Prestanz

Инструкции за употреба:

Цени в онлайн аптеките:

Prestanz е комбинирано лекарство на амлодипин и периндоприл, използвано за лечение на първична и вторична хипертония, ангина пекторис, хронична коронарна болест на сърцето. Prestanz се отнася до АСЕ инхибитори в комбинации и блокери на калциевите канали в комбинации.

Фармакологично действие Prestanz

Веществото се състои от два активни активни компонента с различна посока - антиангинален и антихипертензивен. Отчита се действието на всеки компонент поотделно и лекарството като цяло..

Периндоприл в Prestanz инхибира киназата II - ензим, който превръща ангиотензин I във вазоконстриктор ангиотензин II и унищожава вазодилататора брадикинин в неактивен хептапептид.

Инактивирайки брадикинин, АСЕ повишава активността не само на циркулиращата, но и на тъканната кинин-каликрейн система, едновременно с активирането на простагландиновата система.

Терапевтичният ефект на периндоприл се дължи на инхибиране на АСЕ от активния метаболит периндоприлат. Prestanz се използва за лечение на всяка степен на сложност на артериалната хипертония. Употребата му помага да се намали диастолното и систоличното кръвно налягане, както в положение на лежане, така и в изправено положение. Намалявайки OPSS, периндоприл подобрява периферния кръвен поток, понижава кръвното налягане, без да влияе на сърдечната честота. Увеличавайки бъбречния кръвен поток, лекарството не променя скоростта на гломерулната филтрация.

Периндоприл в Prestans разширява кръвоносните съдове, възстановява еластичността на големите артерии и структурата на съдовите стени на малките артерии, намалява левокамерната хипертрофия.

След еднократна доза максималният антихипертензивен ефект се постига след 4-6 часа и продължава 24 часа. Намалявайки кръвното налягане много бързо, лекарството с достатъчно висока ефективност продължава да действа 24 часа след приложението.

По-малко от месец след началото на приема на Prestanz се появява терапевтичен ефект. Лекарството не пристрастява, прекратяването не се придружава от отказ.

Потвърдено е намаление на смъртността поради заболявания на сърдечно-съдовата система и значително намаляване на честотата на усложненията при прием на периндоприл..

Амлодипинът в Prestanz блокира бавните калциеви канали на дихидропиридиновите производни. На нивото на дихидропиридиновите рецептори предотвратява навлизането на калциеви йони в гладките мускулни клетки на кръвоносните съдове и миокарда. Антихипертензивният ефект на амлодипин е продължителен и зависи от дозата. Отпускането на гладката мускулатура на кръвоносните съдове, спомага за разширяването:

  • Основните коронарни артерии и артериоли (включително в зоните на миокарда, засегнати от исхемия);
  • Периферни артериоли.

Ефектът на амлодипин в Prestanz върху атриовентрикуларните и синусовите възли е слаб, забавянето на AV проводимостта е незначително. Намалената агрегация на тромбоцитите увеличава скоростта на гломерулната филтрация, ускорява екскрецията на натрий и диурезата. В резултат на продължителния ефект кръвното налягане се понижава плавно, рефлекторната стимулация на симпатиковата нервна система е минимална. С хипертонията степента на хипертрофична промяна в миокарда на лявата камера е значително намалена.

С ангина пекторис еднократна дневна доза амлодипин в Prestanz ви позволява да увеличите общото време на физическа активност, да забавите появата на стенокардни атаки, да намалите тяхната честота, което води до намаляване на дозата консумиран нитроглицерин..

При артериална хипертония еднократна дневна доза от лекарството ще осигури значително намаляване на кръвното налягане с 24 часа в изправено и легнало положение, без да причинява остра хипотония поради бавното начало на действие.

Доказано е, че няма отрицателен ефект върху нивото на липидите в кръвната плазма и метаболизма, което позволява предписването на лекарството на пациенти в случай на бронхиална астма, захарен диабет и подагра.

Prestanz - комбинация от периндоприл и амлодипин, помага за намаляване на:

  • Честотата на ангина атаки;
  • Риск от сърдечен удар;
  • Сърдечно-съдова смъртност.

Освободете формуляра Prestanz

Таблетките Prestanz са бели, двойно изпъкнали, от едната страна гравирането е логото на производителя, от другата е количественото съотношение на съдържанието на периндоприл / амлодипин. Формата на таблетките зависи от това съотношение:

  • Продълговати - 5/5;
  • Площад - 5/10;
  • Триъгълна - 10/5;
  • Кръг - 10/10.

Помощни вещества: микрокристална целулоза, лактоза монохидрат, магнезиев стеарат, безводен колоиден силициев диоксид.

Таблетките Prestans са опаковани в полипропиленови бутилки с дозатор от 30 броя, бутилка в картонена кутия с първо контролно отваряне.

Аналози Prestanz

Аналог на Prestanz за активната активна съставка са таблетките Dalnev.

Аналози на Prestanz според механизма на действие на една фармакологична подгрупа - Triapin, Equator, Coripren, Equacard, Enanorm.

Показания за употреба Prestanz

Според инструкциите Prestanz се предписва на пациенти:

  • Артериална хипертония;
  • Коронарна болест на сърцето със стабилна ангина пекторис, когато се изисква терапия с периндоприл в комбинация с амлодипин.

Противопоказания

Според инструкциите Prestanz не се назначава в случай на:

  • Ангионевротичен оток (оток на Quincke), провокиран от предишна анамнеза за АСЕ инхибитори;
  • Наследствен или идиопатичен ангиоедем;
  • Тежка хипотония (диабет под 90 mm Hg);
  • Шок, включително кардиогенен;
  • Непроходимост на левия вентрикул (аортна стеноза или други);
  • Нестабилна ангина пекторис (изключване на ангина на Prinzmetal);
  • Сърдечна недостатъчност след остър миокарден инфаркт (първите 28 дни);
  • Бременност и целият период на кърмене;
  • Наследствена непоносимост към лактоза, лактазна недостатъчност, малабсорбция на глюкоза-галактоза;
  • Бъбречна недостатъчност (CC по-малко от 60 ml / min);
  • Възраст до 18 години (безопасността и ефективността не са изследвани);

Според инструкциите Prestanz не се предписва при свръхчувствителност към амлодипин (други производни на дихидроперидин), към периндоприл (други АСЕ инхибитори), към помощните вещества, които съставляват лекарството.

Начин на употреба Prestanz

Според инструкциите Prestanz приема по 1 таблетка на ден сутрин преди хранене. Съотношението на активните съставки и продължителността на терапията се определя от лекаря.

Странични ефекти

Според прегледите, Prestanz често причинява:

  • Сънливост, главоболие, замаяност;
  • Зрително увреждане;
  • Шум в ушите;
  • Сърцебиене, зачервяване, понижено кръвно налягане;
  • Задух, кашлица;
  • Болки в корема, гадене, повръщане, диария, запек;
  • Сърбеж по кожата, обрив;
  • Мускулни крампи.

Също така Prestanz, според прегледите, понякога причинява други разстройства. В случай на някакви странични ефекти е необходима спешна консултация с лекар.

С артериална хипертония или коронарна болест на сърцето, веществото според прегледите спомага за подобряване на благосъстоянието и стабилизиране на състоянието за дълго време.

Условия за съхранение Prestanz

Prestanz трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, при температура, която не надвишава 30 ° C, в оригиналната опаковка, бутилката трябва да бъде плътно затворена. Срок на годност 2 години.

Престанц (Периндоприл плюс Амлодипин)

Има противопоказания. Консултирайте се с лекар преди да започнете.

Търговски имена в чужбина (в чужбина) - Coversyl-AM, Coveram.

Всички АСЕ инхибитори са тук.

Всички лекарства, използвани в кардиологията, са тук..

За да зададете въпрос или да оставите отзив за лекарството (моля, не забравяйте да посочите името на лекарството в текста на съобщението) тук.

Комбинирани препарати, съдържащи периндоприл (периндоприл) и амлодипин (амлодипин)

В случай на липса на фабрични комбинации, подобен ефект ще има комбинираната употреба на лекарства в комбинацията в същите дози.

Чести форми на освобождаване (повече от 100 предложения в аптеките в Москва)
ЗаглавиеОсвободете формуляраОпакованеСтрана производителЦена в Москва, rОферти в Москва
Вещество - Оригинал5 mg таблетки периндоприл + 5 mg амлодипинтридесетФранция, Сервие444- (средно 517↘) -856797↗
Prestance5 mg периндоприл таблетки + 10 mg амлодипинтридесетФранция, Сервие300- (средно 670↗) -1074605↗
Prestance10 mg периндоприл таблетки + 5 mg амлодипинтридесетФранция, Сервие508- (средно 711↗) -1099702↗
Prestance10 mg периндоприл таблетки + 10 mg амлодипинтридесетФранция, Сервие518- (средно 759) -1148722↗
Рядко срещани форми за освобождаване (по-малко от 100 предложения в аптеките в Москва)
Далнева (Далнева)4 mg таблетки периндоприл + 5 mg амлодипинтридесетРусия, Крка296- (средно 369) -38245↗
Далнева (Далнева)таблетки от 8 mg периндоприл + 5 mg амлодипинтридесетРусия, Крка324- (средно 493↗) -50643↗
Далнева (Далнева)4 mg таблетки периндоприл + 10 mg амлодипинтридесетРусия, Крка342- (средно 422) -52745↗
Далнева (Далнева)таблетки от 8 mg периндоприл + 10 mg амлодипинтридесетРусия, Крка324- (средно 493) -50643↗

Prestanz - официални инструкции за употреба. Лекарството с рецепта, информацията е предназначена само за медицински специалисти!

Клинична и фармакологична група:

Комбинирано антихипертензивно и антиангинално лекарство

фармакологичен ефект

Комбинирано антихипертензивно и антиангинално лекарство.

Периндоприл е инхибитор на ензима, който превръща ангиотензин I в ангиотензин II (АСЕ инхибитор). АСЕ, или киназа II, е екзопептидаза, която осъществява както превръщането на ангиотензин I във вазоконстрикторно вещество ангиотензин II, така и унищожаването на брадикинин, който има вазодилатиращ ефект, в неактивен хептапептид.

Тъй като АСЕ инактивира брадикинин, потискането на АСЕ се придружава от увеличаване на активността както на циркулиращата, така и на тъканната каликреин-кининова система, а простагландиновата система също се активира.

Периндоприл има терапевтичен ефект поради активния метаболит, периндоприлат. Други метаболити не инхибират АСЕ in vitro.

Периндоприл е лекарство за лечение на хипертония с всякаква тежест. На фона на употребата му се наблюдава понижение както на систолното, така и на диастолното кръвно налягане в легнало и изправено положение. Периндоприл намалява OPSS, което води до намаляване на високо кръвно налягане и подобрен периферен кръвен поток без промяна на сърдечната честота.

Като правило приемането на периндоприл увеличава бъбречния кръвен поток, скоростта на гломерулната филтрация не се променя.

Антихипертензивният ефект на лекарството достига максимум след 4-6 часа след еднократно перорално приложение и продължава 24 часа.

Антихипертензивен ефект 24 часа след еднократно перорално приложение е около 87-100% от максималния антихипертензивен ефект. Намаляването на кръвното налягане се постига доста бързо.

Терапевтичният ефект се проявява по-малко от 1 месец след началото на терапията и не е придружен от тахикардия. Прекъсването на лечението не причинява синдром на абстиненция. Периндоприл има съдоразширяващ ефект, спомага за възстановяване на еластичността на големите артерии и структурата на съдовата стена на малките артерии, а също така намалява левата камерна хипертрофия.

Ефикасността на периндоприл при пациенти (12 218 пациенти над 18 години) със стабилна коронарна болест без клинични симптоми на хронична сърдечна недостатъчност е проучена в 4-годишно проучване (EUROPA). 90% от участниците в проучването са имали предишен остър миокарден инфаркт или коронарна реваскуларизация. Терапията с периндоприл тертбутиламин в доза 8 mg на ден (еквивалентна на 10 mg периндоприл аргинин) доведе до значително намаляване на абсолютния риск от усложнения с 1,9%, при пациенти, прекарали инфаркт на миокарда или коронарна реваскуларизация, намаляването на абсолютния риск е 2,2% в сравнение с плацебо групата.

Амлодипин е бавен блокер на калциевите канали, производно от серията дихидропиридин. Амлодипин инхибира трансмембранния преход на калциеви йони към кардиомиоцити и гладко мускулни клетки на съдовата стена.

Антихипертензивният ефект на амлодипин се дължи на директен ефект върху гладкомускулните клетки на съдовата стена. Установено е, че амлодипинът причинява разширяване на периферните артериоли, намалявайки OPSS (след натоварване), тъй като сърдечната честота не се променя и нуждата от миокарден кислород намалява. Той причинява разширяване на коронарните артерии и артериолите както в исхемичната, така и в непокътнатата зона. При пациенти с ангина на Prinzmetal коронарният кръвен поток се подобрява.

При пациенти с артериална хипертония, приемането на амлодипин веднъж дневно осигурява клинично значимо понижение на кръвното налягане при стоене и лежане в продължение на 24 часа.Антихипертензивният ефект се развива бавно и следователно развитието на остра артериална хипотония е нехарактерно.

При пациенти с ангина пекторис, приемането на амлодипин веднъж дневно повишава толерантността към упражнения, забавя появата на стенокардия и "исхемичната" депресия на ST сегмента, а също така намалява честотата на стенокардните пристъпи и консумацията на нитроглицерин (форми с кратко действие).

Амлодипин не влияе на липидния профил и не предизвиква промени в понижаващата липидите кръвна плазма.

Лекарството може да се използва при пациенти със съпътстваща бронхиална астма, захарен диабет и подагра..

Ефективността и безопасността на употребата на амлодипин в доза 2,5-10 mg на ден, АСЕ инхибитор лизиноприл в доза 10-40 mg на ден и тиазиден диуретичен хлорталидон в доза 12,5-25 mg на ден като лекарство от първа линия е проучена в 5-годишно проучване ALLHAT ( включващи 33 357 пациенти на възраст 55 години и повече) при пациенти с лека или умерена артериална хипертония и поне един от допълнителните рискови фактори за коронарни усложнения, като инфаркт или инсулт на миокарда, повече от 6 месеца преди включване изследвания или други доказателства за сърдечно-съдови заболявания на атеросклеротични; диабет; HDL холестеролът е по-малко от 35 mg / dl; хипертрофия на лявата камера съгласно ЕКГ или ехокардиография; пушене.

Основният критерий за оценка на ефективността е комбиниран показател за честотата на смъртните случаи от коронарна болест на сърцето и честотата на фатален миокарден инфаркт. Няма значими разлики между групите амлодипин и хлорталидон според основния критерий за оценка. Честотата на сърдечната недостатъчност в групата на амлодипин е значително по-висока, отколкото в групата с хлорталидон - съответно 10,2% и 7,7%, общата смъртност в групата на амлодипин и хлорталидон не се различава значително.

Периндоприл и амлодипин

Ефективност при продължителна употреба на амлодипин в комбинация с периндоприл и атенолол в комбинация с бендрофлуметиазид при пациенти на възраст от 40 до 79 години с артериална хипертония и поне 3 от допълнителните рискови фактори: хипертрофия на лявата камера съгласно ЕКГ или ехокардиография; диабет тип 2; атеросклероза на периферните артерии; предходен удар или преходна исхемична атака; мъжки пол; възраст 55 години и повече; микроалбуминурия или протеинурия; тютюнопушенето; общ холестерол / HDL холестерол не по-малко от 6; ранното развитие на ИХД в непосредствени семейства е проучено в проучването ASCOT-BPLA.

Основният критерий за оценка на ефективността е комбиниран показател за честотата на фатален миокарден инфаркт (включително безболезнен) и летални резултати от коронарна болест на сърцето. Честотата на усложненията, посочени от основния критерий за оценка, е била с 10% по-ниска в групата на амлодипин / периндоприл, отколкото в групата на атенолол / бендрофлуметиазид, но тази разлика не е статистически значима. В групата на амлодипин / периндоприл се наблюдава значително намаляване на честотата на усложненията, предвидени от допълнителни критерии за ефективност (с изключение на фатална и не-фатална сърдечна недостатъчност).

Фармакокинетика

Стойността на абсорбцията на периндоприл и амлодипин при употреба на лекарството Prestanz не се различава значително от тази при използване на монопрепарати.

Когато се прилага периндоприл бързо се абсорбира, Cmax в кръвната плазма се достига в рамките на 1 час. Периндоприл няма фармакологична активност. Приблизително 27% от общото количество периндоприл, приемано вътрешно, навлиза в кръвта като активен метаболит на периндоприл. В допълнение към периндоприлат се образуват още 5 метаболити, които нямат фармакологична активност. Cmax на периндоприлат в кръвната плазма се постига 3-4 часа след приема. Храненето забавя превръщането на периндоприл в периндоприлат, като по този начин се отразява на бионаличността. Затова лекарството трябва да се приема 1 път на ден, сутрин, преди хранене.

Има линейна зависимост на концентрацията на периндоприл в кръвната плазма от неговата доза. Vd на свободния периндоприлат е приблизително 0,2 L / kg. Свързването на периндоприлат с плазмените протеини, главно АСЕ, е около 20% и зависи от дозата.

T1 / 2 на периндоприл от кръвната плазма е 1 час.

Периндоприлат се отделя от тялото чрез бъбреците. Крайният Т1 / 2 на свободната фракция е около 17 часа, така че равновесното състояние се достига в рамките на 4 дни.

Фармакокинетика в специални клинични случаи

Екскрецията на периндоприлат се забавя в напреднала възраст, както и при пациенти със сърдечна и бъбречна недостатъчност. Затова при тези групи пациенти е необходимо редовно да се следи концентрацията на креатинин и калий в кръвната плазма.

Диализният клирънс на периндоприлат е 70 ml / min.

Фармакокинетиката на периндоприл се променя при пациенти с цироза на черния дроб: чернодробният му клирънс намалява 2 пъти. Количеството на образувания периндоприлат обаче не намалява, което не изисква коригиране на дозата.

Cmax на амлодипин в кръвната плазма се достига 6-12 часа след приема на лекарството. Абсолютната бионаличност е около 64-80%.

Храненето не влияе върху бионаличността на амлодипин. Vd - приблизително 21 l / kg. Проучванията in vitro показват, че около 97,5% циркулиращ амлодипин е свързан с плазмените протеини..

Метаболизъм и екскреция

Амлодипин се метаболизира в черния дроб, за да образува неактивни метаболити. Крайният T1 / 2 на амлодипин от кръвната плазма е 35-50 часа, което ви позволява да приемате лекарството 1 път на ден. Около 60% от приетата доза амлодипин се екскретира от бъбреците, 10% - непроменена.

Фармакокинетика в специални клинични случаи

Времето от приема на лекарството до достигане на Cmax на амлодипин не се различава при пациенти в напреднала възраст. При пациенти в напреднала възраст се отбелязва намаляване на клирънса на амлодипин, което води до увеличаване на AUC. Пациентите в напреднала възраст не се нуждаят от коригиране на дозата, но увеличават дозата амлодипин с повишено внимание.

При пациенти с чернодробна недостатъчност, T1 / 2 на амлодипин се повишава.

Показания за употреба на лекарството PRESTANS

  • артериална хипертония;
  • IHD: стабилна стенокардна ангина при пациенти, изискващи терапия с периндоприл и амлодипин.

Дозов режим

Лекарството се предписва перорално, 1 таблетка 1 път на ден, за предпочитане сутрин преди хранене. Дозата Prestanz се избира след предишно титруване на дозите на отделните компоненти на лекарството: периндоприл и амлодипин при пациенти с артериална хипертония и стабилна стенокардия.

При терапевтична нужда дозата на Prestanz може да бъде променена въз основа на индивидуален подбор на дози от отделните компоненти: 5 mg периндоприл + 5 mg амлодипин или 5 mg периндоприл + 10 mg амлодипин или 10 mg периндоприл + 5 mg амлодипин или 10 mg периндоприл + 10 mg амлодипин.

Prestanz в дози от 10 mg периндоприл + 10 mg амлодипин е максималната дневна доза на лекарството, която не се препоръчва да се надвишава.

Екскрецията на периндоприлат при пациенти в напреднала възраст и пациенти с бъбречна недостатъчност се забавя. Ето защо при такива пациенти е необходимо редовно да се следи концентрацията на креатинин и калий в кръвната плазма. Prestanz може да бъде предписан на пациенти с CC най-малко 60 ml / min. Prestanz е противопоказан при пациенти с КС

Аналози на таблетки Prestanz

Prestanz (таблети) Оценка: 298

Производител: Laboratories Servier Industry (Франция)
Форми за издаване:

  • Раздел. 5 mg + 5 mg, 30 бр.; Цена от 595 рубли
  • Раздел. 5 mg + 10 mg, 30 бр.; Цена от 756 рубли
Цени на веществата в онлайн аптеките
Инструкции за употреба

Prestanz е лекарство под формата на таблетки на базата на Амлодипин и Периндоприл в доза от 5 до 10 mg, всеки от компонентите. Показан за употреба при артериална хипертония, исхемична болест на сърцето. Prestanz не се предписва по време на бременност и на възраст под 18 години.

Аналози на лекарството Prestanz

Аналогът е по-евтин от 211 rub.

Производител: Krka (Словения)
Форми за издаване:

  • Раздел. 5 mg + 4 mg, 30 бр.; Цена от 384 рубли
  • Раздел. 5 mg + 10 mg, 30 бр.; Цена от 756 рубли
Цени за Далнев в онлайн аптеките
Инструкции за употреба

Съставът на Далнев също съдържа Амлодипин + Периндоприл в подобни дози като активни компоненти. Показанията за употреба и противопоказанията практически не се различават. но преди да започнете лечението, силно препоръчваме да проучите инструкциите за употреба и да се консултирате със специалист.

Аналогът е по-евтин от 112 рубли.

Производител: Да се ​​изясни
Форми за издаване:

  • Раздел. 5 mg + 4 mg, 30 бр.; Цена от 483 рубли
  • Раздел. 5 mg + 10 mg, 30 бр.; Цена от 756 рубли
Цени за Parnawel AMLO в онлайн аптеките
Инструкции за употреба

KRKA (Словения) Амлодипин + Периндоприл в подобни дози също е част от активните съставки на Далнев. Показанията за употреба и противопоказанията практически не се различават. но преди да започнете лечението, силно препоръчваме да проучите инструкциите за употреба и да се консултирате със специалист.

Prestanz

структура

Prestanz се предлага в 4 различни версии на съотношението на активните съставки: периндоприл аргинин - 5 mg / 10 mg (което е 3.395 mg / 6.79 mg периндоприл), амлодипин безилат - 6.935 mg / 13.87 mg (което е 5 mg / 10 mg амлодипин).

Помощни вещества: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, колоиден силициев диоксид.

Освободете формуляра

Лекарството представлява двойно изпъкнала бяла таблетка с гравиране на единия ръб и лого на другия. 30 такива таблетки в полипропиленова бутилка, една такава бутилка в хартиена торбичка с подправка.

фармакологичен ефект

Лекарството има хипотензивен ефект, а също така инхибира ангиотензин-конвертиращия ензим и калциеви канали.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Периндоприл инхибира ензима, който превръща ангиотензин I в ангиотензин II. Киназа II, или ангиотензин-конвертиращ ензим, извършва както трансформацията на ангиотензин I във вазоконстриктор ангиотензин II, така и инактивирането на брадикинин, който има вазодилатиращ ефект.

Периндоприл има терапевтичен ефект поради своя метаболит - периндоприлат. Други производни нямат ефект. Периндоприл е лекарство за лечение на артериална хипертония с всякаква форма и тежест. Той намалява систолното и диастоличното кръвно налягане във вертикално и хоризонтално положение.

Лекарството понижава периферното съдово съпротивление, което води до намаляване на повишено кръвно налягане и повишено периферно кръвоснабдяване без увеличаване на сърдечната честота.

Ефектът от лекарството става максимум 5-6 часа след прилагане и продължава за един ден. Намаляването на налягането се постига бързо. Терапевтичният ефект се проявява 1 месец след началото на терапията. След прекратяване на лечението синдромът на отнемане не се развива.

Периндоприл също помага да се повиши еластичността на големите съдове, да се възстанови структурата на стените на по-малките артерии и да се намали хипертрофията на лявата камера.

Амлодипин е блокер на калциевите канали. Потиска трансмембранното движение на калциеви йони в тъканите на миокарда и гладкомускулните клетки на кръвоносните съдове.

Амлодипин е известен с:

  • разширява артериолите, намалявайки периферното съпротивление, докато сърдечната честота остава същата, а нуждата от миокарден кислород намалява;
  • разширява сърдечните артерии и артериолите. При пациенти с ангина на Prinzmetal в този случай се увеличава коронарният кръвен поток.

Амлодипин не влияе на липидния профил и понижаващата липидите кръвна картина. Лекарството може да се използва при хора с диабет, астма и подагра..

Фармакокинетика

При перорално приложение периндоприл бързо се адсорбира, максималната концентрация в кръвта се появява след 1 час. Полуживотът на кръвта също е 1 час.

Периндоприл е фармакологично неактивен. 27% от веществото навлиза във съдовия слой под формата на периндоприлат (активен метаболит). В допълнение към периндоприлат са известни още 5 метаболити, които са фармакологично неактивни. Максималната концентрация на периндоприлат в кръвта се появява 3 часа след приложението. Храненето инхибира превръщането в периндоприлат, влияе върху бионаличността. Затова лекарството трябва да се използва 1 път на ден, преди закуска.

Свързването на периндоприлат с кръвни протеини е приблизително 20% и зависи от дозата.

Периндоприлат се екскретира през бъбреците. Крайният полуживот е 17 часа, така че равновесната концентрация се достига в рамките на четири дни.

След приема на амлодипин той се абсорбира от храносмилателния тракт по-бавно, отколкото периндаприл. Храненето не променя бионаличността на дадено вещество. Максималната концентрация на амлодипин в кръвта настъпва след 7-11 часа. Бионаличността варира от 64-80%.

Около 97% от циркулиращия в кръвта амлодипин е в кръвта в свързано състояние.

Крайният полуживот на амлодипин от кръвта е 37-50 часа. Това ви позволява да приемате лекарството веднъж на ден. Метаболизира се в черния дроб, докато 10% от дозата се екскретира в първоначалната си форма и 60% се отделя с урината като метаболити. Не се екскретира чрез диализа.

Показания за употреба

  • Стабилна ангина пекторис при пациенти, които се нуждаят от лечение с амлодипин и периндоприл.
  • Артериална хипертония.

Противопоказания

Противопоказания за прием на периндоприл:

  • Оток на Quincke;
  • алергия към периндоприл или други лекарства от групата на АСЕ инхибиторите;
  • по-малко от 18 години.
  • алергия към амлодипин;
  • шок, включително кардиогенен;
  • тежка артериална хипотония;
  • запушване на отток на лявата камера;
  • сърдечна недостатъчност с нестабилна хемодинамика след инфаркт на миокарда;
  • по-малко от 18 години.

Противопоказания за приемане на Prestanz:

  • алергия към някой от компонентите на лекарството;
  • бъбречна недостатъчност;
  • възраст под 18 години;
  • непоносимост към лактоза, дефицит на лактаза и малабсорбция на глюкоза-галактоза.

Използвайте с повишено внимание при: единичен бъбрек, стеноза на бъбречна артерия, чернодробна или бъбречна недостатъчност, терапия с алопуринол, имуносупресори, прокаинамид, заболявания на системната съединителна тъкан, мозъчно-съдови заболявания, атеросклероза, захарен диабет, реноваскуларна хипертония, сърдечна недостатъчност, едновременна употреба на естиуребустин, диустин, дисустин Дантролен, калиеви препарати, литиеви препарати, хиперкалиемия, хирургическа интервенция, старост, десенсибилизираща терапия, Чести тал или митрална стеноза.

Странични ефекти

  • Кръвна страна: левкопения, агранулоцитоза, панцитопения, неутропения, тромбоцитопения, понижен хематокрит и хемоглобин.
  • От страна на метаболизма: хипергликемия, хипогликемия.
  • Имунитет: алергични реакции.
  • От УНГ органи: зрително увреждане, шум в ушите.
  • От нервната система: главоболие, замаяност, лабилност на настроението, сънливост, безсъние, тремор, депресия, периферна невропатия.
  • От сърдечно-съдовата система: силно понижение на налягането, сърдечен удар, стенокардия, инсулт, васкулит.
  • От дихателната система: кашлица, еозинофилна пневмония, бронхоспазъм.
  • От храносмилателната система: коремна болка, гадене, диария, диспепсия, запек, сухота в устата.
    От хепатобилиарната система: жълтеница, хепатит, повишена концентрация на чернодробни ензими.
  • От страна на кожата: сърбеж, екзантема, оток на Куинке, хеморагичен обрив, алопеция, промяна в цвета на кожата, изпотяване, уртикария, синдром на Стивънс-Джонсън, мултиформена еритема, ексфолиативен дерматит.
  • От мускулно-скелетната система: подуване на краката, мускулни спазми, миалгия, артралгия.
  • От пикочно-половата система: никтурия, нарушена бъбречна функция, нарушено уриниране, импотентност, гинекомастия.
  • Общи нарушения: астения, подуване, умора, болка в гърдите, промяна в телесното тегло.

Имало е и епизодични случаи на екстрапирамиден синдром.

Prestanz, инструкции за употреба

Инструкции за употреба Prestanza препоръчва да приемате таблетките вътре, веднъж дневно преди закуска. Дозата на лекарството се избира индивидуално въз основа на четири възможни дозови съотношения на периндоприл и амлодипин в лекарството: Prestanz 5 mg + 5 mg, Prestanz 5 mg + 10 mg, Prestanz 10 mg + 5 mg, Prestanz 10 mg + 10 mg.

При пациенти в напреднала възраст и пациенти с увреждане на бъбреците трябва да се провежда постоянно наблюдение на креатинин и калий в кръвта, тъй като екскрецията на периндоприлат се забавя при тази група хора.

При пациенти с чернодробна недостатъчност подборът на дозата трябва да се извършва с повишено внимание. По-добре е да започнете да използвате лекарството с малки дози..

свръх доза

Няма данни за предозиране на Prestanz..

Предозирането на амлодипин причинява: силно понижаване на кръвното налягане с възможно развитие на тахикардия и периферна вазодилатация.

Лечение: необходимо е промиване на стомаха, приемане на активен въглен, поддържане на показатели на сърцето и дихателната система, контрол на обема на циркулиращата кръв и урина, симптоматична терапия, интравенозно приложение на калциев глюконат и допамин.

Симптоми на предозиране на периндоприл: изразено понижение на кръвното налягане, електролитни нарушения, шок, бъбречна недостатъчност, тахикардия, замаяност, тревожност.

Лечение: стомашна промивка и прием на активен въглен, корекция на хиповолемията, венозно приложение на катехоламини, хемодиализа.

взаимодействие

Когато се комбинират с калиеви и литиеви препарати, калий-съхраняващи диуретици, някои индивиди могат да развият хиперкалемия и повишаване на кръвния литий.

Едновременната употреба на АСЕ-инхибитори с нестероидни противовъзпалителни средства води до отслабване на антихипертензивния ефект, а също така може да доведе до нарушена бъбречна функция, повишаване на концентрацията на калий в кръвта.

Хипогликемичните агенти, взаимодействащи с АСЕ инхибиторите, повишават хипогликемичния ефект на метаболитите на инсулин и сулфонилурея при пациенти с диабет.

Пациентите, които използват диуретици в началото на терапията с АСЕ-инхибитори, вероятно имат значително намаляване на кръвното налягане..

Симпатомиметиците отслабват хипотензивния ефект на АСЕ инхибиторите.

Комбинираната употреба на АСЕ инхибитори и лекарства за обща анестезия води до активиране на антихипертензивния ефект.

Едновременната употреба на индуктори на изоензима CYP3A4 (рифампицин, препарати от жълт кантарион) води до намаляване на концентрацията на амлодипин в кръвта.

Амлодипин активира хипотензивния ефект на други таблетки върху налягане.

По време на проучванията таблетките Prestanz не повлияват фармакокинетиката на дигоксин, аторвастатин, варфарин и циклоспорин.

Употребата на грейпфрутов сок или грейпфрут увеличава бионаличността на амлодипин при редица пациенти, което може да доведе до силно понижаване на кръвното налягане.

Трициклични антидепресанти, антипсихотици, Амифостин, Баклофен, антихипертензивни лекарства, вазодилататори засилват антихипертензивния ефект на периндоприл и амлодипин.

Условия за продажба

Той се пуска строго по лекарско предписание..

Условия за съхранение

Лекарството не изисква специални условия за съхранение. Бутилката трябва да се съхранява затворена в оригиналната си опаковка. Да се ​​пази далеч от деца..

Срок на годност

специални инструкции

Екскрецията на периндоприл се забавя при пациенти в напреднала възраст и при пациенти с бъбречна и сърдечна недостатъчност, така че те трябва редовно да проверяват концентрацията на калий и креатинин в кръвната плазма.

Поради възможното силно понижение на кръвното налягане, развитието на сънливост, замаяност и други странични ефекти, трябва да бъдете внимателни при шофиране, особено в началото на терапията и при увеличаване на използваната доза.

Аналози на Prestanza

Аналогично вещество 5/5 mg (5/10 mg, 10/5 mg, 10/10 mg): Bi-Prestarium 5/5 mg (5/10 mg, 10/5 mg, 10/10 mg), Amless 4 / 5 mg (4/10 mg, 8/5 mg, 8/10 mg).

За деца

Забранено е използването на лица на възраст под 18 години.

По време на бременност и кърмене

Забранено е приемането на Prestanz по време на бременност и по време на кърмене поради липса на клиничен опит с употребата на амлодипин и периндоприл.

Отзиви за Prestanza

Отзивите за Prestanz 5/5 mg, 10/5 mg, 5/10 mg и отзивите за Prestanz 10/10 mg не са коренно различни и се характеризират с чести съобщения за появата на подуване на краката. Прегледите на лекарите като цяло оценяват лекарството добре, но показват необходимостта от индивидуален подход към лечението с лекарства и подбора на дозата. Форумите също съобщават за често главоболие и оток на фона на ефективно намаляване на кръвното налягане след употреба на Prestanz.

Цена Prestanza

Цената на веществото 5/5 mg в Русия е 517-603 рубли, в Украйна варира от 390-437 гривни; цената на Prestanz 5/10 mg в Русия и Украйна е съответно 663-747 рубли и 580-591 гривни; цената на Prestanz 10/10 mg е 747-839 рубли и 605-645 гривни, а да купите Prestanz 5/10 mg ще струва 685-793 рубли или 590-612 гривни в зависимост от местоположението.

PRESTANCE

Клинична и фармакологична група

Активни вещества

Форма, състав и опаковка за освобождаване

Бели таблети, продълговати, двойно изпъкнали, с гравиране "5/5" от едната страна и логото на компанията от другата.

1 таб.
периндоприл аргинин5 mg,
което съответства на съдържанието на периндоприл3.395 mg
амлодипин безилат6.935 mg,
което съответства на съдържанието на амлодипин5 mg

Помощни вещества: микрокристална целулоза - 26 mg, лактоза монохидрат - 65,233 mg, магнезиев стеарат - 0,52 mg, безводен колоиден силициев диоксид - 0,312 mg.

29 бр - полипропиленови бутилки с дозатор и корк, съдържащи влагопоглъщащ гел (1) - картонени опаковки с първо контролно отваряне.
30 бр - полипропиленови бутилки с дозатор и корк, съдържащи влагопоглъщащ гел (1) - картонени опаковки с първо контролно отваряне.

Опаковка за болници:
30 бр - полипропиленови бутилки с дозатор и корк, съдържащи влагопоглъщащ гел (3) - картонени опаковки с първо контролно отваряне.

Бели таблети, квадратни, двойно изпъкнали, с гравиране "5/10" от едната страна и логото на компанията от другата.

1 таб.
периндоприл аргинин5 mg,
което съответства на съдържанието на периндоприл3.395 mg
амлодипин безилат13,87 mg,
което съответства на съдържанието на амлодипин10 mg

Помощни вещества: микрокристална целулоза - 52 mg, лактоза монохидрат - 135,466 mg, магнезиев стеарат - 1,04 mg, безводен колоиден силициев диоксид - 0,624 mg.

29 бр - полипропиленови бутилки с дозатор и корк, съдържащи влагопоглъщащ гел (1) - картонени опаковки с първо контролно отваряне.
30 бр - полипропиленови бутилки с дозатор и корк, съдържащи влагопоглъщащ гел (1) - картонени опаковки с първо контролно отваряне.

Опаковка за болници:
30 бр - полипропиленови бутилки с дозатор и корк, съдържащи влагопоглъщащ гел (3) - картонени опаковки с първо контролно отваряне.

Бели таблети, триъгълни, двойно изпъкнали, с гравиране "10/5" от едната страна и логото на компанията от другата.

1 таб.
периндоприл аргинин10 mg,
което съответства на съдържанието на периндоприл6.79 mg
амлодипин безилат6.935 mg,
което съответства на съдържанието на амлодипин5 mg

Помощни вещества: микрокристална целулоза - 52 mg, лактоза монохидрат - 137.401 mg, магнезиев стеарат - 1,04 mg, безводен колоиден силициев диоксид - 0,624 mg.

29 бр - полипропиленови бутилки с дозатор и корк, съдържащи влагопоглъщащ гел (1) - картонени опаковки с първо контролно отваряне.
30 бр - полипропиленови бутилки с дозатор и корк, съдържащи влагопоглъщащ гел (1) - картонени опаковки с първо контролно отваряне.

Опаковка за болници:
30 бр - полипропиленови бутилки с дозатор и корк, съдържащи влагопоглъщащ гел (3) - картонени опаковки с първо контролно отваряне.

Бели таблети, кръгли, двойно изпъкнали, с гравиране "10/10" от едната страна и логото на компанията от другата.

1 таб.
периндоприл аргинин10 mg,
което съответства на съдържанието на периндоприл6.79 mg
амлодипин безилат13,87 mg,
което съответства на съдържанието на амлодипин10 mg

Помощни вещества: микрокристална целулоза - 52 mg, лактоза монохидрат - 130,466 mg, магнезиев стеарат - 1,04 mg, безводен колоиден силициев диоксид - 0,624 mg.

29 бр - полипропиленови бутилки с дозатор и корк, съдържащи влагопоглъщащ гел (1) - картонени опаковки с първо контролно отваряне.
30 бр - полипропиленови бутилки с дозатор и корк, съдържащи влагопоглъщащ гел (1) - картонени опаковки с първо контролно отваряне.

Опаковка за болници:
30 бр - полипропиленови бутилки с дозатор и корк, съдържащи влагопоглъщащ гел (3) - картонени опаковки с първо контролно отваряне.

фармакологичен ефект

Периндоприл е инхибитор на ензима, който превръща ангиотензин I в ангиотензин II (АСЕ инхибитор). АСЕ, или киназа II, е екзопептидаза, която осъществява както превръщането на ангиотензин I във вазоконстрикторно вещество ангиотензин II, така и разпадането на брадикинин, който има вазодилатиращ ефект, до неактивен хептапептид.

Тъй като АСЕ инактивира брадикинин, потискането на АСЕ се придружава от увеличаване на активността както на циркулиращата, така и на тъканната каликреин-кининова система, а простагландиновата система също се активира.

Периндоприл има терапевтичен ефект поради активния метаболит, периндоприлат. Други метаболити не инхибират АСЕ in vitro.

Периндоприл е лекарство за лечение на хипертония с всякаква тежест. На фона на употребата му се наблюдава понижение както на систолното, така и на диастолното кръвно налягане в легнало и изправено положение. Периндоприл намалява OPSS, което води до намаляване на кръвното налягане и подобрен периферен кръвен поток без промяна на сърдечната честота.

Като правило приемането на периндоприл увеличава бъбречния кръвен поток, скоростта на гломерулната филтрация не се променя.

Антихипертензивният ефект на лекарството достига максимум след 4-6 часа след еднократно перорално приложение и продължава 24 часа.

Антихипертензивен ефект 24 часа след еднократно перорално приложение е около 87-100% от максималния антихипертензивен ефект. Намаляването на кръвното налягане се постига доста бързо.

Терапевтичният ефект се проявява по-малко от 1 месец след началото на терапията и не е придружен от тахифилаксия. Прекъсването на лечението не води до ефект на възстановяване. Периндоприл има съдоразширяващ ефект, спомага за възстановяване на еластичността на големите артерии и структурата на съдовата стена на малките артерии, а също така намалява левата камерна хипертрофия.

Ефективността на периндоприл при пациенти (12 218 пациенти над 18 години) със стабилна коронарна болест без клинични симптоми на хронична сърдечна недостатъчност е проучена в 4-годишно проучване. 90% от участниците в проучването са имали предишен остър миокарден инфаркт и / или реваскуларизация.

В допълнение към изследваното лекарство, повечето пациенти са получавали стандартна терапия, включително антитромбоцитни средства, липидопонижаващи лекарства и бета-блокери. Комбинираната крайна точка, включително сърдечносъдова смъртност, нефатален инфаркт на миокарда и / или сърдечен арест с успешна реанимация, беше избрана като основен критерий за ефективност..

Терапията с периндоприл тертбутиламин в доза 8 mg 1 път / ден (еквивалентна на 10 mg периндоприл аргинин) доведе до значително намаляване на абсолютния риск по отношение на комбинираната крайна точка с 1.9%, при пациенти, които преди това са претърпели инфаркт на миокарда и / или реваскуларизация, намаляването на абсолютния риск е 2,2% в сравнение с плацебо групата.

Двойна блокада на RAAS

Има данни от клинични изпитвания на комбинирана терапия с използване на АСЕ инхибитор и ангиотензин II рецепторен антагонист (ARA II).

Проведено е клинично проучване при пациенти с анамнеза за сърдечно-съдови или мозъчно-съдови заболявания или захарен диабет тип 2, придружени от потвърдено увреждане на целевите органи, както и проучвания при пациенти с диабет тип 2 и диабетна нефропатия.

Данните от изследванията не разкриват значителен положителен ефект от комбинираната терапия върху появата на бъбречни и / или сърдечно-съдови събития и смъртност, докато рискът от хиперкалиемия, остра бъбречна недостатъчност и / или артериална хипотония се увеличава в сравнение с монотерапията.

Като се вземат предвид сходните вътрешногрупови фармакодинамични свойства на АСЕ инхибиторите и ARA II, тези резултати могат да се очакват за взаимодействието на всякакви други лекарства, представители на класовете АСЕ инхибитори и ARA II.

Следователно, използването на АСЕ инхибитори в комбинация с ангиотензин II рецепторни антагонисти при пациенти с диабетна нефропатия е противопоказано.

Има данни от клинично проучване, изследващо положителните ефекти от добавянето на алискирен към стандартната терапия с ACE или ARA II инхибитор при пациенти с диабет тип 2 и хронично бъбречно заболяване или сърдечно-съдови заболявания, или комбинация от тези заболявания. Проучването е прекратено рано поради увеличения риск от неблагоприятни резултати. Сърдечно-съдовата смърт и инсулт се отбелязват по-често в групата пациенти, получаващи алискирен, в сравнение с групата на плацебо; също нежеланите събития и сериозните нежелани събития от особен интерес (хиперкалиемия, артериална хипотония и нарушена бъбречна функция) са регистрирани по-често в групата с алискирен, отколкото в групата на плацебо.

Амлодипин е бавен блокер на калциевите канали, производно на дихидропиридин. Амлодипин инхибира трансмембранния преход на калциеви йони към кардиомиоцити и гладко мускулни клетки на съдовата стена.

Антихипертензивният ефект на амлодипин се дължи на директен релаксиращ ефект върху гладкомускулните клетки на съдовата стена. Подробният механизъм, чрез който амлодипинът упражнява антиангинален ефект, не е добре установен, но е известно, че амлодипинът намалява общото исхемично натоварване чрез две действия:

  • причинява разширяване на периферните артериоли, намалявайки OPSS (след натоварване). Тъй като сърдечната честота не се променя, миокардната нужда от кислород намалява;
  • причинява разширяване на коронарните артерии и артериолите както в исхемичната, така и в непокътнатата зона. Дилатацията им увеличава доставката на кислород към миокарда при пациенти с вазоспастична ангина (ангина на Принцметал или вариантна ангина).

При пациенти с артериална хипертония приемането на амлодипин 1 път / ден осигурява клинично значимо понижение на кръвното налягане в изправено и легнало положение за 24 часа.Антихипертензивният ефект се развива бавно и следователно развитието на остра артериална хипотония е нехарактерно.

При пациенти с ангина пекторис приема на амлодипин 1 път / ден увеличава общото време на физическа активност, увеличава времето до появата на стенокардия и преди началото на депресия на ST сегмента с 1 mm, а също така намалява честотата на стенокардните атаки и консумацията на нитроглицерин под езика.

Амлодипин няма неблагоприятни метаболитни ефекти и не влияе върху концентрацията на кръвните липиди. Лекарството може да се използва при пациенти със съпътстваща бронхиална астма, захарен диабет и подагра..

Резултатите от ефикасността показват, че амлодипинът се характеризира с по-малко хоспитализации за стенокардия и процедури за реваскуларизация при пациенти с коронарна болест.

Резултатите от хемодинамичните проучвания, както и резултатите от клинични проучвания, включващи пациенти с хронична сърдечна недостатъчност II-IV FC според класификацията на NYHA, показаха, че амлодипинът не води до клинично влошаване, на базата на данни за толерантност към упражнения, фракция на изтласкване на лявата камера и клинични симптоми.

При пациенти с хронична сърдечна недостатъчност III-IV FC според класификацията на NYHA, докато приемаха дигоксин, диуретици и АСЕ инхибитори, беше показано, че приемът на амлодипин не увеличава риска от смъртност или смъртност и заболеваемост, свързана със сърдечна недостатъчност.

Резултатите от дългосрочни проучвания при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност III и IV FC според класификацията на NYHA без клинични симптоми на коронарна болест на артерията или обективни доказателства за коронарна болест, докато приемането на стабилни дози АСЕ инхибитори, сърдечни гликозиди и диуретици показват, че приемът на амлодипин не влияе. смъртност от сърдечно-съдови заболявания. При тази популация на пациенти употребата на амлодипин се придружава от увеличаване на броя на съобщенията за белодробен оток.

Превенция на инфаркт на миокарда

Ефективността и безопасността на употребата на амлодипин в доза 2,5-10 mg / ден, АСЕ инхибитор лизиноприл в доза 10-40 mg / ден и тиазиден диуретик хлорталидон в доза 12,5-25 mg / ден като лекарство от първа линия е проучена при пациенти с лека или умерена степен AH и поне един от допълнителните рискови фактори за коронарни усложнения, като миокарден инфаркт или инсулт, повече от 6 месеца преди включването в изследването или друго потвърдено сърдечно-съдово заболяване от атеросклеротичен произход; диабет; Концентрация на HDL холестерол под 35 mg / dl; хипертрофия на лявата камера съгласно ЕКГ или ехокардиография; пушене.

Основният критерий за оценка на ефективността е комбиниран показател за честотата на смъртните случаи от коронарна болест на сърцето и честотата на фатален миокарден инфаркт. Няма значими разлики между групите амлодипин и хлорталидон според основния критерий за оценка. Честотата на сърдечната недостатъчност в групата на амлодипин е значително по-висока, отколкото в групата с хлорталидон - съответно 10,2% и 7,7%, общата смъртност в групата на амлодипин и хлорталидон не се различава значително.

Периндоприл и амлодипин

Ефективност при продължителна употреба на амлодипин в комбинация с периндоприл и атенолол в комбинация с бендрофлуметиазид при пациенти на възраст от 40 до 79 години с хипертония и поне 3 от допълнителните рискови фактори, като хипертрофия на лявата камера съгласно ЕКГ или ехокардиография; диабет тип 2; атеросклероза на периферните артерии; предходен удар или преходна исхемична атака; мъжки пол; възраст 55 години и повече; микроалбуминурия или протеинурия; тютюнопушенето; общ холестерол / HDL холестерол ≥ 6; ранно развитие на исхемична болест на сърцето в непосредствено семейство, проучено в проучването ASCOT-BPLA.

Основният критерий за оценка на ефективността е комбиниран показател за честотата на фатален миокарден инфаркт (включително безболезнен) и летални резултати от коронарна болест на сърцето.

Честотата на усложненията, посочени от основния критерий за оценка, е била с 10% по-ниска в групата на амлодипин / периндоприл, отколкото в групата на атенолол / бендрофлуметиазид, но тази разлика не е статистически значима. В групата на амлодипин / периндоприл се наблюдава значително намаляване на честотата на усложненията, предвидени от допълнителни критерии за ефективност (с изключение на фатална и не-фатална сърдечна недостатъчност).

Фармакокинетика

Абсорбцията на периндоприл и амлодипин при употреба на лекарството Prestanz не се различава значително от тази при използване на монопрепарати.

При поглъщане периндоприл бързо се абсорбира, C max в кръвната плазма се достига в рамките на 1 ч. T 1/2 от периндоприл от кръвната плазма е 1 час.

Периндоприл няма фармакологична активност. Приблизително 27% от общото количество периндоприл, приемано вътрешно, навлиза в кръвта като активен метаболит на периндоприл. В допълнение към периндоприлат се образуват още 5 метаболити, които нямат фармакологична активност. C max на периндоприлат в кръвната плазма се постига 3-4 часа след приема. Храненето забавя превръщането на периндоприл в периндоприлат, като по този начин се отразява на бионаличността. Затова лекарството трябва да се приема 1 път / ден, сутрин, преди хранене.

Има линейна зависимост на концентрацията на периндоприл в кръвната плазма от неговата доза. V d на свободния периндоприлат е приблизително 0,2 l / kg. Връзката на периндоприлат с плазмените протеини, главно с АСЕ, е около 20% и зависи от дозата.

Периндоприлат се отделя от тялото чрез бъбреците. Крайният Т 1/2 на свободната фракция е около 17 часа, така че равновесното състояние се достига в рамките на 4 дни.

Екскрецията на периндоприлат се забавя в напреднала възраст, както и при пациенти със сърдечна и бъбречна недостатъчност (вж. Раздел "Дозов режим"). Затова при тези групи пациенти е необходимо редовно да се следи концентрацията на креатинин и калий в кръвната плазма.

Диализният клирънс на периндоприлат е 70 ml / min.

Фармакокинетиката на периндоприл е нарушена при пациенти с цироза: чернодробният му клирънс се намалява 2 пъти. Независимо от това, количеството на периндоприлат не намалява, което не изисква корекция на дозата (вижте раздела "Режим на дозиране" и "Специални инструкции").

След перорално приложение амлодипинът се абсорбира бавно от храносмилателния тракт. Храненето не влияе върху бионаличността на амлодипин. C max на амлодипин в кръвната плазма се постига 6-12 часа след приема на лекарството. Абсолютната бионаличност е около 64-80%.

V d е приблизително 21 l / kg. Проучванията in vitro показват, че около 97,5% циркулиращ амлодипин е свързан с плазмените протеини..

Метаболизъм и екскреция

Крайният Т 1/2 на амлодипин от кръвната плазма е 35-50 часа, което ви позволява да приемате лекарството 1 път / ден. Амлодипин се метаболизира в черния дроб с образуването на неактивни метаболити, докато 10% от приетата доза се екскретира непроменена, а 60% от бъбреците под формата на метаболити. Амлодипин не се екскретира чрез диализа.

Времето от приема на лекарството до достигане на C max на амлодипин не се различава при пациенти в напреднала възраст. При пациенти в напреднала възраст се отбелязва намаляване на клирънса на амлодипин, което води до повишаване на AUC.

Увеличението на AUC и T 1/2 при пациенти със сърдечна недостатъчност съответства на очакваната стойност за тази възрастова група.

При пациенти с нарушена бъбречна функция промените в концентрацията на амлодипин в кръвната плазма не корелират със степента на бъбречна недостатъчност. Възможно леко увеличение на T 1/2.

Данните за употребата на амлодипин при пациенти с чернодробна недостатъчност са ограничени. При пациенти с чернодробна недостатъчност клирънсът на амлодипин намалява, което води до увеличаване на T 1/2 и AUC с приблизително 40-60%.

Показания

  • артериална хипертония и / или коронарна болест на сърцето: стабилна ангина пекторис при пациенти, които се нуждаят от терапия с периндоприл и амлодипин.

Противопоказания

  • свръхчувствителност към периндоприл или други АСЕ инхибитори;
  • анамнеза за ангиоедем (оток на Quincke) (включително с други АСЕ инхибитори);
  • наследствен / идиопатичен ангиоедем;
  • едновременна употреба с алискирен и лекарства, съдържащи алискирен при пациенти със захарен диабет и / или умерена и тежка нарушена бъбречна функция (GFR 2 телесна повърхност) (вижте раздели "Взаимодействие с лекарства" и "Фармакологично действие", подраздел "Фармакодинамика" );
  • едновременната употреба на ангиотензин II рецепторни антагонисти (APA II) при пациенти с диабетна нефропатия (вижте раздел "Специални инструкции");
  • бременност (вижте раздел "Бременност и кърмене");
  • възраст до 18 години (ефикасността и безопасността не са установени).
  • свръхчувствителност към амлодипин и други производни на дихидропиридин;
  • тежка артериална хипотония (систолично кръвно налягане под 90 mm Hg);
  • шок (включително кардиогенен);
  • запушване на изходния тракт на лявата камера (например, клинично значима аортна стеноза);
  • хемодинамично нестабилна сърдечна недостатъчност след остър инфаркт на миокарда;
  • възраст до 18 години (ефикасността и безопасността не са установени).
  • свръхчувствителност към помощни вещества, които съставляват лекарството;
  • бъбречна недостатъчност (CC по-малко от 60 ml / min);
  • възраст до 18 години (не са установени ефективност и безопасност);
  • наследствена непоносимост към галактоза, дефицит на лактаза и малабсорбция на глюкоза-галактоза.

Всички противопоказания, свързани с периндоприл и амлодипин, дадени по-горе, се отнасят и за комбинираното лекарство Prestanz.

Стеноза на бъбречната артерия (включително двустранна), единственият функциониращ бъбрек, чернодробна недостатъчност, бъбречна недостатъчност, системни заболявания на съединителната тъкан (включително системен лупус еритематозус, склеродермия), имуносупресивна терапия, алопуринол, прокаинамид (риск от неутропения, агранулоцитоза), намален BCC (диуретици, диета без сол, повръщане, диария), атеросклероза, мозъчно-съдова болест, реноваскуларна хипертония, захарен диабет, хронична сърдечна недостатъчност, едновременно използването на дантролен, естрамустин, калий-съхраняващи диуретици, калиеви препарати, калий-съдържащи заместители на ядливи солни и литиеви препарати, хиперкалиемия, хирургична интервенция / обща анестезия, възрастни хора, хемодиализа с използване на мембрани с висок поток (например AN69), десенсибилизираща терапия, аорта стеноза / митрална стеноза / хипертрофична обструктивна кардиомиопатия, употреба при пациенти от негроидна раса, хронична сърдечна недостатъчност с неисхемична етиология и FC III-IV според класификацията на NYHA.

дозиране

Лекарството се предписва перорално, 1 таб. 1 път / ден, за предпочитане сутрин преди хранене. Дозата на лекарството Prestanz се избира след предварително титрирани дози от отделните компоненти на лекарството: периндоприл и амлодипин при пациенти с артериална хипертония и / или коронарна болест на артерията.

При терапевтична нужда дозата на лекарството Prestanz може да бъде променена или предварително да се извърши индивидуален подбор на дозите от отделните компоненти:

5 mg периндоприл + 5 mg амлодипин или
5 mg периндоприл + 10 mg амлодипин или
10 mg периндоприл + 5 mg амлодипин или
10 mg периндоприл + 10 mg амлодипин.

Специални групи пациенти

Пациенти в напреднала възраст и пациенти с бъбречна недостатъчност (вижте фармакокинетика и специални инструкции)

Екскрецията на периндоприлат при пациенти в напреднала възраст и пациенти с бъбречна недостатъчност се забавя. Ето защо при такива пациенти е необходимо редовно да се следи концентрацията на креатинин и калий в кръвната плазма. Prestanz може да бъде предписан на пациенти с CC ≥ 60 ml / min. Prestanz е противопоказан при пациенти с КС (вж. Точка "Противопоказания"). На такива пациенти се препоръчва индивидуален подбор на дозите периндоприл и амлодипин. Амлодипин, използван в еквивалентни дози, се понася еднакво добре от пациенти, както от възрастни, така и от по-млади пациенти. Не е необходимо да променяте режима на дозиране при пациенти в напреднала възраст, но повишаването на дозата трябва да се извършва с повишено внимание, което е свързано с промени, свързани с възрастта и увеличаване на T 1/2. Промяната в концентрацията на амлодипин в кръвната плазма не корелира с тежестта на бъбречната недостатъчност. Амлодипин не се екскретира чрез диализа.

Пациенти с чернодробна недостатъчност (вижте раздели "Режим на дозиране" и "Специални инструкции").

При пациенти с лека или умерена чернодробна недостатъчност, подборът на дозата трябва да се извършва с повишено внимание. Препоръчва се да започнете да приемате лекарството с ниски дози (вижте раздели "Дозов режим" и "Специални инструкции"). Търсенето на оптималната начална и поддържаща доза за пациенти с чернодробна недостатъчност трябва да се извършва поотделно, като се използват амлодипин и периндоприл препарати при монотерапия. Фармакокинетиката на амлодипин при пациенти с тежко чернодробно увреждане не е проучена. При такива пациенти амлодипин трябва да се започне с най-ниската доза и да се повишава постепенно.

Лекарството Prestanz не трябва да се предписва на деца и юноши под 18 години поради липсата на данни за ефективността и безопасността на периндоприл и амлодипин при тези групи пациенти, както под формата на монотерапия, така и в комбинирана терапия.

Странични ефекти

Честотата на нежеланите реакции, които са отбелязани по време на монотерапия с периндоприл и амлодипин, се дава под формата на следната степен: много често (≥1 / 10); често (≥1 / 100, от хемопоетичната система и лимфната система: много рядко - левкопения, неутропения, агранулоцитоза, панцитопения, тромбоцитопения, хемолитична анемия при пациенти с вродена недостатъчност на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа, намален хемоглобин и понижен хемоглобин.

От имунната система: рядко - алергични реакции.

От страна на метаболизма: много рядко - хипергликемия; неуточнена честота - хипогликемия.

От страна на централната нервна система: често - сънливост (особено в началото на лечението), замаяност (особено в началото на лечението), главоболие, парестезия, световъртеж; рядко - безсъние, лабилност на настроението (включително тревожност), нарушение на съня, тремор, хипестезия, депресия, припадък; рядко - объркване; много рядко - периферна невропатия, хипертоничност.

От страна на органа на зрението: често - зрително увреждане (включително диплопия).

От страна на органа на слуха: често - шум в ушите.

От сърдечно-съдовата система: често - усещане за сърцебиене, зачервяване на лицето, подчертано понижение на кръвното налягане; много рядко - стенокардия, инфаркт на миокарда, вероятно поради прекомерно понижаване на кръвното налягане при пациенти с висок риск (вж. „Специални инструкции“), аритмии (включително брадикардия, камерна тахикардия и предсърдно мъждене), инсулт, вероятно поради прекомерно понижаване на кръвното налягане при пациенти с висок риск (вижте раздел "Специални инструкции"), васкулит.

От дихателната система: често - задух, кашлица; рядко - ринит, бронхоспазъм; много рядко - еозинофилна пневмония.

От храносмилателната система: често - коремна болка, гадене, повръщане, диспепсия, диария, запек; рядко - промяна в ритъма на дефекация, сухота на устната лигавица; много рядко - панкреатит, хиперплазия на венците, гастрит.

От страна на черния дроб и жлъчните пътища: много рядко - хепатит, жълтеница, повишена активност на чернодробните ензими (най-често в комбинация с холестаза), цитолитичен или холестатичен хепатит (вижте раздел "Специални инструкции").

От кожата и подкожните мазнини: често - сърбеж, обрив, екзантема; рядко - ангиоедем на лицето, крайниците, устните, лигавиците, езика, гласовите гънки и / или ларинкса (вж. раздел „Специални инструкции“), алопеция, хеморагичен обрив, промяна в цвета на кожата, прекомерно изпотяване, уртикария; много редки - оток на Quincke, мултиформена еритема, синдром на Stevens-Johnson, ексфолиативен дерматит, фоточувствителност.

От мускулно-скелетната система и съединителната тъкан: често - мускулни спазми, подуване на краката; рядко - артралгия, миалгия, болки в гърба.

От страна на бъбреците и пикочните пътища: рядко - нарушено уриниране, никтурия, бързо уриниране, нарушена бъбречна функция; много рядко - остра бъбречна недостатъчност.

От репродуктивната система и млечните жлези: рядко - импотентност, гинекомастия.

Общи нарушения и симптоми: често - подуване, астения, умора; рядко - болки в гърдите, неразположение, болка.

Лабораторни показатели: рядко - наддаване на тегло, загуба на тегло; рядко - повишена концентрация на билирубин; неуточнена честота - повишени серумни концентрации на урея и креатинин, хиперкалиемия (вижте раздел "Специални инструкции").

Допълнителни данни за амлодипин: съобщени са отделни случаи на екстрапирамиден синдром.

свръх доза

Няма информация за предозиране на лекарството при хора..

Amlodipine информация за предозиране Limited.

Симптоми: прекомерна периферна вазодилатация, водеща до рефлекторна тахикардия, изразено и трайно понижаване на кръвното налягане, включително с развитието на шок и смърт.

Лечение: забележимо понижаване на кръвното налягане, причинено от предозиране на амлодипин, изисква активни мерки, насочени към поддържане на функцията на сърдечно-съдовата система, включително наблюдение на работата на сърцето и белите дробове, повишено положение на крайниците, контрол на скп и отделяне на урина. За възстановяване на съдовия тонус и кръвното налягане може да бъде полезно да се използва вазоконстрикторно лекарство, ако няма противопоказания за употребата му, за да се елиминират ефектите от блокада на калциевите канали - интравенозно приложение на калциев глюконат. В някои случаи промиването на стомаха може да бъде ефективно. Приемът на активен въглен през първите 2 часа след приема на амлодипин в доза 10 mg води до забавяне на абсорбцията на лекарството. защото амлодипинът се свързва активно с плазмените протеини, хемодиализата е неефективна.

Предозирането на периндоприл при хора е ограничено.

Симптоми: при предозиране на АСЕ-инхибитори може да има значително намаляване на кръвното налягане, шок, водно-електролитен дисбаланс, бъбречна недостатъчност, хипервентилация, тахикардия, сърцебиене, брадикардия, замаяност, тревожност, кашлица.

Лечение: iv инфузия на 0,9% разтвор на натриев хлорид. При значително понижение на кръвното налягане пациентът трябва да бъде поставен в легнало положение с повдигнати крака. Ако е необходимо, може да се приложи разтвор на катехоламин iv. С помощта на диализа периндоприл може да бъде отстранен от системната циркулация (вижте раздел "Специални инструкции"). С развитието на устойчива на терапия брадикардия може да се наложи инсталирането на изкуствен пейсмейкър. Необходимо е постоянно да се наблюдават показатели за основните жизнени функции на организма, концентрацията на креатинин и електролити в кръвния серум.

Взаимодействие с лекарства

Клиничните проучвания показват, че двойната блокада на RAAS в резултат на едновременната употреба на АСЕ инхибитори, ARA II или алискирен води до увеличаване на честотата на нежелани събития като артериална хипотония, хиперкалиемия и нарушена бъбречна функция (включително остра бъбречна недостатъчност), в сравнение със ситуации когато се използва само едно лекарство, което засяга RAAS (вижте раздели "Противопоказания", "Специални инструкции" и "Фармакологично действие").

Хиперкалемия лекарства

Комбинацията от АСЕ инхибитори с лекарства, съдържащи триметоприм, включително фиксирана комбинация от триметоприм и сулфаметоксазол повишава риска от хиперкалемия.

Едновременната употреба е противопоказана.

Алискирен и лекарства, съдържащи алискирен. Едновременната употреба на АСЕ инхибитори с лекарства, съдържащи алискирен, е противопоказана при пациенти със захарен диабет и / или умерено или тежко нарушена бъбречна функция (GFR по-малко от 60 ml / min / 1,73 m 2 от телесната повърхност) и не се препоръчва при други пациенти. (вижте раздел "Противопоказания").

Не се препоръчват комбинации от лекарства

Калий-съхраняващи диуретици, калиеви препарати и калий-съдържащи заместители на хранителната сол: въпреки факта, че съдържанието на калий в кръвния серум остава в нормалните граници, някои пациенти могат да изпитат хиперкалемия с периндоприл. Калий-съхраняващите диуретици (например спиронолактон, еплеренон (производно на спиронолактон), триамтерен, амилорид), калиеви препарати и калий-съдържащи заместители на ядливата сол могат да доведат до значително повишаване на серумния калий. В тази връзка не се препоръчва едновременната употреба на АСЕ-инхибитор и горните лекарства (вижте раздел "Специални инструкции"). Ако е необходима едновременна употреба (в случай на потвърдена хипокалиемия), трябва да се внимава и редовно да се следи съдържанието на калий в кръвната плазма и параметрите на ЕКГ.

Литиеви препарати: при едновременна употреба на литиеви препарати и АСЕ инхибитори може да се случи обратимо увеличение на съдържанието на литий в кръвната плазма и свързаните с това токсични ефекти. Едновременната употреба на периндоприл и литиеви препарати не се препоръчва. Ако е необходима такава терапия, е необходимо редовно проследяване на съдържанието на литий в кръвната плазма (вижте раздела "Специални инструкции").

Естрамустин: едновременната употреба на естрамустин с АСЕ инхибитори е свързана с повишен риск от ангиоедем.

Рацекадотрилът. Известно е, че АСЕ инхибиторите (например периндоприл) могат да причинят развитието на ангиоедем. Рискът от неговото развитие може да се увеличи, ако се комбинира с рацекадотрил (енцефалиназен инхибитор, използван за лечение на остра диария).

Инхибитори на mTOR (бозайник Target of Rapamycin - целта на рапамицин в клетките на бозайниците) (например sirolimus, everolimus, temsirolimus). Пациентите, които едновременно получават терапия с mTOR инхибитори, могат да бъдат изложени на повишен риск от развитие на ангиоедем (вж. Специални инструкции).

Комбинации от лекарства, изискващи специално внимание

НСПВС, включително високи дози ацетилсалицилова киселина (≥ 3 g / ден): едновременната употреба на АСЕ инхибитори с НСПВС (ацетилсалицилова киселина в доза, която има противовъзпалителни ефекти, СОХ-2 инхибитори и неселективни НСПВС) може да доведе до намаляване на антихипертензивния ефект на АСЕ инхибиторите. Едновременната употреба на АСЕ-инхибитори и НСПВС може да доведе до нарушена бъбречна функция, включително развитие на остра бъбречна недостатъчност и повишаване на серумния калий, особено при пациенти с намалена бъбречна функция. Трябва да се внимава при назначаването на тази комбинация, особено при пациенти в напреднала възраст. При пациенти е необходимо да се компенсира загубата на течности и внимателно да се следи бъбречната функция както в началото на лечението, така и по време на лечението.

Хипогликемични агенти (инсулин, производни на сулфонилурея): АСЕ инхибиторите могат да засилят хипогликемичния ефект на инсулин и сулфонилурейни производни при пациенти със захарен диабет. Развитието на хипогликемия е много рядко (вероятно се дължи на повишаване на глюкозния толеранс и намаляване на нуждите от инсулин).

Комбинации от лекарства с рецепта

Диуретици (тиазидни и "loopback"): при пациенти, които получават диуретици, особено с прекомерна екскреция на течност и / или електролити, може да се наблюдава значително понижение на кръвното налягане в началото на терапията с АСЕ инхибитор, рискът от който може да бъде намален чрез отмяна на диуретика, въвеждане на повишено количество течност и / или натриев хлорид, както и предписване на периндоприл в ниска доза с допълнително постепенно увеличение.

Симпатомиметиците могат да отслабят антихипертензивния ефект на АСЕ инхибиторите.

Златни препарати: при използване на АСЕ инхибитори, вкл. периндоприл, при пациенти, приемащи препарати iv злато (натриев ауротиомалат), е описан комплекс от симптоми, включително зачервяване на лицето, гадене, повръщане, артериална хипотония.

Едновременната употреба на алопуринол, имуносупресивни средства, кортикостероиди (при системна употреба) и прокаинамид с АСЕ инхибитори може да бъде свързана с повишен риск от левкопения, особено при пациенти със съществуващо бъбречно увреждане.

Средства за обща анестезия: едновременната употреба на АСЕ инхибитори и средства за обща анестезия може да доведе до хипотензивен ефект.

Не се препоръчват комбинации от лекарства

Дантролен (iv приложение): при лабораторни животни са наблюдавани случаи на камерна фибрилация с летален изход и колапс с употребата на верапамил и iv приложение на дантролен, придружени от хиперкалемия. Поради риска от развитие на хиперкалиемия трябва да се изключи едновременното приложение на бавни блокери на калциевите канали, включително амлодипин, при пациенти, податливи на злокачествена хипертермия, както и при лечение на злокачествена хипертермия.

Комбинации от лекарства, изискващи специално внимание

CYP3A4 изоензимни индуктори: Няма данни за ефекта на изоензимните индуктори на CYP3A4 върху амлодипин. Едновременното приложение на индуктори на изоензима CYP3A4 (например рифампицин, препарати от жълт кантарион перфориран) може да доведе до намаляване на плазмената концентрация на амлодипин. Трябва да се внимава, докато се използват амлодипинови и микрозомални окислителни индуктори.

CYP3A4 изоензимни инхибитори: едновременното приложение на амлодипин и мощни или умерени инхибитори на изоензима CYP3A4 (инхибитори на протеазата, противогъбични лекарства от азолната група, макролиди, например, еритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) може да доведе до значително повишаване на концентрацията на амми. Клиничните прояви на тези фармакокинетични аномалии могат да бъдат по-изразени при пациенти в напреднала възраст и следователно може да изискват наблюдение на клиничното състояние и коригиране на дозата..

Комбинации от лекарства с рецепта

Амлодипин засилва хипотензивния ефект на лекарства с антихипертензивен ефект.

Други комбинации с лекарства

При клинични проучвания на лекарствени взаимодействия амлодипин не повлиява фармакокинетиката на аторвастатин, дигоксин, варфарин или циклоспорин.

Едновременното приложение на амлодипин и употребата на грейпфрут или сок от грейпфрут не се препоръчва поради възможното увеличаване на бионаличността на амлодипин при някои пациенти, което от своя страна може да доведе до увеличени ефекти от понижаване на кръвното налягане.

Комбинации от лекарства, изискващи специално внимание

Баклофен: антихипертензивният ефект може да се засили. Трябва да се следи кръвното налягане и бъбречната функция; ако е необходимо, е необходимо коригиране на дозата на амлодипин.

Комбинация от лекарства, която изисква внимание

Антихипертензивните средства (например бета-блокери) и вазодилататори могат да засилят антихипертензивния ефект на периндоприл и амлодипин. Трябва да се внимава, когато се прилага едновременно с нитроглицерин, други нитрати или други вазодилататори, тъй като е възможно допълнително понижение на кръвното налягане..

Кортикостероидите (минерални и глюкокортикостероиди), тетракозактиди намаляват антихипертензивния ефект (задържане на течни и натриеви йони в резултат на действието на кортикостероидите).

Алфа-адренергичните блокери (празозин, алфузозин, доксазозин, тамсулозин, теразозин) увеличават антихипертензивния ефект и увеличават риска от ортостатична хипотония.

Амифостинът може да засили антихипертензивния ефект на амлодипин.

Трициклични антидепресанти, антипсихотици, средства за обща анестезия увеличават антихипертензивния ефект и увеличават риска от ортостатична хипотония.

специални инструкции

Вниманието за периндоприл и амлодипин важи за лекарството Prestanz.

Свръхчувствителност / Ангиоедем

При прием на АСЕ инхибитори, вкл. и периндоприл, в редки случаи може да се развие ангиоедем на лицето, крайниците, устните, лигавиците, езика, гласовите гънки и / или ларинкса (вж. раздел „Странични ефекти“). Това може да се случи по всяко време по време на терапията. Когато се появят симптоми, лекарството трябва незабавно да се спре и пациентът трябва да се наблюдава, докато признаците на оток изчезнат напълно. Ако отокът засяга само лицето и устните, тогава проявите му обикновено отминават самостоятелно, въпреки че антихистамини могат да се използват за лечение на симптоми..

Ангионевротичният оток, придружен от оток на ларинкса, може да бъде фатален. Подуването на езика, гласните струни или ларинкса може да доведе до запушване на дихателните пътища. Ако се появят такива симптоми, епинефрин (адреналин) трябва да се прилага подкожно незабавно и / или да се осигури дихателни пътища. Пациентът трябва да бъде под лекарско наблюдение, докато симптомите изчезнат напълно и упорито..

Пациенти с анамнеза за оток на Quincke, който не е свързан с АСЕ-инхибитори, може да са изложени на повишен риск от развитие при приема на тази група лекарства (вж. Раздел "Противопоказания").

В редки случаи на фона на терапията с АСЕ-инхибитори се развива ангиоедем на червата. В този случай пациентите имат коремна болка като изолиран симптом или в комбинация с гадене или повръщане, в някои случаи без предишен ангиоедем на лицето и с нормално ниво на С1 естераза. Диагнозата се поставя чрез компютърна томография на коремната област, ултразвук или по време на операцията. Симптомите изчезват след спиране на АСЕ инхибиторите. Следователно, при пациенти с коремна болка, получаващи АСЕ-инхибитори, при провеждане на диференциална диагноза е необходимо да се вземе предвид възможността за развитие на ангиоедем на червата (вж. Раздел "Странични ефекти").

Едновременно приложение с mTOR инхибитори (например, сиролимус, еверолимус, темсиролимус)

Пациентите, получаващи терапия с mTOR инхибитори (например, сиролимус, еверолимус, темсиролимус), могат да повишат риска от развитие на ангиоедем (напр. Подуване на дихателните пътища или езика с респираторна недостатъчност или без него) (вж. Раздел "Лекарствени взаимодействия").

Анафилактоидни реакции по време на LDL афереза

В редки случаи при пациенти, получаващи АСЕ инхибитори, животозастрашаващи анафилактоидни реакции могат да се развият по време на LDL афереза, използвайки декстран сулфат. За да се предотврати анафилактоидната реакция, терапията с АСЕ-инхибитори трябва временно да бъде прекратена преди всяка аферезна процедура.

Анафилактоидни реакции по време на десенсибилизация

Има отделни съобщения за развитието на анафилактоидни реакции при пациенти, получаващи АСЕ инхибитори по време на десенсибилизираща терапия (например, отрова от насекоми от хименотера). При същите тези пациенти анафилактоидната реакция се избягва чрез временно деактивиране на АСЕ инхибиторите и при случайно приложение на лекарството анафилактоидната реакция възниква отново.

Неутропения, агранулоцитоза, тромбоцитопения, анемия

Докато приемате АСЕ инхибитори, може да се появи неутропения / агранулоцитоза, тромбоцитопения и анемия. При пациенти с нормална бъбречна функция и при липса на други утежняващи фактори, неутропенията рядко се развива. С изключително внимание трябва да се използва периндоприл при пациенти със системни заболявания на съединителната тъкан, като едновременно с това се приемат имуносупресори, алопуринол или прокаинамид, особено при пациенти с нарушена бъбречна функция.

Някои пациенти развиха тежки инфекции, в някои случаи резистентни към интензивна антибиотична терапия. При предписване на периндоприл на такива пациенти се препоръчва периодично да се следи броят на белите кръвни клетки в кръвта. Пациентите трябва да съобщят на своите лекари всякакви признаци на инфекциозно заболяване (например болки в гърлото, треска).

Двойна блокада на RAAS

Има доказателства, че комбинираната употреба на АСЕ инхибитори, ангиотензин II рецепторни антагонисти или алискирен повишава риска от артериална хипотония, хиперкалиемия и нарушена бъбречна функция (включително остра бъбречна недостатъчност). По този начин двойната блокада на RAAS чрез комбинирана употреба на АСЕ инхибитори, антагонисти на ангиотензин II рецептори или алискирен не се препоръчва (вижте раздели "Лекарствено взаимодействие" и "Фармакологично действие"). Ако терапията с двойна блокада се счита за абсолютно необходима, тя трябва да се провежда само под строг лекарски контрол и с редовен мониторинг на бъбречната функция, нивата на електролити в кръвта и кръвното налягане..

Употребата на АСЕ инхибитори е противопоказана в комбинация с ангиотензин II рецепторни антагонисти при пациенти с диабетна нефропатия и не се препоръчва при други пациенти (вж. Точка "Противопоказания").

АСЕ инхибиторите могат да причинят рязко понижение на кръвното налягане. Симптоматичната артериална хипотония рядко се развива при пациенти без съпътстващи заболявания. Рискът от прекомерно понижаване на кръвното налягане се повишава при пациенти с намален BCC, което може да се наблюдава по време на диуретична терапия, при строга диета без сол, хемодиализа, диария и повръщане, както и при пациенти с тежка артериална хипертония с висока активност на ренин (вижте раздели "Лекарства взаимодействие “и„ Страничен ефект “). При пациенти с повишен риск от развитие на симптоматична артериална хипотония е необходимо внимателно да се следи кръвното налягане, бъбречната функция и калий в кръвния серум по време на терапия с Prestanz.

Подобен подход се използва при пациенти с ангина пекторис и мозъчносъдови заболявания, при които тежка артериална хипотония може да доведе до инфаркт на миокарда или нарушено мозъчно кръвообращение..

В случай на развитие на артериална хипотония пациентът трябва да бъде преместен в легнало положение с повдигнати крака. Ако е необходимо, BCC трябва да се попълни чрез iv инжектиране на 0,9% разтвор на натриев хлорид. Преходната артериална хипотония не е пречка за по-нататъшното приложение на лекарството. След възстановяването на BCC и кръвното налягане лечението може да продължи..

Митрална стеноза, аортна стеноза, хипертрофична обструктивна кардиомиопатия

Периндоприл, подобно на други АСЕ-инхибитори, трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с обструкция на левокамерна обструкция на оттока (аортна стеноза, хипертрофична обструктивна кардиомиопатия), както и при пациенти с митрална стеноза. Амлодипин е противопоказан при пациенти с обструкция на левокамерна обструкция.

Нарушена бъбречна функция

Индивидуалните пациенти с бъбречна недостатъчност (CC по-малко от 60 ml / min) се съветват индивидуално да избират дозите периндоприл и амлодипин (вж. Точка "Дозов режим"). Такива пациенти се нуждаят от редовен мониторинг на серумния калий и креатинин (вижте раздел "Странични ефекти").

При пациенти с двустранна стеноза на бъбречна артерия или стеноза на единична бъбречна артерия по време на лечение с АСЕ инхибитори е възможно увеличаване на съдържанието на урея и креатинин в кръвния серум, обикновено протичащо при отмяна на терапията. По-често този ефект се наблюдава при пациенти с бъбречна недостатъчност. Допълнителното присъствие на реноваскуларна хипертония води до повишен риск от развитие на тежка артериална хипотония и бъбречна недостатъчност при такива пациенти..

При някои пациенти с артериална хипертония без признаци на увреждане на съдовете на бъбреците е възможно повишаване на концентрацията на урея и креатинин в кръвния серум, особено при едновременно приложение на периндоприл с диуретик, обикновено незначителен и преходен. По-често този ефект се наблюдава при пациенти с предишно бъбречно увреждане..

В редки случаи, докато приемате АСЕ инхибитори, се появява холестатична жълтеница. С прогресирането на този синдром се развива фулминантна некроза на черния дроб, понякога с фатален изход. Механизмът на развитие на този синдром е неясен. Ако почувствате жълтеница или значително повишаване на активността на чернодробните ензими, докато приемате АСЕ-инхибитори, трябва да спрете приема на лекарството (вижте раздел "Нежелани реакции") и да се консултирате с лекар.

При пациенти от негроидна раса, по-често, отколкото представители на други раси, ангиоедемът се развива с АСЕ инхибитори.

Периндоприл, подобно на други АСЕ инхибитори, може да има по-слабо изразен антихипертензивен ефект при пациенти от негроидната раса в сравнение с представители на други раси. Може би тази разлика се дължи на факта, че пациентите с артериална хипертония на негроидната раса са по-склонни да имат ниска ренин активност.

По време на терапията с АСЕ инхибитор може да се появи суха кашлица. Кашлицата персистира дълго време, докато приемате лекарства от тази група и изчезва, след като бъдат отменени. Това трябва да се има предвид при провеждането на диференциална диагноза на кашлица..

Хирургия / Обща анестезия

При пациенти, които планират обширни операции или употребата на лекарства за анестезия, които причиняват артериална хипотония, употребата на периндоприл може да блокира образуването на ангиотензин II на фона на компенсаторно освобождаване на ренин. Лечението трябва да се прекрати ден преди операцията. С развитието на артериална хипотония по указания механизъм трябва да се поддържа кръвното налягане чрез попълване на копчето.

Хиперкалемия може да се развие по време на лечение с АСЕ инхибитори, включително и периндоприл. Рискови фактори за хиперкалиемия са бъбречна недостатъчност, нарушена бъбречна функция, възраст над 70 години, захарен диабет, някои съпътстващи състояния (дехидратация, остра декомпенсация на хронична сърдечна недостатъчност, метаболитна ацидоза), едновременната употреба на калий-съхраняващи диуретици (като спиронолактон и неговото производно еплеренон, триамтерен и др. амилорид), както и калиеви препарати или заместители на калий, съдържащи сол, както и използването на други лекарства, които увеличават съдържанието на плазмен псевдоним (напр. хепарин). Употребата на калиеви препарати, калий-съхраняващи диуретици, калий-съдържащи заместители на ядливата сол може да доведе до значително повишаване на калия в кръвта, особено при пациенти с намалена бъбречна функция.

Хиперкалемията може да доведе до сериозни, понякога фатални нарушения на сърдечния ритъм. Ако е необходимо едновременно приложение на периндоприл и горепосочените лекарства, лечението трябва да се провежда с повишено внимание на фона на редовен мониторинг на калий в кръвния серум (вж. Раздел "Взаимодействия с лекарства").

Пациенти с диабет

Когато се предписва лекарството на пациенти със захарен диабет, получаващи хипогликемични средства за перорално приложение или инсулин, е необходимо внимателно да се следи концентрацията на глюкоза в кръвта през първия месец от терапията (вижте раздела "Взаимодействие с лекарства").

Ефективността и безопасността на амлодипин при хипертонична криза не са установени.

Пациентите със сърдечна недостатъчност трябва да се лекуват с повишено внимание. С употребата на амлодипин при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност III и IV FC според класификацията на NYHA може да се развие белодробен оток. Бавните блокери на калциевите канали, включително амлодипин, трябва да се използват с повишено внимание при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност поради възможно увеличаване на риска от нежелани събития от сърдечно-съдовата система и смъртност.

При пациенти с нарушена функция на черния дроб, T 1/2 и AUC на амлодипин се увеличават. Не са установени препоръки за дозиране на лекарството. Амлодипин трябва да се приема в най-ниските дози и трябва да се вземат предпазни мерки, както в началото на лечението, така и при увеличаване на дозата. При пациенти с тежка чернодробна недостатъчност дозата трябва да се повишава постепенно, осигурявайки внимателно наблюдение на клиничното състояние.

Пациенти в напреднала възраст

При пациенти в напреднала възраст повишаването на дозата трябва да се извършва с повишено внимание (вж. Раздели "Дозов режим" и "Фармакокинетика").

Пациентите с бъбречна недостатъчност могат да приемат амлодипин в стандартни дози. Промените в плазмените концентрации на амлодипин не корелират със степента на бъбречна недостатъчност. Амлодипин не се екскретира чрез диализа.

За лекарството Prestanz се прилагат специални инструкции относно амлодипин и периндоприл.

Поради наличието на лактоза в състава на лекарството, Prestanz не трябва да се предписва на пациенти с наследствена непоносимост към лактоза, дефицит на лактаза и малабсорбция на глюкоза-галактоза.

Въздействие върху способността за управление на превозни средства и механизми

Въпреки че не е имало отрицателен ефект върху способността за шофиране на превозни средства или други сложни механизми, докато приемате Prestans, обаче, поради евентуално прекомерно понижаване на кръвното налягане, развитие на замаяност, сънливост и други нежелани реакции, трябва да се внимава в тези ситуации, особено в началото на лечението и с увеличаване на дозата.

Бременност и кърмене

Лекарството е противопоказано при бременност.

Лекарството не се препоръчва за употреба по време на кърмене. Необходимо е да се оцени значението на терапията за майката, за да се вземе решение за прекратяване на кърменето или за отказ от лекарството.

Употребата на АСЕ инхибитори не се препоръчва за употреба през първия триместър на бременността (вижте раздел "Специални инструкции"). Употребата на АСЕ-инхибитори е противопоказана през II и III триместър на бременността (вижте раздели "Противопоказания" и "Специални инструкции").

Понастоящем няма категорични епидемиологични данни за тератогенен риск при прием на АСЕ инхибитори през първия триместър на бременността. Въпреки това, леко увеличение на риска от нарушения в развитието на плода не може да се изключи. Когато планирате бременност, трябва да отмените лекарството и да предпишете други антихипертензивни лекарства, одобрени за употреба по време на бременност. Когато настъпи бременност, незабавно преустановете терапията с АСЕ инхибитори и, ако е необходимо, предпишете друга терапия.

Известно е, че въздействието на АСЕ-инхибиторите върху плода през втория и третия триместър на бременността може да доведе до нарушено развитие (намалена бъбречна функция, олигохидрамниони, забавено окостенене на костите на черепа) и развитие на усложнения при новороденото (бъбречна недостатъчност, артериална хипотония, хиперкалемия).

Ако пациентът е получил АСЕ инхибитори през II и III триместър на бременността, се препоръчва да се извърши ултразвуково сканиране, за да се оцени състоянието на функцията на черепа и бъбреците на плода / детето.

Новородените, чиито майки са получавали АСЕ инхибитори по време на бременност, трябва да бъдат внимателно наблюдавани поради риска от развитие на хипотония (вижте "Противопоказания" и "Специални инструкции").

Безопасността на амлодипин по време на бременност не е установена.

При експериментални проучвания върху животни, фетототоксичните и ембриотоксичните ефекти на лекарството се установяват, когато се използват във високи дози. Използването по време на бременност е възможно само при липса на по-безопасна алтернатива и когато заболяването носи по-голям риск за майката и плода.

Период на кърмене

Поради липсата на информация относно употребата на периндоприл по време на кърмене, периндоприл не се препоръчва, за предпочитане е да се спазва алтернативно лечение с по-проучен профил на безопасност по време на кърмене, особено при хранене на новородени или недоносени деца. Няма данни за екскрецията на периндоприл с кърма.

Няма данни за екскрецията на амлодипин с кърмата. Решението за продължаване / прекъсване на терапията или кърменето трябва да бъде взето, като се вземат предвид ползите от кърменето за бебето и ползите от приема на амлодипин за майката.

Въздействие върху плодовитостта

Няма ефект на периндоприл върху репродуктивната функция или плодовитостта.

При някои пациенти, лекувани с бавни блокери на калциевите канали, са открити биохимични промени в главата на спермата. Понастоящем обаче няма достатъчно клинични доказателства относно потенциалните ефекти на амлодипин върху фертилитета. Мъжките плъхове разкриват неблагоприятни ефекти върху фертилитета при мъжете.

Използване в детството

Prestanz не трябва да се предписва на деца и юноши под 18 години поради липса на данни за ефикасността и безопасността на периндоприл и амлодипин при тези групи пациенти, както като монотерапия, така и като комбинирана терапия.

С нарушена бъбречна функция

Екскрецията на периндоприлат при пациенти с бъбречна недостатъчност се забавя. Ето защо при такива пациенти е необходимо редовно да се следи концентрацията на креатинин и калий в кръвната плазма. Prestanz може да бъде предписан на пациенти с CC ≥ 60 ml / min. Prestanz е противопоказан при пациенти с КС. На такива пациенти се препоръчва индивидуален подбор на дозите периндоприл и амлодипин. Промяната в концентрацията на амлодипин в кръвната плазма не корелира с тежестта на бъбречната недостатъчност.

С нарушена функция на черния дроб

Трябва да се внимава, когато се предписва Prestanz на пациенти с чернодробна недостатъчност поради липсата на препоръки за дозиране на лекарството при такива пациенти.

Важно Е Да Се Знае От Дистония

За Нас

Един от основните лабораторни методи за диагностициране на състоянието на организма е микроскопско изследване на кръвта. Наред с другите показатели, важно значение заема анализът на нивото на гликемия: цифров индикатор за концентрацията на глюкоза в кръвта.