранолол, Надолол, Тимолол) имат най-голям антиангинален ефект, поради което те често се предписват на пациенти със съпътстваща ангина пекторис.
  4. Некардиоселективните бета-блокери с вътрешна симпатомиметична активност (Oxprenolol, Trazicor, Pindolol, Wisken) не само блокират, но и частично стимулират бета-адренергичните рецептори. Лекарствата от тази група в по-малка степен намаляват сърдечната честота, забавят предсърдно-камерната проводимост и намаляват контрактилитета на миокарда. Те могат да бъдат предписани на пациенти с артериална хипертония с лека степен на нарушение на проводимостта, сърдечна недостатъчност, по-рядък пулс.

Кардиоселективност на бета-блокерите

Кардиоселективните бета-блокери блокират бета-1 адренергичните рецептори, разположени в клетките на сърдечния мускул, юкстагломеруларния апарат на бъбреците, мастната тъкан, сърдечната проводимост и червата. Селективността на бета-блокерите обаче зависи от дозата и изчезва с големи дози бета-1 селективни бета-блокери.

Неселективните бета-блокери действат на двата типа рецептори, бета-1 и бета-2 адренергичните рецептори. Бета-2 адренергичните рецептори са разположени върху гладката мускулатура на кръвоносните съдове, бронхите, матката, панкреаса, черния дроб и мастната тъкан. Тези лекарства увеличават контрактилната активност на бременната матка, което може да доведе до преждевременно раждане. В същото време бета-2 адренергичната блокада е свързана с отрицателни ефекти (бронхоспазъм, периферен съдов спазъм, нарушен глюкозен и липиден метаболизъм) на неселективни бета-блокери.

Кардиоселективните бета-блокери имат предимство пред некардиоселективните при лечение на пациенти с артериална хипертония, бронхиална астма и други заболявания на бронхопулмоналната система, придружени от бронхоспазъм, захарен диабет, периодично клаудикация.

Индикация за назначаване:

  • основна артериална хипертония;
  • вторична артериална хипертония;
  • признаци на хиперсимпатикотония (тахикардия, високо пулсово налягане, хиперкинетичен тип хемодинамика);
  • съпътстваща коронарна болест на сърцето - ангина пекторис (селективни бета блокери за пушачи, непушачи - неселективни);
  • инфаркт, независимо от наличието на ангина пекторис;
  • нарушение на сърдечния ритъм (предсърдна и камерна екстрасистола, тахикардия);
  • субкомпенсирана сърдечна недостатъчност;
  • хипертрофична кардиомиопатия, субаортна стеноза;
  • пролапс на митралната клапа;
  • риск от камерна фибрилация и внезапна смърт;
  • артериална хипертония в предоперативния и следоперативния период;
  • бета-блокери се предписват и при мигрена, хипертиреоидизъм, спиране на алкохол и наркотици.

Бета блокери: противопоказания

От сърдечно-съдовата система:

  • брадикардия;
  • атриовентрикуларна блокада от 2-3 градуса;
  • артериална хипотония;
  • остра сърдечна недостатъчност;
  • кардиогенен шок;
  • вазоспастична ангина.

От други органи и системи:

  • бронхиална астма;
  • хронична обструктивна белодробна болест;
  • стенозна болест на периферните съдове с исхемия на крайниците в покой.

Бета блокери: странични ефекти

От сърдечно-съдовата система:

  • намалена сърдечна честота;
  • забавяне на атриовентрикуларната проводимост;
  • значително понижение на кръвното налягане;
  • намаляване на емисиите.

От други органи и системи:

  • нарушения на дихателната система (бронхоспазъм, нарушение на бронхиалната обструкция, обостряне на хронични белодробни заболявания);
  • периферна вазоконстрикция (синдром на Рейно, студени крайници, периодична клаудикация);
  • психоемоционални разстройства (слабост, сънливост, увреждане на паметта, емоционална лабилност, депресия, остри психози, нарушения на съня, халюцинации);
  • стомашно-чревни нарушения (гадене, диария, коремна болка, запек, обостряне на пептична язва, колит);
  • синдром на отнемане;
  • нарушение на въглехидратния и липидния метаболизъм;
  • мускулна слабост, непоносимост към физическо натоварване;
  • импотентност и намалено либидо;
  • намалена бъбречна функция поради намалена перфузия;
  • намалено производство на слъзна течност, конюнктивит;
  • кожни заболявания (дерматит, екзантема, обостряне на псориазис);
  • недохранване на плода.

Бета блокери и диабет

При захарен диабет от втори тип се предпочитат селективни бета-блокери, тъй като техните дисметаболични свойства (хипергликемия, намалена чувствителност на тъканите към инсулин) са по-слабо изразени, отколкото при неселективните.

Бета блокери и бременност

По време на бременността употребата на бета-блокери (неселективни) е нежелателна, тъй като те причиняват брадикардия и хипоксемия, последвана от недохранване на плода.

Какви лекарства от групата на бета-блокерите е по-добре да се използват?

Говорейки за бета-блокери като клас на антихипертензивни лекарства, те означават лекарства, които имат бета-1 селективност (имат по-малко странични ефекти), без вътрешна симпатомиметична активност (по-ефективно) и вазодилатиращи свойства.

Кой бета блокер е по-добър?

Съвсем наскоро у нас се появи бета-блокер, който има най-оптималната комбинация от всички качества, необходими за лечението на хронични заболявания (артериална хипертония и коронарна болест на сърцето) - Локрен.

Lokren е оригинален и в същото време евтин бета-блокер с висока бета-1 селективност и най-дълъг период на полуразпад (15-20 часа), което позволява използването му веднъж на ден. Той обаче няма вътрешна симпатомиметична активност. Лекарството нормализира променливостта на дневния ритъм на кръвното налягане, помага да се намали степента на сутрешното повишаване на кръвното налягане. По време на лечението с Lokren при пациенти с коронарна болест на сърцето, честотата на ангинозните пристъпи намалява, а способността за понасяне на физическата активност се увеличава. Лекарството не предизвиква чувство на слабост, умора, не влияе на въглехидратния и липидния метаболизъм.

Второто лекарство, което може да се разграничи, е Небилет (Небиволол). Той заема специално място в класа на бета-блокерите заради необичайните си свойства. Не билетът се състои от два изомера: първият от тях е бета блокер, а вторият е вазодилататор. Лекарството има пряк ефект върху стимулирането на синтеза на азотен оксид (NO) от съдовия ендотел.

Поради двойния механизъм на действие, Nebilet може да бъде предписан на пациент с артериална хипертония и съпътстващи хронични обструктивни белодробни заболявания, периферна артериална атеросклероза, застойна сърдечна недостатъчност, тежка дислипидемия и захарен диабет..

Що се отнася до последните два патологични процеса, днес има значително количество научни доказателства, че Nebilet не само не влияе неблагоприятно на метаболизма на липидите и въглехидратите, но също така нормализира ефекта върху холестерола, триглицеридите, кръвната глюкоза и гликирания хемоглобин. Изследователите свързват тези свойства уникални за класа на бета-блокери с NO-модулиращата активност на лекарството.

Синдром на отнемане на бета блокери

Внезапната отмяна на бета-адренорецепторните блокери след продължителната им употреба, особено във високи дози, може да причини явления, характерни за клиничната картина на нестабилна стенокардия, камерна тахикардия, миокарден инфаркт и понякога да доведе до внезапна смърт. Синдромът на отнемане започва да се появява няколко дни по-късно (по-рядко - 2 седмици) след спиране на бета-адренергичните блокери.

За да предотвратите сериозните последици от изтеглянето на тези лекарства, трябва да се придържате към следните препоръки:

  • спрете употребата на бета-адренорецепторни блокери постепенно, в продължение на 2 седмици, съгласно тази схема: на 1-вия ден дневната доза пропранолол се намалява с не повече от 80 mg, на 5-ия - с 40 mg, на 9-ия - с 20 mg и на 13-ти - 10 mg;
  • пациенти с коронарна болест на сърцето по време и след изтеглянето на бета-адренорецепторните блокери трябва да ограничат физическата активност и, ако е необходимо, да увеличат дозата на нитрати;
  • бета-адренергичните блокери не се отменят преди операция за пациенти с коронарна болест, които са планирани за байпас на коронарна артерия, 2 часа преди операцията, предписана е 1/2 дневна доза, не се прилагат бета-блокери по време на операцията, но в рамките на 2 дни. след като се предписва венозно.

Фармакологична група - Бета-блокери

Подгрупите са изключени. Активиране

Препарати

Активно веществоТърговски имена
Няма налична информацияNormogaucon ®
Атенолол * (Атенололум)Atenobene
Atenova
Atenol
Атенолан ®
Atenolol
Атенолол Белупо
Атенолол Никомед
Атенолол СТАДА
Атенолол Агио
Атенолол-Акош
Atenolol-Acre ®
Атенолол-Ratiopharm
Атенолол Тева
Атенолол-маточния кръвен поток
Атенолол-FPO
Атенолол таблетки
Atenosan ®
Betacard ®
Велорин 100
Vero-атенолол
Ormidol
Prinorm
Sinar
Tenormin
Ацебутолол * (Ацебутололум)Acecor
Sectral
Бетаксолол * (Бетаксололум)Betak
Бетаксолол
Бетаксолол Велфарм
Бетаксолол оптик
Бетаксолол-SOLOpharm
Бетаксолол-SOLOpharm UD
Бетаксолол хидрохлорид
Betalmick EU
Бетоптик ®
Бетоптик ® С
Betoftan
Xonef ®
Xonef ® BK
Lokren ®
Optibetol ®
Бисопролол * (Bisoprololum)Aritel ®
Aritel ® Cor
Bidop ®
Bidop ® Cor
Biol ®
Biprol
Бизогамма ®
Biscard
Bisomor
Бизопролол
БИСОПРОЛОЛ АВЕКСИМ
Бизопрололов алкалоид
Бизопролол Уелфарм
Бизопролол Canon
Бизопролол-ОБЛ
Бизопролол-Akrikhin
Бизопролол-LEXVM ®
Бизопролол-Лугал
Бисопролол прана
Бизопролол съотношениефарм
Бизопролол-SZ
Бизопролол-Teva
Бизопролол хемифумарат
Бизопролол фумарат
Бизопролол фумарат-фармаплант
Concor ®
Concor ® Cor
Corbis
Cordinorm
Кординорм кор
диадема
Niperten ®
Tyrez ®
Бопиндолол * (Bopindololum)Sandonorm
Метипранолол * (Metipranololum)Trimepranol
Метопролол * (Метопрололум)Беталок ®
Betalok ® ZOK
Vasocardine
Corvitol ® 100
Corvitol ® 50
Metozok ®
Metocard ®
Метокор Адифарм
Metolol
Метопролол
Metoprolol Wellpharm
Метопролол Зентива
Метопролол органика
Метопролол Ретард-Акрихин
Метопролол-обл
Метопролол-Akrikhin
Метопролол-Акре ®
Метопролол Крка
Метопролол-Ratiopharm
Метопролол-Teva
Метопролол сукцинат
Метопролол тартарат
Serdol
Egilok ®
Egilok ® Retard
Egilok ® C
Emzok
Надолол * (Надололум)Коргард 80
Korgard ™
Небиволол * (Nebivololum)Bivotens
Бинелол ®
Небиватор ®
небиволол
Nebivolol Canon
Nebivolol Sandoz ®
Небиволол-VERTEX
NEBIVOLOL-NANOLEK ®
Небиволол-SZ
Небиволол-Teva
Небиволол хидрохлорид
Небикор Адифарм
Nebilan ® Lannacher
Nebilet ®
Nebilong
Nevotens
От небето
Окспренолол * (Oxprenololum)Trasicor ®
Пиндолол * (Пиндололум)Wisken ®
Пропранолол * (Пропранололум)Anaprilin
Анаприлин Медисорб
Разтвор на Anaprilina 1% (капки за очи)
Таблетки Анаприлин
Vero-Anaprilin
Хемангиол ®
Inderal
Indral LA
Obzidan ®
Propranobene
пропранолол
Пропранолол Никомед
Пропранолол хидрохлорид
Sotalol * (Sotalolum)Darob
SOTAHEXAL
Sotalex ®
Соталол
SOTALOL AVEKSIM
Sotalol Canon
Соталол хидрохлорид
Талинолол * (талинололум)Cordanum
Тимолол * (Тимололум)Arutimol
Glaumol
Glautam
Glucomol ™ 0,25%
Glucomol ™ 0,5%
Cusimolol
Niolol
Okamed ®
Okumol
Okupres-E ®
Optimol
Oftan ® Timogel
Офтан ® Тимолол
Oftensin ®
Rotima
TIMO HEXAL
Тимолол
Тимололов буфус
Тимолол-Акош
Тимолол-Betalek
Тимолол-DIA
Тимолол-ЛЕНС ®
Тимолол-MEZ
Тимолол-PIC ®
Тимолол-SOLOpharm
Тимолол-SOLOpharm UD
Тимолол-Teva
Тимолол малеат
Timolollong ®
Timoptic
Тимоптично депо
Целипролол * (Celiprololum)Celiprol
Есатенолол * (Есатенололум)Estecor
Есмолол * (Есмололум)Breviblock ®
Brevicard

Официалният уебсайт на компанията RLS ®. Начало Енциклопедия на лекарства и фармацевтичен асортимент от стоки на руския Интернет. Каталогът с лекарства Rlsnet.ru предоставя на потребителите достъп до инструкции, цени и описания на лекарства, хранителни добавки, медицински изделия, медицински изделия и други продукти. Фармакологичното ръководство включва информация за състава и формата на освобождаване, фармакологично действие, показания за употреба, противопоказания, странични ефекти, лекарствени взаимодействия, начин на употреба на лекарства, фармацевтични компании. Лекарственият указател съдържа цени на лекарства и фармацевтични продукти в Москва и други руски градове.

Забранено е предаването, копирането, разпространението на информация без разрешение на LLC RLS-Patent.
При цитиране на информационни материали, публикувани на страниците на сайта www.rlsnet.ru, се изисква връзка към източника на информация.

Много повече интересни неща

© РЕГИСТРАЦИЯ НА ЛЕКАРСТВИТЕ НА РУСИЯ ® RLS ®, 2000-2020.

Всички права запазени.

Търговската употреба на материали не е разрешена..

Информацията е предназначена за медицински специалисти..

Бета-блокери - лекарства с инструкции за употреба, индикации, механизъм на действие и цена

Личен опит

Вероятно всеки лекар има собствено фармакотерапевтично ръководство, което отразява личния му клиничен опит с наркотици, зависимости и негативни нагласи. Успехът на употребата на лекарството при един до три до десет от първите пациенти гарантира пристрастяването на лекар към него в продължение на много години, а данните от литературата подсилват мнението за неговата ефективност. Ето списък на някои от съвременните бета-блокери, с които имам моя клиничен опит..

пропранолол

Първият от бета блокерите, които започнах да прилагам в практиката си. Изглежда, че в средата на 70-те години на миналия век пропранололът е почти единственият бета блокер в света и със сигурност единственият в СССР. Лекарството все още е един от най-често предписваните бета-блокери, има повече индикации за употреба в сравнение с други бета-блокери. Понастоящем обаче не мога да считам употребата му за оправдана, тъй като други бета-блокери имат много по-слабо изразени странични ефекти.

Пропранолол може да се препоръча при лечение на коронарна болест на сърцето, той е ефективен и при понижаване на кръвното налягане при хипертония. При предписване на пропранолол съществува риск от ортостатичен колапс

Пропранолол се предписва с повишено внимание при сърдечна недостатъчност, с фракция на изтласкване под 35%, лекарството е противопоказано.

Според моите наблюдения, пропранолол е ефективен при лечението на пролапс на митралната клапа: доза от 20–40 mg на ден е достатъчна, за да се гарантира, че пролапсът на клапите (обикновено предния) изчезва или значително намалява от трета или четвърта степен до първата или нула.

Бизопролол

Кардиопротективният ефект на бета-блокерите се постига при доза, която осигурява сърдечна честота 50-60 на минута.

Силно селективен бета1-Блокер, за който е доказано 32% намаление на смъртността от миокарден инфаркт. Доза от 10 mg бизопролол е еквивалентна на 100 mg атенолол, лекарството се предписва в дневна доза от 5 до 20 mg. Бизопролол може с увереност да се предписва с комбинация от хипертония (намалява артериалната хипертония), коронарна болест на сърцето (намалява нуждите на миокарда от кислород, намалява честотата на ангина атаки) и сърдечна недостатъчност (намалява след натоварването).

Метопролол

Лекарството принадлежи към бета1Кардиоселективни бета блокери. При пациенти с ХОББ метопролол в доза до 150 mg / ден причинява по-малко изразен бронхоспазъм в сравнение с еквивалентни дози неселективни бета-блокери. Когато приемате метопролол, бронхоспазмът се спира ефективно от бета2 - адренергични агонисти.

Метопролол ефективно намалява честотата на камерната тахикардия при остър миокарден инфаркт и има изразен кардиопротективен ефект, като намалява смъртността на кардиологичните пациенти в рандомизирани проучвания с 36%.

В момента бета-блокерите трябва да се считат за лекарства от първа линия при лечение на коронарна болест на сърцето, хипертония, сърдечна недостатъчност. Отличната съвместимост на бета-блокерите с диуретици, блокери на калциеви тубули, АСЕ инхибитори, разбира се, е допълнителен аргумент при тяхното назначаване.

Списък на блокерите

Алфа-адренергични блокиращи лекарства

Към лекарства от алфа-1-адренергичната блокираща група 1. Алфузозин (INN):

  • Alfuprost MR;
  • Alfuzosin;
  • Алфузозин хидрохлорид;
  • Dalphase
  • Далфазе Ретард;
  • Далфаза SR.
  • Artesin;
  • Артезин Ретард;
  • Doxazosin;
  • Доксазозин Белупо;
  • Доксазозин Зентива;
  • Доксазозин Сандоз;
  • Доксазозин-Ratiopharm;
  • Доксазозин Тева;
  • Доксазозин мезилат;
  • Zoxon;
  • Camiren;
  • Kamiren CL;
  • Kardura
  • Кардура Нео;
  • Tonocardine;
  • Urokard.
  • Хипер прост;
  • Glansin;
  • Miktosin;
  • Омник Окас;
  • Omnic;
  • Omsulosin;
  • Proflosin;
  • Sonisin;
  • Tamselin;
  • тамсулозин;
  • Tamsulosin Retard;
  • Тамсулозин Сандос;
  • Тамсулозин-OBL;
  • Тамсулозин Тева;
  • Тамсулозин хидрохлорид;
  • Tamsulon FS;
  • Таниз ERAS;
  • Таниз К;
  • Tulosin;
  • Focusin.

Към лекарства от алфа-2-адренергичната блокираща група До лекарства от алфа-1,2-адренергичната блокираща група 1. Дихидроерготоксин (смес от дихидроерготамин, дихидроергокристин и алфа-дихидроергокриптин):

Бета блокери - списък

Селективни бета-блокери (бета-1-блокери, селективни блокери, кардиоселективни блокери).1. Atenolol:

  • Atenobene;
  • Atenova;
  • Atenol;
  • Atenolan;
  • атенолол;
  • Атенолол Агио;
  • Атенолол-Akos;
  • Атенолол акра;
  • Атенолол Белупо;
  • Атенолол Никомед;
  • Атенолол-Ratiopharm;
  • Атенолол Тева;
  • Атенолол UBF;
  • Атенолол FPO;
  • Атенолол Стада;
  • Atenosan;
  • Betacard;
  • Велорин 100;
  • Vero-атенолол;
  • Ormidol;
  • Prinorm;
  • Sinar;
  • Tenormin.
  • Betak;
  • Бетаксолол;
  • Betalmic EU;
  • Betoptic;
  • Бетоптичен С;
  • Betoftan;
  • Xonef;
  • Xonef BK;
  • Lokren;
  • Optibetol.
  • Aritel
  • Aritel Cor;
  • Bidop;
  • Бидоп Кор;
  • Biol;
  • Biprol;
  • Bisogamma;
  • Biscard;
  • Bisomor;
  • Бизопролол;
  • Бизопролол-OBL;
  • Бизопролол LEXVM;
  • Бисопролол поляна;
  • Бисопролол прана;
  • Bisoprolol-Ratiopharm;
  • Бизопролол С3;
  • Бисопролол Тева;
  • Бизопролол фумарат;
  • Concor;
  • Конкор Кор;
  • Corbis;
  • Cordinorm;
  • Кординорм Кор;
  • коронал;
  • Хипертония;
  • Tyrese.
  • Betalok;
  • Betalok ZOK;
  • Vasocordin;
  • Корвитол 50 и Корвитол 100;
  • Metozok;
  • Metocardium;
  • Метокор Адифарм;
  • Metolol;
  • Метопролол;
  • Метопролол Акри;
  • Метопролол Акрихин;
  • Метопролол Зентива;
  • Metoprolol Organics;
  • Метопролол OBL;
  • Метопролол-Ratiopharm;
  • Метопролол сукцинат;
  • Метопролол тартарат;
  • Serdol;
  • ;
  • Egiloc Retard;
  • Egilok C;
  • Emzok.
  • Bivotens;
  • Binelol;
  • Nebivator;
  • небиволол;
  • Небиволол НАНОЛЕК;
  • Небиволол Сандос;
  • Небиволол Тева;
  • Небиволол Чайкафарма;
  • Nebivolol STADA;
  • Небиволол хидрохлорид;
  • Небикор Адифарм;
  • Небилан Ланахер;
  • Не-билет;
  • Nebilong
  • От небето.

Неселективни бета-блокери (бета-1,2-блокери).1. бопиндолол:

  • Anaprilin;
  • Vero-Anaprilin;
  • Inderal;
  • Inderal LA;
  • Обиден;
  • Propranobene;
  • пропранолол;
  • Пропранолол Никомед.
  • Darob;
  • SOTAHEXAL;
  • Sotalex;
  • соталол;
  • Sotalol Canon;
  • Соталол хидрохлорид.
  • Arutimol;
  • Glaumol;
  • Glautam;
  • Cuzimolol;
  • Niolol;
  • Okamed;
  • Okumol;
  • Occupres E;
  • Optimol;
  • Офтан Тимогел;
  • Офтан Тимолол;
  • Oftensin;
  • TIMOGEXAL;
  • тимол;
  • Тимолол;
  • Тимолол AKOS;
  • Тимолол Беталек;
  • Тимолол Буфус;
  • Тимолол DIA;
  • Timolol LENS;
  • Тимолол МЕЗ;
  • Timolol pic;
  • Тимолол Тева;
  • Тимолол малеат;
  • Thymollong;
  • Timoptic;
  • Тимоптично депо.

Алфа-бета-блокери (лекарства, които изключват алфа и бета-адренергичните рецептори)

1. Бутиламинохидроксипропоксифеноксиметилметилоксидиазол:

  • Albetor;
  • Албетор Лонг;
  • Бутиламин хидроксипропоксифеноксиметилметилоксидиазол;
  • Proxodolol.
  • Acridylol;
  • Bagodilol;
  • Vedicardol;
  • Dilatrend;
  • Carvedigamma;
  • Карведилол;
  • Карведилол Зентива;
  • Carvedilol Canon;
  • Карведилол Оболенское;
  • Карведилол Сандос;
  • Карведилол Тева;
  • Карведилол СТАДА;
  • Карведилол-OBL;
  • Карведилол Фармаплант;
  • Carvenal;
  • Carvetrend;
  • Carvidil;
  • Cardivas;
  • Coriol;
  • Credex;
  • Rekardium;
  • Tallton.

Списък с бета блокери

Само лекарят може да избере правилното лекарство. Той предписва дозировката и честотата на приемане на лекарството. Списък с известни бета блокери:

1. Селективни бета блокери

Тези лекарства действат избирателно върху рецепторите на сърцето и кръвоносните съдове, следователно се използват само в кардиологията.

1.1 Без вътрешна симпатомиметична активност

Betacard, Velroin, Alprenolol

Betac, Xonef, Betapressin

Bidop, Bior, Biprol, Concor, Niperten, Binelol, Biol, Bisogamm, Bisomor

Корвитол, Сердол, Егилок, Карлон, Корбис, Корданум, Метокор

Bagodilol, Talliton, Vedicardol, Dilatrend, Carvenal, Carvedigamma, Recardium

Бивотенс, Небиватор, Небилонг, Небилан, Невотенс, Тензол, Тенормин, Тайрез

1.2 С вътрешна симпатомиметична активност

Наименование на активното вещество

Лекарство, което го съдържа

2. Неселективни бета-блокери

Тези лекарства нямат селективен ефект, понижават артериалното и вътреочното налягане.

2.1 Без вътрешна симпатомиметична активност

Наименование на активното вещество

Лекарство, което го съдържа

Ниолол, Тимол, Тимоптик, Блокарден, Леватол

2.2 С вътрешна симпатомиметична активност

3. Бета-блокери със съдоразширяващи свойства

За решаване на проблемите с високото кръвно налягане се използват адренорецепторни блокери със съдоразширяващи свойства. Те свиват кръвоносните съдове и нормализират работата на сърцето..

3.1 Без вътрешна симпатомиметична активност

3.2 С вътрешна симпатомиметична активност

Бета-блокери - известни лекарства

4. BAB с дълго действие

Липофилни бета-блокери - лекарствата с продължително действие действат по-дълго от антихипертензивните аналози, поради което те се предписват в по-ниска дозировка и с намалена честота. Те включват метопролол, който се съдържа в таблетките Egilok Retard, Corvitol, Emzok.

5. Ултра блокери с късо действие

Кардиоселективни бета-блокери - лекарствата с ултра късо действие имат работно време до половин час. Те включват есмолол, който се съдържа в бревиблока, Есмолол.

Класификация на бета-блокери

В зависимост от преобладаващия ефект върху бета-1 и бета-2, адренергичните рецептори се делят на:

  • кардиоселективни (Метапролол, Атенолол, Бетаксолол, Небиволол);
  • кардиоселективен (Пропранолол, Надолол, Тимолол, Метопролол).

Бета-блокерите са фармакокинетично разделени на три групи, в зависимост от способността им да се разтварят в липиди или вода..

  1. Липофилни бета-блокери (Окспренолол, Пропранолол, Алпренолол, Карведилол, Метапролол, Тимолол). При перорално приложение той бързо и почти напълно (70-90%) се абсорбира в стомаха и червата. Препаратите от тази група проникват добре в различни тъкани и органи, както и през плацентата и кръвно-мозъчната бариера. По правило липофилните бета-блокери се предписват в ниски дози при тежка чернодробна и застойна сърдечна недостатъчност..
  2. Хидрофилни бета-блокери (Атенолол, Надолол, Талинолол, Соталол). За разлика от липофилните бета-блокери, когато се използват вътрешно, те се абсорбират само с 30-50%, метаболизират се в по-малка степен в черния дроб и имат дълъг полуживот. Екскретира се главно през бъбреците, във връзка с които се използват хидрофилни бета-блокери в ниски дози с недостатъчна бъбречна функция.
  3. Липо- и хидрофилни бета-блокери, или амфифилни блокери (Ацебутолол, Бисопролол, Бетаксолол, Пиндолол, Целипролол), са разтворими както в липиди, така и във вода, след прилагане 40-60% от лекарството се абсорбира вътре. Те заемат междинно положение между липо- и хидрофилни бета-блокери и се екскретират еднакво от бъбреците и черния дроб. Лекарствата се предписват на пациенти с умерена бъбречна и чернодробна недостатъчност..

Генерационна класификация на бета-блокери

  1. Кардиоселективни (Пропранолол, Надолол, Тимолол, Окспренолол, Пиндолол, Алпренолол, Пенбутолол, Картеолол, Бопиндолол).
  2. Кардиоселективни (Атенолол, Метопролол, Бисопролол, Бетаксолол, Небиволол, Бевантолол, Есмолол, Ацебутолол, Талинол).
  3. Бета-блокерите със свойствата на блокерите на алфа-адренергичните рецептори (Карведилол, Лабеталол, Целипролол) са лекарства, които имат присъщи механизми на хипотензивния ефект и на двете групи блокери..

Кардиоселективните и некардиоселективни бета-блокери от своя страна се разделят на лекарства със и без вътрешна симпатомиметична активност.

  1. Кардиоселективните бета-блокери без вътрешна симпатомиметична активност (Атенолол, Метопролол, Бетаксолол, Бисопролол, Небиволол) заедно с антихипертензивно действие намаляват сърдечната честота, дават антиаритмичен ефект, не причиняват бронхоспазъм.
  2. Кардиоселективните бета блокери с вътрешна симпатомиметична активност (Ацебутолол, Талинолол, Целипролол) в по-малка степен намаляват сърдечната честота, инхибират автоматизма на синусовия възел и атриовентрикуларната проводимост, дават значителен антиангинален и антиаритмичен ефект в случай на синусова тахикардия, малък и суправентрикуларен, малък и суправентрикуларен, малък и суправентрикуларен, малък и суправентрикуларен -2 адренергични рецептори на бронхите на белодробните съдове.
  3. Некардиоселективните бета-блокери без вътрешна симпатомиметична активност (Пропранолол, Надолол, Тимолол) имат най-голям антиангинален ефект, поради което те често се предписват на пациенти със съпътстваща ангина пекторис.
  4. Некардиоселективните бета-блокери с вътрешна симпатомиметична активност (Oxprenolol, Trazicor, Pindolol, Wisken) не само блокират, но и частично стимулират бета-адренергичните рецептори. Лекарствата от тази група в по-малка степен намаляват сърдечната честота, забавят предсърдно-камерната проводимост и намаляват контрактилитета на миокарда. Те могат да бъдат предписани на пациенти с артериална хипертония с лека степен на нарушение на проводимостта, сърдечна недостатъчност, по-рядък пулс.

Инструкции за употреба

структура

Като активна съставка в такива препарати обикновено се използват атенолол, пропранолол, метопролол, тимолол, бисопролол и др..

Помощните вещества могат да бъдат различни и зависят от производителя и формата на освобождаване на лекарството. Могат да се използват нишесте, магнезиев стеарат, калциев хидрогенфосфат, оцветители и др..

Механизъм на действие

Тези лекарства могат да имат различни механизми. Разликата се крие в използваната активна съставка..

Основната роля на бета-блокерите е да предотвратяват кардиотоксичните ефекти на катехоламините.

Следните механизми също са важни:

  • Антихипертензивен ефект. Той е свързан със спиране на образуването на ренин и производството на ангиотензин II. В резултат на това е възможно освобождаването на норепинефрин и намаляване на централната вазомоторна активност..
  • Анти-исхемичен ефект. Намаляването на сърдечната честота намалява потреблението на кислород.
  • Антиаритмично действие. В резултат на директния електрофизиологичен ефект върху сърцето е възможно да се намалят симпатиковите ефекти и миокардната исхемия. Също така, с помощта на такива вещества е възможно да се предотврати хипокалиемия, предизвикана от катехоламините..

Някои лекарства могат да имат антиоксидантни характеристики, инхибират пролиферацията на съдовите гладко мускулни клетки..

Показания за употреба

Такива лекарства обикновено се предписват за:

  • исхемия;
  • аритмии;
  • хипертония
  • сърдечна недостатъчност;
  • QT интервален синдром.

В определени ситуации такива лекарства могат да се използват и при мигрена, автономни кризи, симптоми на отнемане, хипертрофична кардиомиопатия.

Начин на приложение

Преди да приемете лекарството, не забравяйте да информирате Вашия лекар, ако сте бременна. Не е малко важно фактът на планирането на бременността..

Също така специалистът трябва да е наясно с наличието на такива патологии като аритмия, емфизем, астма, брадикардия.

Бета блокерите се приемат с храна или веднага след нея. Благодарение на това е възможно да се сведе до минимум вероятните странични ефекти. Продължителността и честотата на приемане на лекарството трябва да се определят изключително от специалист.

По време на употреба понякога се изисква да се следи пулсът. Ако сте отбелязали, че честотата му е под необходимия показател, трябва незабавно да уведомите лекаря.

Също така е много важно редовно да се наблюдава от специалист, който ще може да оцени ефективността на предписаното лечение и неговите странични ефекти..

Притискащото главоболие в слепоочията може да бъде симптом на голямо разнообразие от заболявания, така че не трябва да отлагате посещение при лекаря.

Какви са последиците от перинаталната енцефалопатия, как да я избегнем и защо се развива, ще разкаже статията.

Туморът на хипофизата е рядка и най-често доброкачествена неоплазма. Можете да видите как изглежда на снимката, като кликнете върху линка.

Странични ефекти

Лекарствата имат доста странични ефекти:

  • Постоянна умора.
  • Намаляване на сърдечната честота.
  • Обостряне на астмата.
  • Сърдечен блок.
  • Трудности при физическо натоварване.
  • Токсични ефекти.
  • Намаляване на LDL холестерола.
  • Намаляване на кръвната захар.
  • Заплахата от повишено налягане след отмяна на лекарството.
  • Сърдечен удар.

Има условия, при които приемането на такива лекарства е доста опасно:

  • диабет;
  • депресия;
  • обструктивна белодробна патология;
  • нарушения на периферните артерии;
  • дислипидемия;
  • дисфункция на синусовия възел без симптоми.

Противопоказания

Има и противопоказания за използването на такива средства:

  • Бронхиална астма.
  • Индивидуална чувствителност.
  • Атриовентрикуларен блок от втора или трета степен.
  • брадикардия.
  • Кардиогенен шок.
  • Синдром на слабост на синусовия възел.
  • Патологии на периферните артерии.
  • Ниско налягане.

Взаимодействие с други лекарства

Някои лекарства могат да взаимодействат с бета-блокери и да увеличат ефекта си..

Трябва да уведомите Вашия лекар, ако приемате:

  • ARVI средства.
  • Лечение за хипертония.
  • Лекарства за лечение на диабет, включително инсулин.
  • МАО инхибитори.

Освободете формуляра

Такива препарати могат да бъдат под формата на таблетки или инжекции..

Условия за съхранение

Тези лекарства трябва да се съхраняват при температура, която не надвишава двадесет и пет градуса. Трябва да направите това на тъмно място, извън обсега на деца.

Не използвайте лекарства след срока на годност.

Как да приемате лекарства

Инструкциите за употреба на лекарства се различават в зависимост от конкретното лекарство и активното вещество в състава. В повечето случаи таблетките или капсулите са само за еднократна употреба..

Внимателно прочетете пълните инструкции преди да започнете лечението, разберете разрешената единична доза и максималната дневна концентрация. Курсът на лечение продължава средно от 4 до 10 седмици. Лекарството започва да се приема с намалена дозировка, като постепенно увеличава концентрацията на активното вещество в кръвта.

В урологията

Лекарствата от тази фармакологична група са в състояние да премахнат симптоматичните прояви на възпалителни заболявания и да се преборят с причината за заболяването. Патологичната пролиферация на клетки нарушава процеса на уриниране, други заболявания често се появяват на фона на простатит или хиперплазия.

Показания за лекарства в урологичната практика:

  • ниска скорост при уриниране;
  • високо налягане при затваряне на пикочния канал;
  • невъзможност за отваряне на шийката на пикочния мехур.

Медикаментът помага за премахване на болката по време на уриниране, тъй като лекарствата имат съдоразширяващо свойство. Лекарствата дават ефект само при продължителна лекарствена терапия.

Лекарствата се предписват при остър или хроничен простатит, доброкачествена простатна хиперплазия. Терапевтичният ефект може да се наблюдава след 2 седмици непрекъсната употреба. Наблюдава се намаляване на тонуса на гладката мускулатура, нормализира се отливът на урина.

Лекарства, използвани в урологията, тяхното кратко описание:

  1. Теразозин. Показан за премахване на проблеми с уринирането. Помага за отпускане на гладките мускули, което намалява болката по време на отиване до тоалетната и спомага за увеличаване на скоростта на потока на урината.
  2. Доксазозин. Едно от най-популярните и ефективни средства, което влияе положително върху функционалността на простатата. Лекарствената терапия има положителен ефект върху всички уродинамики.
  3. Alfuzosin. Намалява налягането в уретрата, предписва се за облекчаване на дизурия. Лекарството произвежда кумулативен ефект, действието на активното вещество може да се наблюдава след 1,5-2 седмици от приема на лекарството.

Режимът на лечение и специфичното лекарство се предписва само от лекуващия лекар. Продължителността на терапията зависи от диагнозата и наличието на утежняващи заболявания в историята на пациента. Алфа-адренергичните блокери са най-ефективните лекарства за лечение на урологични патологии.

В кардиологията

В кардиологичната практика лекарствата помагат и при хипертонична атака. Препоръчва се тестване преди предписване на продължително приложение. Необходимо е да започнете курса с малки дози от активното вещество.

Препоръки за употреба при хипертония:

  1. Постепенно увеличаване на дозата. Такава мярка е необходима, за да се избегнат реакции на индивидуална непоносимост на активния компонент и да се избере най-подходящото лекарство за лечение.
  2. Вземете първото хапче. След използване на първата терапевтична доза, пациентът се препоръчва да остане неподвижен в продължение на 2-3 часа, за да наблюдава реакцията на тялото. Превишената доза е разрешена само с одобрение на лекар.
  3. Контрол на съпътстващи заболявания. При диабет, атеросклероза или други заболявания е необходимо да следите нивото на захарта в кръвта, сърдечната честота.

Не забравяйте да внимавате. Ако се използва неправилно или ако дозировката е значително превишена, могат да се появят странични ефекти.

В най-лошите случаи лекарствата могат да причинят инсулт или инфаркт на миокарда.

Кардиоселективни бета-1 адреноблокери 2-ро поколение

Бета-1 адренергичните блокери целенасочено действат на същите рецептори в сърцето, това ги прави лекарства с тесен фокус. Ефективността не страда, а точно обратното.

Първоначално се смята за по-безопасен, въпреки че не можете да ги вземете сами. Особено в комбинации.

Метопролол

Използва се в по-голяма степен за облекчаване на остри състояния, свързани с нарушен сърдечен ритъм..

Ефективно отстранява различни отклонения, не само надвентрикуларния тип. В някои случаи се използва паралелно с Амиодарон, който се счита за основен в лечението на нарушения на сърдечната честота и принадлежи към друга група..

Не е подходящ за постоянна употреба, защото е сравнително трудно да се понася и провокира „странични ефекти“.

Дава бърз желан резултат. Благоприятният ефект се проявява след час или по-малко.

Бионаличността също зависи от индивидуалните характеристики на тялото, текущите функционални характеристики на тялото на пациента.

Бизопролол

Кардиоселективен бета-блокер за систематично приложение. За разлика от Метопролол, той започва да действа след 12 часа, но ефектът продължава по-дълго.

Лекарството е подходящо за продължителна употреба, основният резултат е нормализирането на нивата на кръвното налягане и сърдечната честота. Превенция на рецидивите на аритмия.

Талинолол (Корданум)

По принцип не се различава от Метопролол. Той има идентични показания. Използва се като част от облекчаването на острите състояния.

Списъкът с бета-блокери е непълен, представени са само най-често срещаните имена на лекарства. Има много аналози и идентични лекарства..

Изборът „по око“ дава резултати почти никога, изисква се задълбочена диагноза.

Но дори и в този случай няма гаранция, че лекарството ще действа. Затова силно се препоръчва краткосрочна хоспитализация за назначаване на качествен курс на лечение..

Алфа-адренергични блокиращи списъци с лекарства за хипертония

На какви лекарства, представляващи най-популярните алфа-блокери и предписани от лекарите за хипертония, най-често се обръща внимание от специалисти?

  • Alfuzosin. Лекарството се е утвърдило в схеми, включващи простатит в историята на пациента или наличие на заболяване като хипертрофия на миокардната тъкан.
  • Clonidine. Мощно антихипертензивно лекарство, което сваля OPSS. Той противодейства на отравянето със соматовегетативни алкалоиди и изтеглянето на опиум. Има болкоуспокояващ ефект върху централната нервна система.
  • Dopegit. Въпреки факта, че това лекарство причинява сънливост, употребата му в острата фаза на скоковете на кръвното налягане е доста ефективна и оправдана.
  • Ницерголин. Той е оптимален при лечението не само на GB, но и на проблеми с периферния кръвен поток. От страничните ефекти, характерни за това лекарство, нарушение на съня.
  • PROROXANE Те лекуват високите разлики в кръвното налягане със съпътстваща артериосклероза.
  • Фентоламин Тя се е доказала в лечението на високо кръвно налягане, придружено от патологични процеси, протичащи в меките тъкани на крайниците. Вероятно най-популярният неселективен алфа блокер. По отношение на сърцето това е ноотропно лекарство. Чудесен за спиране на хипертонични кризи.
  • Урапидил. Той изисква внимателно наблюдение по време на употреба, тъй като е в състояние изключително рязко да понижи кръвното налягане до праговите нива. Съпътстващото заболяване, често определящо избора на това лекарство, е импотентност: Urapidil помага за възстановяване на еректилната способност.
  • Йохимбин. Подобно на предишното лекарство. Има нежелани реакции под формата на нарушения на уриниране при мъже.
  • Празозин. Отнася се до селективни блокери. Отличава се с възможността за употреба при сърдечна недостатъчност в застояла форма. Безспорното предимство е, че лекарството има изразена способност да понижава лошия холестерол.
  • Доксазозин. Има способността за продължително действие. Важно е лекарството да понижава кръвното налягане на пациента, не само в покой, но и по време на физическа активност. Концентрацията на норепинефрин това лекарство оставя непроменена. Адреналинът, серотонинът и допаминът са практически непроменени. По отношение на образуваните елементи на кръвта тя има изразена способност да изпълнява антиагрегационна функция.

Тук накратко кои лекарства за високо кръвно налягане, които са алфа-блокери, се използват най-често в клиничната практика.

Бета блокери

Спомнете си, че бета-блокерите отдавна са доста успешно използвани в клиничната терапия при лечението на хипертония. Те имат антихипертензивен ефект, който не е по-нисък от такива добре известни класове хипотоници като АСЕ инхибитори, диуретици, калциеви антагонисти или ангиотегинзин-II рецепторни антагонисти..

С появата им бяха решени редица класически терапевтични проблеми при лечението на кръвното налягане. Тези задачи са:

  • Стабилизиране на налягането във физиологичната норма;
  • Управление на риска във връзка със смъртността;
  • Защита на целевите органи;
  • Лечение на съпътстващи и свързани с тях заболявания.

β-блокерите са представени от три основни поколения.

Първият включва неселективни лекарства, които нямат дълъг период на експозиция, но които също имат редица нежелани странични ефекти.

Резултатите от лечението с тези лекарства за заболявания като:

Ето бета блокерите, които съставят списъка с често използвани лекарства за хипертония:

  1. Anaprilin. Не-селективни. Способен за спазъм на съдове. Понякога употребата му води до импотентност. Това лекарство обаче има изразени антиаритмични свойства..
  2. Пропранолол. Основателят на групата на неселективни адренергични блокери и основната активна съставка на лекарствата от първо поколение на такива лекарства. Действайки върху миокарда, значително намалява количеството на сърдечния дебит. В допълнение към понижаващия ефект, той засилва комбинирания ефект на тиреостатиците, използвани с него (Мерказолил, калиев перхлорат и други подобни). Нормализира сърдечния ритъм в случай, че пациентът има анамнеза за синусова тахикардия. Повишава тонуса на бронхите.
  3. Тимолол Този неселективен блокер по отношение на сърцето има изразена способност за лечение на глаукома..

Появата на второто поколение β-адренергични блокери (селективни) позволи на лекарите да решат много по-широк спектър от проблеми. Прогнозата за лечение на хипертония с употребата на такива лекарства е не по-малко положителна, отколкото при лечение с АСЕ инхибитори или калциеви антагонисти.

Това второ поколение е представено от:

  1. Atenolol Лекарството се сравнява благоприятно с подобни вещества по факта, че поради слабата си способност да прониква през кръвно-мозъчната бариера, Атенолол не предизвиква сънливост. Малко по-лошо от другите бета-блокери, той предотвратява сърдечния удар. Успешно противодейства на нарушенията на сърдечния ритъм.
  2. Метопролол. Класика на жанра. Терапевтичният ефект от приема на това лекарство върху тялото е от значение за приблизително 8 часа.
  3. Concor. Това вероятно е един от най-популярните бета-блокери. Високо ефективен, включително при лечението на съпътстваща сърдечна недостатъчност.

Третото поколение бета-блокери, които имат не само изразена селективност, но и допълнителни съдоразширяващи функции, са представени от такива лекарства:

  • Карведилол. В началния етап на терапията, на фона на рязко освобождаване на кръвното налягане, по-често от аналозите, това води до световъртеж и подобни странични ефекти.
  • Bisogamma Трябва да се помни, че това лекарство трябва да бъде прекратено не по-късно от два дни преди въвеждането на обща анестезия.

Не забравяйте, че всеки селективен блокер има значително количество странични ефекти. Необходимо е да се сравнят дискомфортът от техните прояви, рисковете от възможното развитие на патологии и ползите за организма, донесени от приемането на такива лекарства.

Поради широкото разпространение на заболяване като захарен диабет, мнозина ще се интересуват как различните поколения бета-блокери влияят на чувствителността на тъканите към инсулин. Вазодилататорните блокери донякъде засилват тази характеристика на тялото, но неселективните адреноблокери намаляват това свойство на тъканите.

Показания за употреба и предупреждения

Подробна сравнителна характеристика на бета блокерите е разбираема само за теснопрофилните кардиолози. Въз основа на него, като се вземат предвид реалните резултати в постигнатите показатели за понижаване на кръвното налягане и подобряване (влошаване) на благосъстоянието на конкретен пациент, се избират индивидуални дози и евентуално комбинирани форми на бета-блокери с други лекарства за налягане. Трябва да сте търпеливи, тъй като това може да отнеме значително време, понякога около година..

По правило една BAB таблетка е валидна за 24 часа, но има лекарство с ултра късо действие

По принцип β-блокиращите лекарства могат да се предписват за:

  • тахикардия, стенокардия, първична хипертония, стабилна сърдечна недостатъчност на хронично протичане, IHD, аритмии, миокарден инфаркт, UI-QT синдром, камерна хипертрофия, изпъкналост на митралния клапс, аневризма на аортата, наследствена морфанова болест;
  • вторична хипертония, причинена от бременност, тиреотоксикоза, увреждане на бъбреците;
  • повишено кръвно налягане преди планирано и след операция;
  • вегетоваскуларни кризи;
  • глаукома
  • постоянни мигрени;
  • отказ от наркотици, алкохол или наркотици.

Приемът на Карведилол може да доведе до стабилизиране на атеросклеротични плаки

Забележка. Съвсем наскоро цената на някои нови бета блокери беше висока. Днес има много синоними, аналози и генерични продукти, които не отстъпват по своята ефективност на добре познатите патентовани лекарства BAB, а цената им е доста достъпна дори за бедните пенсионери.

Противопоказания

Абсолютната забрана е назначаването на всякакъв тип бета-блокери на пациенти с атриовентрикуларен блок II-III степен.

Свържете се с наличието на:

  • бронхиална астма;
  • хронична обструкция на белите дробове;
  • диабетна болест, придружена от чести пристъпи на хипогликемия.

Въпреки това си струва да се изясни, че под наблюдението на лекар и при спазване на предпазни мерки при намирането и коригирането на безопасна доза, пациентите с тези заболявания могат да изберат едно от многото лекарства от 2 или 3 поколения., Ако има анамнеза за диабетна болест без епизоди на хипогликемия или метаболитен синдром, лекарите не са забранени и дори се препоръчва Карведилол, Бисопролол, Небиволол и Метопролол сукцинат да се предписват на такива пациенти

Те не нарушават въглехидратния метаболизъм, не намаляват, а по-скоро увеличават чувствителността към хормона инсулин, а също така не инхибират разграждането на мазнините, които увеличават телесното тегло.

Ако има анамнеза за диабетна болест без епизоди на хипогликемия или метаболитен синдром, лекарите не са забранени и дори се препоръчва Carvedilol, Bisoprolol, Nebivolol и metoprolol сукцинат да се предписват на такива пациенти. Те не нарушават въглехидратния метаболизъм, не намаляват, а по-скоро увеличават чувствителността към хормона инсулин, а също така не инхибират разграждането на мазнините, които увеличават телесното тегло.

Странични ефекти

Доста често бета-блокерите причиняват сърбеж на кожата и обостряне на кожните заболявания

Всяко от лекарствата BAB има малък списък със свои собствени странични ефекти, които са уникални за него..

По-често от другите сред тях са:

  • развитие на обща слабост;
  • намалена производителност;
  • умора;
  • суха кашлица, пристъпи на астма;
  • охлаждане на ръцете и краката;
  • нарушения на изпражненията;
  • индуциран от наркотици псориазис;
  • кошмари.

Важно. Много мъже категорично отказват лечение с бета-блокери, поради страничния ефект, който е възможен при прием на лекарства от първо поколение - пълна или частична импотентност (еректилна дисфункция). Моля, обърнете внимание, че лекарствата от новото, второто и третото поколение помагат да се вземе кръвно налягане под контрол и в същото време ви позволяват да поддържате потентността

Моля, обърнете внимание, че лекарствата от новото, второто и третото поколение помагат да се вземе кръвно налягане под контрол и в същото време ви позволяват да поддържате потентността.

Важно Е Да Се Знае От Дистония

За Нас

Черно изпражнение с необичайна консистенция с остра неприятна миризма обикновено се нарича тарцов стол или тебешир. Черният цвят на изпражненията е ясно отклонение и много тревожен симптом, показващ кървене в храносмилателния тракт.