Алфа-блокери в урологията

Калфа-адренергичните блокиращи агенти (алфа-АВ) включват вещества, които конкурентно инхибират алфа-адренергичните рецептори (алфа-AR) фентоламин, троподифен, хидрогенирани производни на алкалоиди от ерготи и други вещества.

Алфа-адренергичните блокиращи средства (алфа-АВ) включват вещества, които конкурентно инхибират алфа-адренергичните рецептори (алфа-AR), фентоламин, троподифен, хидрогенирани производни на алкалоиди от ерготи и други вещества. Ефектът на алфа-AB не съвпада напълно с блокадата на нервните импулси, идващи през постганглионните симпатикови влакна, тъй като тези вещества блокират главно стимулиращите ефекти, свързани с възбуждането на алфа-AR (вазоконстрикция, свиване на мускула на ириса на окото и др.). Инхибиторните ефекти (например отпускане на гладката мускулатура на бронхите и червата) продължават. Алфа адренергичните рецептори се разпределят равномерно в човешкото тяло. Има два основни подвида алфа-AR. Това са алфа1 и алфа2-AP. Подтипът алфа2 е разположен пресинаптично и причинява намаляване на производството на норепинефрин чрез механизма за отрицателна обратна връзка. Алфа1-подтипът е разположен постсинаптично и е цел на консервативно лечение на заболявания на пикочните пътища, предимно доброкачествена простатна хиперплазия (ДПХ). Използването на неселективни алфа-АБ (засягащи алфа1 и алфа2-AR) е ограничено поради факта, че тези лекарства блокират както пре-, така и постсинаптичните алфа-AR. Трябва да се има предвид, че пресинаптичният алфа-AR блок нарушава физиологичната авторегулация на освобождаването на норепинефриновия медиатор. В резултат на нарушаването на отрицателната обратна връзка се получава прекомерно отделяне на норепинефрин, което допринася за възстановяване на адренергичното предаване. Последното обяснява недостатъчната устойчивост на постсинаптичния рецепторен блок alpha1-AR при използване на неселективен алфа-АВ. Повишената тахикардия е резултат от повишено освобождаване на норепинефрин. Благодарение на функциониращия алфа2-AR механизмът на отрицателна обратна връзка се поддържа и следователно не се наблюдава повишено освобождаване на норепинефрин. В този случай постсинаптичният алфа1-AP блок става по-стабилен. Освен това няма изразена тахикардия. Като се имат предвид тези характеристики, са разработени лекарства, които имат селективен блокиращ ефект върху постсинаптичния (периферен) алфа1-AR, например, празозин.

Въз основа на молекулните характеристики с различна способност за свързване и клониране на специфична последователност на ДНК, бяха идентифицирани три групи алфа1-AP: alpha1A, alpha1B и alpha1D [2]. Alpha1A-AR доминират в клетките на гладката мускулатура на панкреаса и шията на пикочния мехур, а alpha1D-AR се намира главно в стената на пикочния мехур и купола му (фиг. 1). В тази връзка блокадата на подтипа alpha1A причинява намаляване на тонуса на панкреаса и по този начин подобрява динамичния компонент на инфравезикалната обструкция. Нестабилността на детрузора се проявява чрез стимулиране на алфа1D-AR рецепторите и тяхната блокада в експеримент върху животни показа намаляване на иритативните симптоми. От своя страна, алфа1D-AR се намират и в гръбначния мозък, където те играят предполагаема роля в симпатиковата модулация на парасимпатиковата активност. AlphaB-ARs са разположени главно в миоцитите на артериите и вените, включително в микроваскулатурата на простатната жлеза. Блокадата им причинява симптоми като замаяност и хипотония, тъй като води до намаляване на периферното съпротивление чрез разширение на вените и артериите. Както вече беше потвърдено от многобройни изследвания, алфа1А- и алфа1D-AR също се откриват в стената на дисталния уретер, което също прави разумно използването на алфа1-АВ при литокинетична терапия на уретерални калкули. На фиг. 2 показва разпределението на алфа1-AR според тяхното възникване в пикочо-половата, сърдечно-съдовата и централната нервна система.

Терапията с Alpha1-AB обикновено се понася добре, нежеланите ефекти са сравнително редки. Според водещи изследователи най-често се среща ортостатична хипотония, замаяност, обща слабост и нарушения на еякулацията. В рамките на фармакологичната група алфа-АВ се различават по тежестта и продължителността на ефектите, блокиращи алфа1А-, алфаВВ- и алфа1D-рецепторите (Таблица 1). Употребата на алфа-АВ се свързва с нормализирането на уродинамиката, намаляването на тежестта на иритативните симптоми, подобряването на качеството на живот, както и предотвратяването на прогресията на заболяването (по-специално острото задържане на урина и необходимостта от хирургично лечение). На масата. 2 и табл. 3 обобщава данните на различни изследователи относно ефективността на най-често използваните алфа-АВ, доксазозин и тамсулозин.

При лечението на ДПХ алфа1-АВ са лекарства от първа линия. Те се използват както при монотерапия, така и в комбинация с 5-алфа редуктаза инхибитори (5ARI). В едно от фундаменталните проучвания от последното десетилетие, MTOPS показа най-голямото предимство от комбинираната употреба на финастерид и доксазозин при лечението на симптоми на долните пикочни пътища и увеличаване на максималната скорост на уриниране от тези лекарства поотделно. Доказано е, че използването на комбиниран режим на лечение с лекарства от групите алфа1-АВ и 5ARI не води до увеличаване на броя на нежеланите събития. Според собствените ни данни комбинираната употреба на доксазозин и финастерид по време на 6-месечна терапия води до статистически значимо намаляване както на обструктивни, така и на раздразнетелни симптоми на долните пикочни пътища (LUTS), описани чрез I-PSS скалата. Максималната скорост на уриниране и качеството на живот на пациентите са значително подобрени. Средният обем на панкреаса до края на този период намалява с 18%.

Алфа-АБ играе важна роля в лечението на остро задържане на урина, възникнало за първи път. Най-големият ефект от терапията се наблюдава при комбинация от алфа-AB и дрениране на пикочния мехур с уретрален катетър в продължение на няколко дни. Опитът от използването на доксазозин и тамсулозин при 273 пациенти на възраст от 52 до 74 години в предоперативна подготовка показва, че включването на алфа-АБ в схемата за предоперативна подготовка може да предотврати развитието на острооперативно задържане на урина в следоперативен период..

Също толкова важно е използването на алфа-AB при лечението на хроничен простатит (CP) и синдром на хроничната тазова болка (HSTB). Според различни автори признаци на СР се откриват при всеки 10-ти мъж. Повечето от тях през целия живот имат няколко случая на обостряне на CP, както и прояви на HSTB. Фармакологичната стратегия включва емпирична антибиотична терапия, въпреки факта, че до 90% от всички случаи са с бактериален характер. Дори като се има предвид, че повечето уролози се занимават с бактериален простатит, въпреки това повече от 50% от тези пациенти получават антибиотична терапия. Понижаването на тонуса на простатната жлеза и гладката мускулатура на пикочния мехур може да подобри скоростта на уриниране и да облекчи LUTS, което показва точката на приложение на алфа-AB при лечението на CP и простатодиния. Последните проучвания показват, че добавянето на алфа-АБ към антибиотичната терапия може да намали риска от рецидив на хроничен бактериален простатит (ХБН). Оптималната продължителност на терапията с алфа-АВ все още не е определена. Феноксибензамин хидрохлорид, като неселективен алфа-АВ, показа подобрение на симптомите на СР, въпреки значителните странични ефекти. Други проучвания показват, че 6-месечният курс на алфа-АБ значително намалява болката, свързана с СР, в сравнение с плацебо и конвенционалната терапия, но не подобрява скоростта на уриниране и качеството на живот според въпросника I-PSS. Подобно проучване, сравняващо различни алфа-АБ един с друг, показа, че доксазозин е по-ефективен от плацебо и причинява значително подобрение под формата на намаляване на тежестта на болката при тази група пациенти. Допълнителни изследвания показват, че алфа-АВ облекчава болката и подобрява качеството на живот при пациенти с хроничен простатит. Говорейки за характеристиките на различни селективни алфа-АБ, трябва да се отбележи, че имайки ефективност и безопасност, сравними с доксазозин, тамсулозинът е по-удобно лекарство за пациентите поради липсата на необходимост от титруване на дозата. Употребата на алфа1-АВ може да намали специфичните симптоми при пациенти с ХБП и CFS, в случай на антибиотична терапия и без нея. Почти всички изследователи са съгласни, че комбинацията на алфа1-АВ с антибактериални лекарства може не само да засили ефекта от терапията чрез намаляване на болката и други симптоми, свързани с СР, но също така може да намали риска от рецидив на CP.

Друга, също толкова важна област на приложение на АБ може да бъде лечението на свръхактивен пикочен мехур (ОАБ). Днес в света има до 100 милиона души, страдащи от различни прояви на OAB. В. Г. Гомберг и др., Наблюдавайки 30 пациенти, приемащи доксазозин като монотерапия за GABA, отбелязват, че след 2 месеца приема на лекарството честотата на спешното уриниране намалява с 49%, а честотата на епизодите на спешна инконтиненция - с 70%. Авторите също така отбелязват увеличение на капацитета на пикочния мехур с 35%.

Подобно на активното използване на алфа1-АБ при лечението на СР, началото на 21 век е белязано от въвеждането на алфа1-АБ в литокинетичната терапия на уретералните камъни, което отначало се среща с естествена критика. Към днешна дата употребата на алфа1-АБ е доста оправдана при пациенти с малки калкули на уретера, но до този момент някои експерти го поставят под въпрос или просто казват, че печалбата от такава терапия не е толкова голяма, колкото се представя. Losek R. L. et al., Анализиращи търсачките PubMed и MEDLINE, откриха пет проспективни проучвания относно използването на тамсулозин в литокинетична терапия след еднократна сесия на литотрипсия на ударна вълна (ESWL). В един от тях пациентите са наблюдавани 12 седмици след сесия на ESWL. Както се оказа, преминаването на калкуларни фрагменти се наблюдава при 60% в контролната група в сравнение със 78,5% от групата на тамсулозин. Сред изследванията, оценяващи пълното освобождаване на калкули, делът на тяхното освобождаване в контролната група е 33,3–79,3% в сравнение с 66,6–96,6% в групата с тамсулозин. В случай на тамсулозин, дозите на аналгетици също бяха по-ниски в сравнение с контролната група. За съжаление, повечето проучвания не посочват в какъв брой случаи са извършени допълнителни сесии на ESWL и уретероскопия. Авторите заключават, че прилагането на тамсулозин след ESWL сесия е безопасно и ефективно средство, което подобрява отделянето на камъни в бъбреците от 10 до 24 mm. Други изследователи, които наблюдават 56 пациенти, подложени на ESWL, отбелязват, че употребата на тамсулозин намалява броя на нестероидните аналгетици, предписани по време на лечение на пациенти след ESWL. Авторите предполагат, че комбинираната употреба на тамсулозин при електрофореза с Новокаин при тази категория пациенти засилва литокинетичния ефект. В друго проучване, оценяващо ефективността на тамсулозин в доза 0,4 mg при литокинетична терапия на малки уретерални калкули с и без използването на ESWL, B. Kupeli показа, че в случай на предписване на алфа1-AB при пациенти с малки уретерални калкули (3-5 mm) преминаването на калкули се среща по-често и възлиза на 53,3% от случаите в сравнение с контролната група - 20%. В случай на ESWL сесия при пациенти с уретерални калкули над 5 mm (6–15 mm) в групата на тамсулозин в 70,8% от случаите се наблюдава пълно изхвърляне на смятане в сравнение с контролната група - 33,3%. E. Yilmaz демонстрира сравнима ефикасност на теразозин, доксазозин и тамсулозин при литокинетична терапия на дистални катетри на уретера. Въпреки голямото количество данни, демонстриращи ползите от литокинетичната терапия в комбинация с алфа-АВ, са необходими проучвания за оценка на различните дози алфа-АБ и способността им да намалят вероятността от допълнителни ESL сесии и такива инвазивни процедури като уретероскопия.

заключение

Обобщавайки горното, можем да заключим, че използването на алфа-АБ е оправдано при много урологични състояния и блокадата на алфа1А-AR и алфа1D-AR е за предпочитане при ДПХ и при литокинетичната терапия на уретералните калкули. Благодарение на многобройни международни проучвания, както и на новопостъпили национални публикации, които показаха безопасността и високата ефикасност на алфа1-АБ, предвид ниската цена на лекарствата от тази група и повсеместната им наличност, на разположение на уролога се появи важен, високоефективен инструмент за подобряване качеството на живот на пациенти с ДПХ и хроничен хепатит В, т.е. да се намали броят на рецидивите на хроничен простатит, както и да се намали времето, прекарано в болницата от пациенти с малки калкулации на пикочните пътища.

За въпроси на литературата, моля, свържете се с редакторите.

А. Б. Богданов *, И. В. Лукянов, кандидат на медицинските науки, доцент Е. И. Велиев, доктор на медицинските науки, професор * Клинична болница име С. П. Боткин, RMAPO, Москва.

Характеристики на използването на алфа-блокери за лечение на простатит

Алфа-блокерите са лекарства, които напълно (неселективни) или частично (селективни, алфа1 и алфа2) временно блокират способността на адренорецепторите да взаимодействат с катехоламините (адреналин и норепинефрин). В резултат на това активността на симпатиковата нервна система е отслабена и редица терапевтични ефекти са свързани с локализацията на тези рецептори.

Алфа-адренергични блокери - лекарства, често използвани за лечение на заболявания на урологичната сфера при мъжете

Алфа-1 адренергичните рецептори са разположени в малките артерии. Блокадата им намалява съдовия спазъм, понижава кръвното налягане. Отделна подгрупа - алфа1а-адренергични рецептори - се намира в простатната жлеза, уретрата и шията на пикочния мехур. Блокирането на тяхната активност води до отпускане на гладките мускули на отделителната система и улеснява процеса на уриниране.

Алфа2 рецепторите са локализирани в нервно-мускулни синапси (структури, при които нервният импулс се превръща в активно свиване на мускулите). Блокадата им засилва потока на адренергични импулси и повишава концентрацията на норепинефрин. В резултат артериите на гениталната област, бъбреците и други вътрешни органи се разширяват. Засилва се и ерекцията, отслабена от постоянен стрес..

Показания и противопоказания

Неселективните алфа-адренергични блокери имат остър антихипертензивен ефект и са показани за лечение на тежки хипертонични кризи, особено в случаи на съмнение за тумор на надбъбречната медула (феохромоцитом). В момента фентоламинът и феноксбензаминът се използват в практичната медицина. Тези лекарства могат да бъдат предписани само от лекар и да ги използват в болница.

Основните показания са:

• артериална хипертония;
• началния стадий на хронична сърдечна недостатъчност;
• нарушения на изтичането на урина, включително с простатит, аденом и доброкачествена простатна хиперплазия.

В някои случаи употребата на тези лекарства е ограничена..

Основните противопоказания:

• наблюдавана по-рано ортостатична хипотония (понижаване на кръвното налягане, до припадък, с рязко покачване, както и при продължително стоене);
• приемане на други алфа-блокери (заплашва с рязко увеличаване на антихипертензивния ефект и проявление на странични ефекти);
• непоносимост и свръхчувствителност към активното вещество и допълнителни компоненти на лекарството;
• рязко нарушение на черния дроб.

При наличие на атеросклеротично съдово увреждане, значително влошаване на работата на бъбреците, лечение с други групи лекарства, които понижават кръвното налягане (сартани, бета-блокери), а също и ако мъжът е по-възрастен от 75 години, лечението се предписва с малки дози и изисква постоянно медицинско наблюдение и наблюдение.

Терапевтични ефекти от възпаление на простатната жлеза

При простатит процесите на уриниране се нарушават, налягането в уретрата се увеличава, шийката на пикочния мехур не се отпуска напълно. Ако в остър процес патологичните промени са по-свързани с подуване на тъканта на простатата, тогава в хроничен процес, с неговата структурна реорганизация и деформация. В резултат на продължително възпаление възниква обратен поток на урина, скоростта на потока на урина рязко намалява, което създава предпоставките за образуването на микрокалцификати в простатната жлеза и появата на чести рецидиви.

Ефектите на алфа1-блокерите с простатит:

• премахване на острата и предотвратяване на хронично задържане на урина;
• намаляване на болката;
• отслабване на прояви на свръхактивен пикочен мехур (уринарна инконтиненция, често уриниране);
• намаляване на рецидивите при хронично възпаление на простатната жлеза.

Възможни странични ефекти

Предвид наличието на адренергични рецептори в различни органи, както и отделни нива на катехоламини (адреналин и норепинефрин) при всеки човек, независимо, без консултация с лекар, предписването на тази група лекарства е опасно за здравето.

Ако лекарството е предписано от лекар, се вземат предвид не само показанията за употреба, но и съпътстващите заболявания, които ограничават употребата на тези лекарства, тогава алфа-блокерите в терапевтичните дози са абсолютно безопасни.

Страничните ефекти са редки:

• главоболие, слабост, сънливост, замаяност;
• дискомфорт в корема, гадене, сухота в устата, хлабави изпражнения;
• повишена сърдечна честота;
• ортостатична хипотония;
• повишена болка в сърцето, ако пациентът има ангина пекторис;
• кожни обриви, придружени от сърбеж;
• запушване на носа;
• синдром на отнемане (до 10% от случаите), който се проявява, когато приемът е напълно спрян и се проявява в повишаване на кръвното налягане и възникване на затруднено уриниране.

Като се има предвид, че пациентите приемат алфа-блокери, в повечето случаи в комбинация с други лекарства и рязкото отменяне на такива лекарства може да бъде опасно, тогава ако усетите нежелани прояви, трябва да се консултирате с лекар възможно най-скоро. Лекарят ще определи с какво лекарство са свързани страничните ефекти и ще предприеме необходимите мерки..

Най-ефективните лекарства

Алфа1-блокерите при лечението на артериална хипертония са лекарства с 2 линии. Те се използват, когато традиционните лекарства (ангиотензин-конвертиращи ензимни инхибитори и бета-блокери) са противопоказани.

Ефектът от подобряването на процеса на уриниране прави тези алфа1-блокери лекарствата по избор при комбиниране на простатна хиперплазия, простатит и други причини за нарушения в уринарния поток с високо кръвно налягане.

Лекарите предписват уроселективни алфа-блокери за простатит, аденом, доброкачествена простатна хиперплазия. Ефектът им върху кръвното налягане е незначителен, но той е налице и изисква медицинско наблюдение.

От алфа2-блокерите в клиничната практика, Йохимбин хидрохлорид успешно се използва за лечение на еректилна дисфункция.

По този начин алфа-блокерите са група лекарства, които засягат сърдечно-съдовата и пикочно-половата система. Използването им повишава ефективността на лечението на различни урологични патологии. С простатит те могат да ускорят разрешаването на острия процес и да доближат възстановяването, както и да подобрят хода на хроничното възпаление и да помогнат за поддържане на ремисия.

Пълен преглед на всички видове адренергични блокери: селективни, неселективни, алфа, бета

От тази статия ще научите: какви са адренергичните блокери, на какви групи са разделени. Механизмът на тяхното действие, показания, списък на блокиращи адренергични лекарства.

Авторът на статията: Александър Бургута, акушер-гинеколог, висше медицинско образование със специалност Обща медицина.

Адренолитиците (адренергичните блокери) са група лекарства, които блокират нервните импулси, които реагират на норепинефрин и адреналин. Лечебният ефект при тях е обратното на действието на адреналин и норепинефрин върху тялото. Името на тази фармацевтична група говори само за себе си - лекарствата, включени в нея, „прекъсват“ действието на адренергичните рецептори, разположени в сърцето и стените на кръвоносните съдове.

Такива лекарства се използват широко в кардиологичната и терапевтичната практика за лечение на съдови и сърдечни заболявания. Често кардиолозите ги предписват на възрастни хора, които са диагностицирани с артериална хипертония, сърдечна аритмия и други сърдечно-съдови патологии..

Класификация на адренергичните блокери

В стените на кръвоносните съдове има 4 вида рецептори: бета-1, бета-2, алфа-1, алфа-2-адренергични рецептори. Най-често срещаните са алфа и бета адреноблокерите, които „изключват“ съответните адреналинови рецептори. Има и алфа бета блокери, които едновременно блокират всички рецептори.

Агентите на всяка група могат да бъдат избирателни, селективно прекъсвайки само един тип рецептори, например алфа-1. И неселективен с едновременно блокиране и на двата типа: бета-1 и -2 или алфа-1 и алфа-2. Например, селективните бета-блокери могат да засегнат само бета-1.

Общ механизъм на действие на адренергичните блокери

Когато норепинефрин или адреналин се отделят в кръвта, адренергичните рецептори незабавно реагират, като се свързват с него. В резултат на този процес се появяват следните ефекти в организма:

• съдовете са стеснени;
• пулсът се ускорява;
• кръвното налягане се повишава;
• нивата на кръвната глюкоза се увеличават;
• бронхите се разширяват.

Ако има определени заболявания, например, аритмия или хипертония, тогава такива ефекти са нежелателни за човек, защото могат да провокират хипертонична криза или рецидив на заболяването. Адренергичните блокери „изключват“ тези рецептори, следователно те действат в точно обратното:

• разширяват кръвоносните съдове;
• намаляване на сърдечната честота;
• предотвратяване на повишаване на кръвната захар;
• стеснете лумена на бронхите;
• понижаване на кръвното налягане.

Това са общи действия, характерни за всички видове лекарства от групата на адренолитиците. Но лекарствата се разделят на подгрупи в зависимост от ефекта върху определени рецептори. Действията им са малко по-различни..

Чести странични ефекти

Общи за всички адренергични блокери (алфа, бета) са:

1. главоболие.
2. Бърза уморяемост.
3. сънливост.
4. виене на свят.
5. Повишена нервност.
6. Възможен е краткосрочен припадък..
7. Нарушения на нормалната дейност на стомаха и храносмилането.
8. Алергични реакции.

Тъй като лекарствата от различни подгрупи имат леко различни терапевтични ефекти, нежелателните последици от приемането им също се различават.

Общи противопоказания за селективни и неселективни бета-блокери:

• брадикардия;
• синдром на слаб синусов възел;
• остра сърдечна недостатъчност;
• атриовентрикуларен и синоатриален блок;
• хипотония;
• декомпенсирана сърдечна недостатъчност;
• алергични към компоненти на лекарството.

Неселективните блокери не могат да се приемат с бронхиална астма и облитериращо съдово заболяване, селективни - с патология на периферното кръвообращение.

Кликнете върху снимката, за да я увеличите

Такива лекарства трябва да бъдат предписани от кардиолог или терапевт. Независимият неконтролиран прием може да доведе до сериозни последици до смърт поради спиране на сърцето, кардиогенен или анафилактичен шок..

Алфа блокери

акт

Адренергичните блокери на алфа-1 рецепторите разширяват кръвоносните съдове в тялото: периферни - забележими от зачервяване на кожата и лигавиците; вътрешни органи - по-специално червата с бъбреците. Поради това се увеличава периферният кръвен поток, подобрява се микроциркулацията на тъканите. Периферното съдово съпротивление намалява, а налягането намалява и без рефлекторно сърцебиене.

Чрез намаляване на връщането на венозна кръв към предсърдията и разширяване на "периферията" натоварването върху сърцето значително намалява. Поради лекотата на работата му, степента на хипертрофия на лявата камера, която е характерна за пациенти с хипертония и възрастни хора със сърдечни проблеми, намалява.

• Засягат метаболизма на мазнините. Алфа-АБ понижават триглицеридите, „лошия” холестерол и повишават липопротеините с висока плътност. Този допълнителен ефект е добър за хора, страдащи от атеросклероза-обострена хипертония..
• Засягат въглехидратния метаболизъм. Когато приемате лекарства, чувствителността на клетките с инсулин се увеличава. Поради това глюкозата се усвоява по-бързо и по-ефективно, което означава, че нивото й не се увеличава в кръвта. Това действие е важно за диабетици, при които алфа-блокерите понижават нивата на кръвната захар..
• Намалете тежестта на признаците на възпаление в пикочно-половата система. Тези лекарства се използват успешно за хиперплазия на простатата за елиминиране на някои характерни симптоми: частично изпразване на пикочния мехур, парене в уретрата, често и нощно уриниране.

Алфа-2 адреналиновите рецептори имат обратния ефект: те свиват кръвоносните съдове и повишават кръвното налягане. Следователно в кардиологичната практика не се използват. Но те успешно лекуват импотентност при мъжете.

Списък с лекарства

Таблицата предоставя списък на международни общи имена на лекарства от групата на блокери на алфа рецепторите..

Показания за употреба

Тъй като ефектът на лекарствата от тази подгрупа върху съдовете е малко по-различен, обхватът на приложението им също е различен.

Има една индикация за алфа-2 блокери - еректилна дисфункция при мъжете.

Странични ефекти на Алфа Адренолитици

В допълнение към често срещаните странични ефекти, изброени по-горе в статията, тези лекарства имат следните странични ефекти:

Противопоказания

1. бременност.
2. Кърмене.
3. Алергия или непоносимост към активните активни вещества или помощни вещества.
4. Тежки нарушения (заболявания) на черния дроб, бъбреците.
5. Артериална хипотония - ниско кръвно налягане.
6. брадикардия.
7. Тежки сърдечни дефекти, включително аортна стеноза.

Бета блокери

Кардиоселективни бета-1-блокери: принцип на действие

Лекарствата от тази подгрупа се използват за лечение на сърдечни заболявания, тъй като в основата им те влияят положително на този орган.

• Антиаритмичен ефект поради намалена активност на пейсмейкъра - синусов възел.
• Намаляване на сърдечната честота.
• Намаляване на възбудимостта на миокарда в условия на психоемоционална и / или физическа активност.
• Антихипоксичен ефект поради намаленото търсене на кислород от сърдечния мускул.
• Понижаване на кръвното налягане.
• Предотвратяване на разширяването на фокуса на некрозата при инфаркт.

Група селективни бета-адренергични блокиращи лекарства намаляват честотата и улесняват атака на ангина пекторис. Те също така подобряват поносимостта на физически и психически стрес върху сърцето при пациенти със сърдечна недостатъчност, които удължават живота. Тези средства значително подобряват качеството на живот на пациенти, прекарали инсулт или инфаркт на миокарда, страдащи от коронарна болест на сърцето, стенокардия, хипертония.

Диабетиците предотвратяват повишаване на нивата на кръвната захар, намаляват риска от бронхоспазъм при хора с бронхиална астма.

Неселективни бета-1, -2-блокери: действие

В допълнение към антиаритмични, хипотензивни, антихипоксични ефекти, такива средства имат и други действия:

• Антитромботичен ефект е възможен поради предотвратяване на сцеплението на тромбоцитите.
• Засилване на контракциите на мускулния слой на матката, червата, сфинктера на хранопровода, като същевременно се отпуска сфинктера на пикочния мехур.
• По време на раждането загубата на кръв при раждащата жена се намалява.
• Увеличете тонуса на бронхите.
• Намалете вътреочното налягане чрез намаляване на течността в предната камера на окото.
• Намалете риска от остър инфаркт, инсулт, коронарна болест на сърцето.
• Намалете смъртността от сърдечна недостатъчност.

Списък с лекарства

Понастоящем няма лекарства, свързани с фармакологичната подгрупа на бета-2 адренергичните рецептори.

Показания за употреба

Странични ефекти

Алфа бета блокери

акт

Лекарствата от тази подгрупа понижават кръвното налягане и вътреочното налягане, нормализират липидния метаболизъм, т.е. понижават нивото на триглицеридите, холестерола, липопротеините с ниска плътност, като същевременно увеличават високата плътност. Антихипертензивният ефект се постига без промяна на бъбречния кръвен поток и увеличаване на общото периферно съдово съпротивление.

Когато се приемат, адаптацията на сърцето към физически и психоемоционален стрес се увеличава, контрактилната функция на сърдечния мускул се подобрява. Това води до намаляване на размера на сърцето, нормализиране на ритъма, облекчаване на състоянието със сърдечна болест или застойна сърдечна недостатъчност. Ако се диагностицира исхемичната болест на сърцето, тогава честотата на нейните припадъци по време на приемане на алфа-бета-блокери намалява.

Списък с лекарства

1. Карведилол.
2. Butylaminohydroxypropoxyphenoxymethylmethyloxadiazole.
3. лабеталол.

Противопоказания

Не можете да приемате адренергични блокери от тази подгрупа със същите патологии, както е описано по-горе, като ги допълвате с обструктивна белодробна болест, захарен диабет (тип I), стомашна язва и 12 язва на дванадесетопръстника.

Адренергични блокери: действие, функции на приложение

Групата на адренергичните блокери включва лекарства, които могат да блокират нервните импулси, отговорни за реакцията на адреналин и норадреналин. Тези лекарства се използват за лечение на сърдечни и съдови патологии..

Повечето пациенти със съответните патологии се интересуват какво представлява - адренергичните блокери, кога се използват, какви странични ефекти могат да причинят. Това ще бъде обсъдено по-късно..

класификация

Стените на съдовете имат 4 вида рецептори: α-1, α-2, β-1, β-2. Съответно в клиничната практика се използват алфа и бета блокери. Тяхното действие е насочено към блокиране на определен тип рецептори. А-β блокерите деактивират всички адреналин и норепинефрин рецептори.

Таблетките от всяка група са от два вида: селективни блокират само един тип рецептори, неселективните прекъсват връзката с всички тях..

В тази група има определена класификация на лекарствата..

• α-1 блокери;
• α-2;
• α-1 и α-2.

Функции за действие

Когато адреналин или норепинефрин навлизат в кръвта, адренорецепторите реагират на тези вещества. В отговор се развиват следните процеси в организма:

• луменът на съдовете се стеснява;
• контракциите на миокарда стават по-чести;
• кръвното налягане се повишава;
• нивото на гликемия се повишава;
• увеличен бронхиален лумен.

При патологии на сърцето и кръвоносните съдове тези ефекти са опасни за човешкото здраве и живота. Следователно, за да се спрат подобни явления, е необходимо да се приемат лекарства, които блокират отделянето на надбъбречни хормони в кръвта.

Адренергичните блокери имат обратен механизъм на действие. Моделът на алфа и бета блокерите се различава в зависимост от това кой тип рецептор е блокиран. За различни патологии се предписват адреноблокери от определен тип и тяхната подмяна е категорично неприемлива.

Ефектът на алфа-блокерите

Те разширяват периферните и вътрешните съдове. Това ви позволява да увеличите кръвния поток, да подобрите микроциркулацията на тъканите. Човешкото кръвно налягане спада и това може да се постигне без увеличаване на пулса.

Тези средства значително намаляват натоварването върху сърцето, като намаляват количеството на венозна кръв, влизаща в предсърдието..

Други ефекти на a-блокерите:

• намаляване на триглицеридите и лошия холестерол;
• повишаване на нивото на „полезен” холестерол;
• активиране на чувствителността към клетките към инсулин;
• подобрено усвояване на глюкозата;
• намаляване на интензивността на признаците на възпалителни явления в пикочната и репродуктивната системи.

Алфа-2 блокерите свиват кръвоносните съдове и повишават артериалното налягане. В кардиологията те практически не се използват..

Действието на бета-блокерите

Разликата между селективните β-1 блокери е, че те влияят положително върху функционалността на сърцето. Използването им ви позволява да постигнете следните ефекти:

• намалена активност на водача на сърдечния ритъм и елиминиране на аритмията;
• намаляване на сърдечната честота;
• регулиране на възбудимостта на миокарда на фона на повишен емоционален стрес;
• намалена потребност от кислород в сърдечните мускули;
• понижаване на кръвното налягане;
• облекчаване на пристъп на стенокардия;
• намален сърдечен стрес по време на сърдечна недостатъчност;
• намаляване на гликемия.

Неселективните лекарства на β-блокерите имат следните ефекти:

• предотвратяване на сцеплението на кръвни елементи;
• засилено свиване на гладката мускулатура;
• отпускане на сфинктера на пикочния мехур;
• повишен тонус на бронхите;
• намаляване на вътреочното налягане;
• намалена вероятност от остър инфаркт.

Алфа бета блокери

Тези лекарства понижават кръвното налягане и вътре в очите. Принос за нормализиране на триглицеридите, LDL. Те дават забележим хипотензивен ефект без нарушен приток на кръв в бъбреците..

Приемането на тези средства подобрява механизма на адаптация на сърцето към физически и нервен стрес. Това ви позволява да нормализирате ритъма на контракциите му, да облекчите състоянието на пациента със сърдечни дефекти.

Когато е показано лечение с лекарства

Алфа1-блокерите се предписват в такива случаи:

• артериална хипертония;
• уголемяване на сърдечния мускул;
• уголемена простата при мъжете.

Показания за използване на блокери на α-1 и 2:

• нарушения на трофичните меки тъкани от различен произход;
• тежка атеросклероза;
• диабетни нарушения на периферната кръвоносна система;
• endarteritis;
• акроцианоза;
• мигрена;
• състояние след инсулт;
• намаляване на интелектуалната активност;
• нарушения на вестибуларния апарат;
• неврогенност на пикочния мехур;
• възпаление на простатата.

Алфа2-блокерите се предписват при еректилна дисфункция при мъжете.

Силно селективни β-блокери се използват при лечението на заболявания като:

• Исхемична болест на сърцето;
• артериална хипертония;
• хипертрофична кардиомиопатия;
• аритмии;
• мигрена;
• дефекти на митралната клапа;
• сърдечен удар;
• с VSD (с хипертоничен тип невроциркулаторна дистония);
• двигателно вълнение при прием на антипсихотици;
• повишена активност на щитовидната жлеза (комплексно лечение).

Неселективните бета-блокери се използват за:

• артериална хипертония;
• разширяване на лявата камера;
• ангина с напрежение;
• дисфункция на митралната клапа;
• повишена сърдечна честота;
• глаукома
• Синдром на малките - рядко нервно генетично заболяване, при което се наблюдава тремор на мускулите на ръцете;
• за предотвратяване на кръвоизлив по време на раждане и операции върху женските полови органи.

И накрая, α-β блокерите са показани за употреба при такива заболявания:

• с хипертония (включително за предотвратяване на развитието на хипертонична криза);
• глаукома с отворен ъгъл;
• стабилна ангина пекторис;
• аритмии;
• сърдечни дефекти;
• сърдечна недостатъчност.

Приложение за патологии на сърдечно-съдовата система

При лечението на тези заболявания β-блокерите заемат водещо място..

Най-селективни са бисопролол и небиволол. Блокирането на адренергичните рецептори помага да се намали степента на свиваемост на сърдечния мускул, да се забави скоростта на нервния импулс.

Използването на съвременни бета-блокери дава такива положителни ефекти:

• намалена сърдечна честота;
• подобрен миокарден метаболизъм;
• нормализиране на съдовата система;
• подобряване на функцията на лявата камера, увеличаване на фракцията на изхвърляне;
• нормализиране на ритъма на сърдечните контракции;
• спад на кръвното налягане;
• по-нисък риск от агрегация на тромбоцитите.

Странични ефекти

Списъкът на страничните ефекти зависи от лекарствата..

Блокерите на А1 могат да провокират:

• подуване
• рязък спад на кръвното налягане поради изразения хипотензивен ефект;
• аритмия;
• хрема
• намалено либидо;
• напикаване;
• болка по време на ерекция.

• повишаване на налягането;
• тревожност, раздразнителност, повишена раздразнителност;
• мускулен тремор;
• нарушения на уриниране.

Неселективните лекарства от тази група могат да причинят:

• нарушение на апетита;
• нарушения на съня;
• прекомерно изпотяване;
• усещане за студ в крайниците;
• усещане за топлина в тялото;
• хиперацидност на стомашния сок.

Селективните бета блокери могат да причинят:

• обща слабост;
• забавяне на нервните и психичните реакции;
• силна сънливост и депресия;
• намалена зрителна острота и нарушение на възприятието на вкуса;
• изтръпване на краката;
• спад на сърдечната честота;
• диспептични явления;
• аритмични явления.

Неселективните β-блокери могат да проявяват такива странични ефекти:

• зрителни нарушения от различно естество: „мъгла“ в очите, усещане за чуждо тяло в тях, повишена секреция на сълзи, диплопия („двойно виждане“ в зрителното поле);
• ринит;
• кашлица;
• задушаване;
• изразен спад на налягането;
• синкоп;
• еректилна дисфункция при мъжете;
• възпаление на лигавицата на дебелото черво;
• хиперкалиемия
• повишени триглицериди и урати.

Приемането на алфа-бета блокери може да причини следните нежелани реакции при пациент:

• тромбоцитопения и левкопения;
• рязко нарушение на провеждането на импулси, излъчвани от сърцето;
• дисфункция на периферната циркулация;
• хематурия;
• хипергликемия;
• хиперхолестеролемия и хипербилирубинемия.

Списък с лекарства

Селективните (α-1) адренергични блокери включват:

• Eupressil;
• Setegis;
• Tamsulon;
• Doxazosin;
• Alfuzosin.

Неселективен (α1-2 блокери):

• Сермион;
• Редергин (Clavor, Ergoxil, Optamine);
• Pyroxan;
• Dibazine.

Най-известният представител на блокерите на α-2 е Йохимбин..

Списък с лекарства от групата на блокиране на β-1 адренергични:

• Атенол (Тенолол);
• Lokren;
• Бизопролол;
• Breviblok;
• Celiprol;
• Cordanum.

Неселективните β-блокери включват:

• Sandonorm
• Betalok;
• Анаприлин (Obzidan, Cloths, Propral);
• Тимолол (Артимул);
• Sloutrazikor.

Лекарства от ново поколение

Адренергичните блокери от ново поколение имат много предимства пред „старите“ лекарства. Плюсът е, че се приемат веднъж на ден. Последното поколение лекарства причиняват много по-малко странични ефекти.

Тези лекарства включват Целипролол, Буциндолол, Карведилол. Тези лекарства имат допълнителни съдоразширяващи свойства..

Характеристики на рецепцията

Преди да започне лечението, пациентът трябва да информира лекаря за наличието на заболявания, които могат да бъдат основа за премахване на адренергичните блокери.

Лекарства от тази група се приемат по време или след хранене. Това намалява възможния отрицателен ефект на лекарствата върху организма. Продължителността на приема, режима на дозиране и други нюанси се определя от лекаря.

По време на приема е необходимо постоянно да се проверява сърдечната честота. Ако този показател се понижи значително, дозата трябва да се промени. Не можете да спрете сами да приемате лекарството, започнете да използвате други лекарства.

Противопоказания

Тези средства са строго забранени да се използват при такива патологии и състояния като:

1. Бременност и период на кърмене.
2. Алергична реакция към компонента на лекарството.
3. Тежки нарушения на черния дроб и бъбреците.
4. Намаляване на налягането (хипотония).
5. Брадикардия - намаляване на сърдечната честота.
6. Сърдечни дефекти.

С изключително внимание трябва да се приемат адреноблокери за хора, страдащи от диабет. По време на терапевтичния курс е необходимо постоянно да следите нивото на кръвната глюкоза.

При астма лекарят трябва да избере други лекарства. Някои адреноблокери са много опасни за пациента поради наличието на противопоказания.

Адренергичните блокери са лекарства за избор при лечението на много заболявания. За да имат необходимия ефект, те трябва да се приемат точно по схемата, посочена от лекаря. Ако това правило не се спазва, е възможно рязко влошаване на здравословното състояние..

Алфа блокери: кратък списък с лекарства

Адренергичните блокери са група лекарства, които могат да инхибират адреналиновите рецептори в кръвоносната система. Тоест онези рецептори, които нормално нормално по някакъв начин реагират на адреналин и норепинефрин, след като приемат адреноблокери, спират да правят това. Оказва се, че по своя ефект адренергичните блокери са точно противоположни на адреналина и норадреналина.

класификация

Кръвоносните съдове съдържат 4 вида адренергични рецептори: алфа-1, 2 и бета 1, 2

Адренергичните блокери, в зависимост от състава на лекарството, могат да изключат различни групи адренергични рецептори. Например с помощта на лекарство могат да се изключат само алфа-1-адренергични рецептори. Друго лекарство ви позволява да изключите незабавно 2 групи адренергични рецептори.

Всъщност поради тази причина адренергичните блокери са разделени на алфа, бета и алфа бета.

Всяка група има обширен списък с лекарства, използвани при лечението на различни заболявания..

Действие на лекарства

Алфа-блокерите 1 и 1,2 са идентични по своето действие. Основната разлика между тях се крие в страничните ефекти, които могат да причинят тези лекарства. По правило при алфа-1,2-адренергичните блокери те са по-изразени и има повече от тях. Да, и те се развиват много по-често.

И двете групи лекарства имат изразен вазодилататиращ ефект. Този ефект е особено изразен в лигавиците на тялото, червата и бъбреците. Това подобрява притока на кръв и нормализира кръвното налягане..

Поради действието на тези лекарства се наблюдава намаляване на венозното връщане в предсърдието. Поради това натоварването върху сърцето като цяло намалява.

Алфа-блокерите на двете групи се използват за постигане на следните резултати:

• Нормализиране на налягането, както и намаляване на стреса върху сърдечния мускул.
• Подобрения в кръвообращението.
• Облекчение на хората със сърдечна недостатъчност.
• Задух.
• Намаляване на налягането в белодробната циркулация.
• Намаляване на холестерола и липопротеините.
• Повишена чувствителност на клетките към инсулин. Това ви позволява да ускорите усвояването на глюкозата от организма..

Струва си да се отбележи, че използването на такива лекарства избягва увеличаване на лявата камера на сърцето и предотвратява развитието на рефлекторна сърдечна дейност. Тези лекарства могат да се използват за лечение на заседнали пациенти, които страдат от затлъстяване и имат нисък глюкозен толеранс..

Алфа-адренергичните блокери се използват широко в урологията, тъй като те са в състояние бързо да намалят тежестта на симптомите при различни възпалителни процеси в пикочно-половата система, причинени от хиперплазия на простатата. Тоест, благодарение на тези лекарства, пациентът се отървава от усещането да не изпразни напълно пикочния мехур, по-рядко тича до тоалетната през нощта, не изпитва усещане за парене, когато пикочният мехур е празен.

Ако алфа-1-адренергичните блокери засягат повече вътрешните органи и сърцето, тогава алфа-2-адренергичните блокери влияят повече на репродуктивната система. Поради тази причина, алфа-2 лекарства се използват главно за борба с импотентността..

Показания за употреба

Разликата във видовете експозиция между алфа-блокери от различни групи е очевидна. Затова лекарите предписват такива лекарства въз основа на обхвата на употребата им и показанията.

Алфа-1-блокери

Тези лекарства се предписват в следните случаи:

• Пациентът има хипертония. Лекарствата понижават праговете на кръвно налягане.
• Ангина пекторис. Тук тези лекарства могат да се използват само като елемент на комбинирана терапия..
• Хиперплазия на простатата.

Алфа 1,2-блокери

Те се предписват, ако пациентът е в следното състояние:

• Цереброваскуларни проблеми.
• мигрена.
• Проблеми с периферната циркулация.
• Деменция поради вазоконстрикция.
• Съдова стеснение при диабет.
• Дистрофични промени в роговицата на окото.
• Атрофия на зрителния нерв поради кислороден глад.
• Хипертрофия на простатата.
• Нарушения на уриниране.

Алфа-2-блокери

Спектърът на употреба на тези лекарства е много тесен. Те са подходящи само за борба с импотентността при мъжете и си вършат работата перфектно..

Странични ефекти при използване на алфа-блокери

Всички лекарства от този тип имат както индивидуални, така и общи странични ефекти. Това се дължи на особеностите на тяхното въздействие върху адренергичните рецептори..

Честите нежелани реакции включват:

• виене на свят.
• Хипертония с промяна в положението на тялото.
• умора.
• Припадък.
• нервност.
• гадене.
• Разстройство на дефекация.
• мигрена.

Алфа-1-блокерите могат да причинят следните индивидуални странични ефекти:

• Спад на кръвното налягане.
• Подуване на крайниците.
• Cardiopalmus.
• Нарушение на сърдечния ритъм.
• Нарушено фокусиране.
• Зачервяване на лигавиците.
• Коремен дискомфорт.
• жажда.
• Болка зад гръдната кост и в гърба.
• Намален сексуален нагон.
• Болезнена ерекция.
• алергия.

Алфа-1,2-блокерите могат да доведат до следните проблеми:

• Безсъние.
• Прекомерна активност.
• Усещане за студ в краката.
• мъка.
• Намален апетит.
• Болка зад перитонеума.
• киселини в стомаха.
• топлина.
• Болка в долните крайници.

Алфа-2-блокерите могат да причинят следните странични ефекти:

• Треперещи крайници.
• възбуждане.
• безпокойство.
• Хипертония.
• Намаляване на честотата на уриниране.

Противопоказания

Адренергичните блокери, като всички други лекарства, не трябва да се използват, ако има противопоказания.

За алфа-1-блокерите следните условия са противопоказания:

• Аномалии на митралната клапа.
• Спад на налягането при промяна на положението на тялото.
• Проблеми с черния дроб.
• бременност.
• Кърмене.
• Непоносимост към отделните компоненти на лекарството.
• Сърдечни дефекти, свързани с хипотония.
• Бъбречна недостатъчност.

Алфа-1,2-адренергичните блокери не трябва да се приемат при пациенти, които имат:

• Атеросклероза на периферните съдове.
• Артериална хипотония.
• Прекомерна чувствителност към компонентите на лекарството
• брадикардия.
• Органични лезии на сърдечния мускул.
• Сърдечен удар.
• Остро кървене.

Най-малкото противопоказания за алфа-2-блокери. Това се дължи на теснотата на тяхното приложение. Употребата на такива лекарства е забранена, ако пациентът има:

• Бъбречна недостатъчност.
• Алергия към компоненти на лекарството.
• Скокове на налягането.

Списък с лекарства

Всяка група такива лекарства е представена от обширен списък с лекарства. Изброяването им всички няма смисъл. Кратък списък на най-популярните лекарства е достатъчен:

• Alfuzosin. Отнася се до неселективна група. Това лекарство не само разширява уретрата, но също така ви позволява да нормализирате налягането на урината, облекчава спазмите и болката по време на уриниране. Курсът на лечение с това лекарство започва с вечерна доза. Дозировките и продължителността на курса се определят от лекуващия лекар.
• Доксазозин. Това е селективно лекарство. Предлага се под формата на таблетки. Той се показва добре при лечението на простатит. Тя ви позволява да подобрите уродинамиката на пациента. За разлика от други лекарства, това не води до спад на кръвното налягане. Явният отрицателен ефект от използването на това лекарство е повишаване на холестерола..
• Теразозин. Това лекарство често се използва при лечението на простатна хиперплазия. Активното вещество на лекарството започва да действа много бързо - след 15 минути. Максималният ефект се постига в рамките на 2 часа. След приема на лекарството, пациентът е противопоказан да ходи в продължение на 6 часа. Не се допуска употреба на алкохол по време на лечение с това лекарство.