Еналаприл - инструкции за употреба, аналози, ревюта, цена

Сайтът предоставя справочна информация само за информационни цели. Диагностиката и лечението на заболявания трябва да се извършват под наблюдението на специалист. Всички лекарства имат противопоказания. Необходима е консултация със специалист!

Еналаприл

Еналаприл е хипотензивно лекарство, което принадлежи към класа на АСЕ инхибиторите. Действието на еналаприл се дължи на ефекта му върху системата ренин-ангиотензин-алдостерон, която играе важна роля за регулирането на кръвното налягане.

Видимият ефект на лекарството се развива след приемането му в рамките на 2-4 часа, а първоначалният ефект - в рамките на един час. Максималното налягане намалява след 4-5 часа. Когато еналаприл се използва в препоръчани дози, неговият хипотензивен ефект продължава около ден.

Лекарството бързо се абсорбира в храносмилателния тракт със степен на абсорбция около 60%. Еналаприл се екскретира главно през бъбреците и през червата.

Форми за освобождаване

Еналаприл се предлага в таблетки от 5, 10, 20 mg, опаковани в блистери по 10 броя. В картонен пакет два или три блистера.

Холандски и английски Renitek съдържа 14 таблетки в една опаковка.

Генериците могат да имат дозировка от 2,5 mg, например словенски Enap или унгарски Ednit. В комбинирани препарати в различни версии съдържа: Еналаприл 10 или 20 mg.

Инструкции за употреба на Еналаприл

Показания за употреба

Противопоказания

  • Наличието на ангиоедем в миналото, включително поради употребата на еналаприл и други АСЕ инхибитори;
  • порфирия;
  • Бременност;
  • Кърмене;
  • Свръхчувствителност към лекарства от този клас.

Поради риска от рязко понижаване на налягането с повишено внимание, лекарството се предписва за декомпенсирани форми на коронарна болест на сърцето, за двустранно стесняване на бъбречните артерии, стеноза на една единствена бъбречна артерия, мозъчно-съдови заболявания, за всякакви други заболявания, които предотвратяват изтичането на кръв от лявата камера.

Странични ефекти

Чест страничен ефект на еналаприл е суха, непродуктивна кашлица. Затрудненото дишане е малко по-рядко и понякога се появява фарингит. Може би появата на гадене, разстроен изпражнения, коремна болка. Има случаи на чревна непроходимост, анорексия (отвращение към храна), стомашни язви, холестаза.

Лекарството може също да причини:

  • Болка зад гръдната кост, сърцебиене, артериална хипотония, брадикардия, в редки случаи - инсулт или инфаркт на миокарда;
  • Замайване, главоболие, сънливост, замъглено зрение;
  • Депресия, хиперкалиемия, кожен обрив.

Има данни и за комплекс от симптоми: треска, васкулит, миалгия или миозит.

Страничните ефекти при приема на еналаприл са най-често обратими. Следователно, в случай на появата им, лекарството незабавно се спира.

Лечение с еналаприл

С хипертонична криза таблетката може да се постави под езика или да се дъвче.

Дозировка на еналаприл
При хипертония обикновено започвайте с доза от 5 mg / ден. Ако ефектът е недостатъчен, дозата се увеличава до 10 или 20 mg - 1-2 r / ден. Максимално предписано 40 mg 2 r / ден.

При хронична сърдечна недостатъчност лечението започва с 2,5 mg / ден. При бъбречни заболявания или намалете дозата, или увеличете интервала между дозите.

Ако е необходимо, предписвайте комбинация от Еналаприл, допълнително съдържаща диуретичното лекарство Хидрохлоротиазид в доза 12,5 или 25 mg.

При пациенти в напреднала възраст дозата се избира в съответствие с бъбречната функция.

За дете с тегло 20-50 кг, първоначалната доза е 2,5 mg, а максималната е 20 mg / ден. При дете с тегло над 50 кг, първоначалната доза е 5 mg, максималната е 40 mg на ден. Еналаприл не се предписва за новородени и деца с нарушена бъбречна функция.

Взаимодействието на еналаприл с други лекарства

Действието на еналаприл се усилва чрез диуретици, анестетици, нитрати и други антихипертензивни лекарства: β-блокери, хидралазин, празозин, метилдопа, а също и етанол.

Лекарствата, които отслабват хипотензивния ефект на лекарството, включват: естрогени, симпатомиметици (месатон, фенамин, имизин) и нестероидни противовъзпалителни средства (Диклофенак, Ибупрофен, Парацетамол).

В резултат на едновременното приложение на еналаприл с препарати от литиева сол, екскрецията на литий може да се забави и токсичният му ефект се увеличава. Ето защо не се препоръчва да се предписват тези лекарства заедно.

Комбинираната употреба на еналаприл с калий-съхраняващи диуретици може да доведе до забавяне на калий и хиперкалиемия. Следователно те могат да се вземат едновременно само под контрола на лабораторните изследвания.

Има доказателства, че едновременното приложение на инсулин, както и други хипогликемични лекарства и еналаприл може да доведе до хипокалиемия. Най-често това се случва в началото на лечението при пациенти с бъбречна патология.

Еналаприл отслабва ефекта на Теофилин.

Безопасно е да се предписва еналаприл с аспирин в кардиологична доза, с бета-блокери и тромболитици.

Аналози на Еналаприл

Аналозите (синоними) на лекарството, включващи Еналаприл, като основно активно вещество, включват:

  • Енап;
  • Vazolapril;
  • Invoril;
  • Burlipril;
  • Ednit
  • Enam;
  • Bagopril;
  • Miopril;
  • Enarenal;
  • Renetek;
  • Envas;
  • Corandil;
  • Еналакор и други.

Има комбинирани лекарства, като словенски Enap H и Enap HL, руски Enafarm H и други подобни. В допълнение към еналаприл тези препарати съдържат веществото хидрохлоротиазид, което има диуретичен ефект, което увеличава хипотензивния ефект на лекарството.

Аналозите на еналаприл с подобен ефект, но с различен химичен състав, са Каптоприл, Лизиноприл, Рамиприл, Зофеноприл, Периндоприл, Трендолаприл, Хинаприл, Фозиноприл.

Отзиви за лекарството

Според прегледи на хора, страдащи от артериална хипертония и приемащи еналаприл, лекарството се понася добре, бързо намалява кръвното налягане. За да се поддържа налягането на правилното ниво, лекарството трябва да се приема редовно, някои хора, за съжаление, забравят да го направят.

Някои пациенти предпочитат лекарство от конкретен производител, тъй като други опции им причиняват главоболие, гадене и други неприятни симптоми..

Пациентите с диабет дават примери за трайно повишаване на кръвната глюкоза при продължителна употреба на това лекарство.

Мнозина, според прегледите, приемат еналаприл от години без странични ефекти..

Цена на лекарството

Цената на Еналаприл варира от 25-95 рубли за опаковка и зависи от дозировката и производителя. Най-евтиното лекарство е руският Hemofarm Enalapril - 24,90 рубли. за 20 табл. 5 mg всяка. Най-скъпото е лекарството от HEMOFARM (Сърбия). Предлага се на цена от 95,10 рубли. за 20 табл. 20 mg всяка.

Ценовата линия на руските аналози на Еналаприл например Renipril от ОАО "Фармстандарт-Лексредства" е приблизително еднаква. Има по-евтини опции, по-специално Pharmacor Production предлага лекарството Enapharm на цена от 16,10 рубли. за 20 таблетки от 10 mg до 31,70 рубли. за 20 таблетки от 20 mg. Комбинираният препарат "Енафарм-N", съдържащ 10 mg еналаприл и 25 mg хидрохлоротиазид на пазара на аптеки, струва 64,20 рубли.

Вносът на генеричен еналаприл е по-скъп, а някои значително. Цената на тях варира от 43,8 рубли. (Унгарска компания Ednit "GEDEON RICHTER") до 155,5 рубли. (Холандска компания Renitek "MSD").

Еналаприл

структура

Съставът на таблетките включва активното вещество еналаприл в количество от 5, 10, 20 mg, както и помощни вещества: желатин, лактоза монохидрат, магнезиев стеарат, магнезиев карбонат и кросповидон.

Освободете формуляра

Таблетки от 10 броя в блистер, 2 блистера в опаковка.

Произвежда се от различни фармацевтични компании, в резултат на което името на компанията се добавя към името на активното вещество в името на лекарството, например: Еналаприл-Здраве.

фармакологичен ефект

Лекарството намалява налягането, разширява лумена на кръвоносните съдове, има кардиопротективен и натриуретичен ефект. Лекарството принадлежи към групата на ангиотензин-конвертиращите ензимни инхибитори.

Фармакологична група: АСЕ инхибитори.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Според анотацията механизмът на действие е инхибирането на ангиотензин-конвертиращия ензим (АСЕ) от еналаприл, от което намаляването на биосинтезата на ангиотепсин II води до вазодилатация, производството на PGE2 и брадикинин, които са мощни вазодилататори.

При пациенти със сърдечна недостатъчност при продължителна употреба (6 месеца или повече) се отбелязва повишаване на толерантността на физическите натоварвания от сърцето, размерът на сърцето намалява и броят на смъртните случаи намалява. Под въздействието на лекарството се разтоварва малък кръг на кръвообращението, налягането в белодробните капиляри намалява, сърдечната честота намалява, сърдечният пулс се увеличава (сърдечната честота не се увеличава).

Абсорбцията на лекарството Еналаприл достига 60%, независимо от приема и наличието на храна в храносмилателния тракт. Максималната концентрация на активното вещество еналаприлат се наблюдава 1 час след прилагане. В черния дроб той се трансформира в биолат. Лесно преминава през плацентата, хистохематологични бариери. Екскретира се чрез бъбреците. Антихипертензивният ефект се записва 1 час след приложението на лекарството, продължава един ден. За постигане на оптимални резултати от кръвното налягане са необходими няколко седмици редовна употреба на еналаприл..

Показания за употреба на еналаприл

Защо таблетки Enalapril?

Показанията за употреба на еналаприл са, както следва: хипертония, болест на Рейно, сърдечна недостатъчност, симптоматична артериална хипертония, диабетна нефропатия, склеродермия, вторичен хипералдостеронизъм. Еналаприл се предписва като част от комплексната терапия при лечение на ангина пекторис, миокарден инфаркт, хронична бъбречна недостатъчност. Прилагайте таблетки за високо кръвно налягане.

Противопоказания

Свръхчувствителност към АСЕ инхибитори, стеноза на бъбречната артерия, азотемия, хипералдостеронизъм, хиперкалиемия, нарушена бъбречна функция, оток на Quincke (наследствен), стеноза на аортния отвор, детска възраст. Еналаприл не се предписва на бременни жени.

Странични ефекти

Лекарството има следните странични ефекти: умора, замаяност, главоболие, спазми, нервност, безсъние, глосит, шум в ушите, суха кашлица, гадене, ортостатична хипотония, сърцебиене, диспептични разстройства, протеинурия, импотентност, нарушен черен дроб, бъбречна функция и др. хиперкалиемия, оток на Quincke, неутропения, повишени нива на билирубин в кръвта, косопад, болка в сърцето, повишена концентрация на чернодробни трансаминази.

Таблетки Еналаприл, инструкции за употреба (метод и дозировка)

Лекарството се приема перорално. Първоначалната доза е 5 mg на ден, лекарството се приема 1 път на ден. При патология на бъбречната система, приемайки диуретици, дозата се намалява до 2,5 mg. За постигане на ефекта, в зависимост от индивидуалните характеристики, дозата на лекарството може да бъде увеличена до 10-40 mg на ден (може да бъде разделена на 2 дози).

Инструкции за употреба Еналаприл Хексал

Лекарството се използва независимо от храненето.

При хипертония трябва да се приема 5 mg еналаприл малеат сутрин. Поддържащата доза е 10 mg. Не приемайте повече от 40 mg от лекарството на ден.

При хронична сърдечна недостатъчност приемайте 2,5 mg от лекарството сутрин. Поддържащата доза е 5-10 mg. Не приемайте повече от 20 mg от лекарството на ден.

При левокамерна дисфункция приемайте 2,5 mg два пъти дневно. Поддържащата доза е 10 mg два пъти дневно.

Как да приемате в случай на нарушена бъбречна функция? В тази ситуация консумирайте 2,5 mg на ден. Поддържащата доза обикновено е 5-10 mg. Максималната доза е 20 mg на ден..

Инструкции за употреба Еналаприл Акри

По всяко време. Първо приемайте 2,5-5 mg веднъж на всеки 24 часа. Поддържащата доза е 10–20 mg веднъж на 24 часа. Максималната доза е 40 mg в 1-2 дози.

Инструкции за Еналаприл FPO

Подобно на метода на дозиране на предишното лекарство.

Схема на еналаприл N

1-2 таблетки веднъж на всеки 24 часа, независимо от приема на храна.

свръх доза

Прекомерен спад на кръвното налягане, инфаркт на миокарда, инсулт, тромбоемболични усложнения в резултат на рязко понижаване на кръвното налягане. Лечение: във / във въвеждането на NaCl (изотоничен разтвор). Няма специфичен антидот.

взаимодействие

Абсорбцията на лекарството не зависи от приема на храна. Докато приемате бета-адренорецепторни блокери, нитрати, метилдопа, калциеви антагонисти, празозин, хидралазини, еналаприл усилват хипотензивния ефект. Циметидин увеличава Т1 / 2 на лекарството. НСПВС повишават нефротоксичността, намаляват ефективността на еналаприл. Калиевите препарати и калий-съхраняващите диуретици, когато се приемат с лекарства, водят до хиперкалиемия. Еналаприл намалява полуживота на теофилин, намалява клирънса на лития. ПМ не взаимодейства със сърдечни гликозиди.

Условия за продажба

Условия за съхранение

При температура до 25 градуса по Целзий на сухо място, недостъпно за деца.

Срок на годност

Не повече от 3 години.

специални инструкции

В първите часове на приема на еналаприл може да доведе до значително намаляване на кръвното налягане. Това е особено очевидно при хора, които приемат хипотензивно лекарство за първи път, при пациенти с хронична бъбречна недостатъчност, тежка сърдечна недостатъчност, хиповолемия, хипонатриемия. За да се предотврати рязко понижаване на кръвното налягане 2-3 дни преди приема на еналаприл, диуретиците и диетата без сол са отменени. С развитието на ангиоедем по лицето, шията е необходимо да се отмени приема на лекарства, да се предпишат антихистамини. В тежки случаи се извършва интубация, трахеотомия. Не се препоръчва едновременно да се предписват съхраняващи калий диуретици. Необходимо е редовно да се следи хемостазата. Еналаприл не се предписва на жени, планиращи бременност.

Лекарството е регистрирано от СЗО Vidal..

Често се използва с хидрохлоротиазид като комбинация..

Рецепта на латински: табл. Еналаприли 0,01

При какво налягане пиете еналаприл? Инструкции, отзиви и аналози, цената в аптеките

Антихипертензивното лекарство от групата на ангиотензин конвертиращия ензимен инхибитор е еналаприл. Инструкциите за употреба ще обяснят при какво налягане е възможно да се приемат 5 mg, 10 mg и 20 mg таблетки Hexal, Acre. Как помага Enalapril, информация за цените, аналози и прегледи на пациенти също ще бъдат представени в статията.

Форма и състав на освобождаване

Лекарството еналаприл се произвежда в лекарствена форма на перорална таблетка. Основният активен компонент на лекарството е еналаприл, съдържанието му в 1 таблетка е 5, 10 и 20 mg. Също така, неговият състав включва помощни съединения, които включват:

  • Магнезиев стеарат.
  • Лактоза монохидрат.
  • Магнезиев карбонат.
  • кросповидон.
  • желатин.

Таблетките Еналаприл се опаковат в блистерна опаковка от 10 броя. Картонена опаковка съдържа 2 блистера с подходящия брой таблетки, както и пояснение.

Фармакологични характеристики

Механизмът на действие е инхибирането на ангиотензин-конвертиращия ензим (АСЕ) от еналаприл, от което намаляването на биосинтеза на ангиотепсин II води до вазодилатация, производството на PGE2 и брадикинин, които са мощни вазодилататори.

При пациенти със сърдечна недостатъчност при продължителна употреба (6 месеца или повече) се отбелязва повишаване на толерантността на физическите натоварвания от сърцето, размерът на сърцето намалява, броят на смъртните случаи намалява.

Под въздействието на еналаприл се разтоварва малък кръг на кръвообращението, налягането в белодробните капиляри намалява, сърдечната честота намалява, сърдечният пулс се увеличава (сърдечната честота не се увеличава).

Има някакъв диуретичен ефект. Намалява вътречерепната хипертония, забавя развитието на гломерулосклероза и риска от хронична бъбречна недостатъчност.

Какво помага на еналаприл?

Показанията за употреба на еналаприл са, както следва:

  • хипертонична болест;
  • Болест на Рейно;
  • сърдечна недостатъчност;
  • симптоматична артериална хипертония;
  • диабетна нефропатия;
  • склеродермия;
  • вторичен хипералдостеронизъм.

Еналаприл се предписва като част от комплексната терапия при лечение на ангина пекторис, миокарден инфаркт, хронична бъбречна недостатъчност. Прилагайте таблетки за високо кръвно налягане.

При какво налягане се приема? Еналаприл се предписва при високо кръвно налягане с реновирална артериална хипертония. Лекарството се използва и за комплексно комбинирано лечение на хронична сърдечна недостатъчност..

Инструкции за употреба

Таблетките Еналаприл са предназначени за перорално приложение. Те се приемат цели, не се дъвчат и се измиват с достатъчно количество вода. Началната терапевтична доза е 2,5 mg 2 пъти на ден. Средната терапевтична доза е 10-20 mg на ден, дозата се разделя на 2 дози. Курсът на лечение обикновено е дълъг, понякога през целия живот. Коригирането на дозата и определянето на курса на терапия се определят индивидуално от лекуващия лекар.

Инструкции за употреба Еналаприл Хексал

Лекарството се използва независимо от храненето.

При артериална хипертония трябва да се приема еналаприл хексал 5 mg сутрин. Поддържащата доза е 10 mg. Не приемайте повече от 40 mg от лекарството на ден.

При хронична сърдечна недостатъчност приемайте 2,5 mg от лекарството сутрин. Поддържащата доза е 5-10 mg. Не приемайте повече от 20 mg от лекарството на ден.

При дисфункция на лявата камера приемайте Еналаприл Хексал 2,5 mg 2 пъти на ден. Поддържащата доза е 10 mg два пъти дневно.

При нарушена функция на бъбреците се използват 2,5 mg на ден. Поддържаща доза: 5-10 mg. Максимална дозировка: 20 mg на ден.

Еналаприл Акри

По всяко време. Първо приемайте 2,5-5 mg веднъж на всеки 24 часа. Поддържащата доза е 10–20 mg веднъж на 24 часа. Максималната доза е 40 mg в 1-2 дози.

Еналаприл FPO

Подобно на метода на дозиране на предишното лекарство.

Схема на еналаприл N

1-2 таблетки веднъж на всеки 24 часа, независимо от приема на храна.

Противопоказания

  • свръхчувствителност към АСЕ инхибитори;
  • стеноза на бъбречната артерия;
  • азотемия;
  • хипералдостеронизъм;
  • хиперкалиемия
  • нарушена бъбречна функция;
  • Оток на Quincke (наследствен);
  • стеноза на аортния отвор;
  • детство;
  • бременност.

Странични ефекти

  • прекомерно понижение на кръвното налягане;
  • ортостатичен колапс;
  • болка в гърдите;
  • ангина пекторис;
  • миокарден инфаркт (обикновено свързан с ясно изразено понижение на кръвното налягане);
  • аритмии (предсърдно брадиране или тахикардия, предсърдно мъждене);
  • виене на свят;
  • главоболие;
  • слабост;
  • безсъние;
  • тревожност;
  • объркване на съзнанието;
  • умора;
  • сънливост (2-3%);
  • депресия;
  • нарушения на вестибуларния апарат;
  • шум в ушите;
  • суха уста
  • анорексия;
  • диспептични разстройства (гадене, диария или запек, повръщане, коремна болка);
  • чревна непроходимост;
  • непродуктивна суха кашлица;
  • интерстициален пневмонит;
  • бронхоспазъм;
  • задух;
  • кожен обрив;
  • сърбеж
  • уртикария;
  • ангиоедем;
  • токсична епидермална некролиза;
  • стоматит;
  • глосит;
  • нарушена бъбречна функция;
  • алопеция;
  • намалено либидо;
  • приливи.

Употреба по време на бременност и кърмене

Еналаприл не се предписва на бременни жени.

Как да приемаме деца?

За деца под 18 години лекарството е противопоказано.

Аналози

  1. Bagopril;
  2. Буриприл 10;
  3. Буриприл 20;
  4. Буриприл 5;
  5. Vazolapril;
  6. Vero-еналаприл;
  7. Invoril;
  8. Corandil;
  9. Miopril;
  10. Renipril;
  11. Renetek;
  12. Ednit
  13. Еназил 10;
  14. Enalacor;
  15. Еналаприл HEXAL;
  16. Еналаприл-Агио;
  17. Еналаприл-Akos;
  18. Еналаприл акра;
  19. Еналаприл-маточния кръвен поток;
  20. Еналаприл-FPO;
  21. Еналаприл малеат;
  22. Enam;
  23. Енап;
  24. Enarenal;
  25. Enapharm;
  26. Envas;
  27. Envipril.

Условия за съхранение

Срокът на годност на таблетките еналаприл е 3 години. Лекарството трябва да се съхранява на тъмно и сухо място, недостъпно за деца, при температура на въздуха от +15 до + 25 ° C..

Условия за ваканция в аптеката

В аптечната мрежа таблетките еналаприл се предлагат по лекарско предписание. Независимата им употреба е изключена, тъй като това може да доведе до негативни последици за здравето..

Цената на лекарството Еналаприл

Цена в руските аптеки: Таблетки Еналаприл 5 mg 20 бр. - от 11 до 13 рубли, 20 mg 20 бр. - 18 рубли.

специални инструкции

Преди да предпише таблетките Еналаприл, лекарят трябва внимателно да проучи анотацията и да обърне внимание на няколко характеристики на лекарството:

При продължителна употреба на лекарството е необходимо периодично лабораторно наблюдение на картината на периферната кръв.

С повишено внимание таблетките еналаприл се предписват на пациенти със съпътстващ захарен диабет, автоимунна патология, тежка аортна стеноза, хипертрофична кардиомиопатия.

Ако операцията се извършва по време на приема на таблетки Еналаприл, може да се наложи да се коригира нивото на системното кръвно налягане, тъй като е възможно развитието на артериална хипотония (понижение на налягането).

Лекарството е противопоказано за употреба при кърмене, а също и по време на бременност.

Лекарството може да взаимодейства с лекарства от други фармакологични групи, поради което лекуващият лекар трябва да бъде предупреден за възможната им употреба.

На фона на употребата на лекарството се изключват дейности, които изискват повишена концентрация на вниманието и достатъчна скорост на психомоторни реакции..

Взаимодействие с лекарства

Абсорбцията на лекарството не зависи от приема на храна. При едновременна употреба с бета-адренорецепторни блокери, нитрати, метилдопа, калциеви антагонисти, празозин, хидралазини, еналаприл усилва хипотензивния ефект.

Циметидин увеличава Т1 / 2 на лекарството. НСПВС повишават нефротоксичността, намаляват ефективността на еналаприл.

Калиевите препарати и калий-съхраняващите диуретици, когато се приемат с лекарства, водят до хиперкалиемия. Еналаприл намалява полуживота на теофилин, намалява клирънса на лития. ПМ не взаимодейства със сърдечни гликозиди.

Еналаприл (Еналаприл)

Руско име

Латинско наименование на веществото Еналаприл

Химическо име

(S) -1- [N- [1- (Етоксикарбонил) -3-фенилпропил] -L-аланил] -L-пролин (и като малеат)

Брутна формула

Фармакологична група на веществото еналаприл

Нозологична класификация (ICD-10)

CAS код

Характеристики на веществото Еналаприл

АСЕ инхибитор, свързан с лекарства, засягащи RAAS. Получава се от аминокиселини L-аланин и L-пролин.

фармакология

Антихипертензивно лекарство се използва за лечение на основна хипертония (първична артериална хипертония с всякаква тежест) и реноваскуларна хипертония както при монотерапия, така и в комбинация с други антихипертензивни лекарства, по-специално диуретици. Еналаприл се използва също за лечение или предотвратяване на развитието на сърдечна недостатъчност..

След перорално приложение еналаприл бързо се абсорбира и хидролизира до еналаприлат, който е високо специфичен и дългодействащ АСЕ инхибитор, който не съдържа сулфхидрилна група.

АСЕ (пептидил дипептидаза А) катализира превръщането на ангиотензин I във вазопресорния пептид ангиотензин II. Инхибирането на АСЕ води до намаляване на концентрацията на ангиотензин II в кръвната плазма, което води до повишаване на активността на ренина в плазмата (поради елиминирането на отрицателната обратна връзка в отговор на освобождаването на ренин) и намаляване на секрецията на алдостерон. В същото време SBP и DBP, OPSS се намаляват, намалява се пост- и предварително зареждане на миокарда.

Еналаприл разширява повече артерии от вените, без рефлекторно увеличение на сърдечната честота.

АСЕ е идентичен с ензима киназа II, следователно еналаприл може също да блокира унищожаването на брадикинин, пептид с подчертан вазодилататиращ ефект. Значението на този ефект в терапевтичния ефект на еналаприл изисква изясняване. Основният механизъм на антихипертензивния ефект на еналаприл се счита за потискане на активността на RAAS, който играе важна роля за регулирането на кръвното налягане, но еналаприл проявява антихипертензивен ефект дори при пациенти с артериална хипертония и с намалена активност на ренин в плазмата. Антихипертензивният ефект е по-изразен при висока концентрация на ренин, отколкото при нормална или намалена.

Употребата на еналаприл при пациенти с хипертония води до понижаване на кръвното налягане както в изправено положение, така и в положение на лежане без значително увеличаване на сърдечната честота. Симптоматичната ортостатична (постурална) хипотония рядко се среща с еналаприл.

Ефективното инхибиране на АСЕ активността обикновено се развива 2-4 часа след еднократна перорална доза еналаприл. Антихипертензивният ефект се развива в рамките на 1 час, максималното понижение на кръвното налягане се наблюдава 4-6 часа след приема на еналаприл. Продължителността на действието зависи от дозата. При използване на препоръчителните дози антихипертензивният ефект и хемодинамичните ефекти продължават 24 часа след приложението.

При някои пациенти постигането на оптимално намаляване на ВР може да изисква терапия с няколко седмици. Прекъсването на терапията с еналаприл не води до рязко покачване на кръвното налягане.

Антихипертензивната терапия с еналаприл води до значителна регресия на хипертрофия на лявата камера и запазване на нейната систолна функция.

При пациенти с есенциална хипертония понижението на кръвното налягане е придружено от намаляване на сърдечната честота и увеличаване на сърдечния пулс, докато сърдечната честота не се променя или леко се променя.

След прием на еналаприл се наблюдава увеличаване на бъбречния кръвен поток. В същото време GFR не се променя, признаци на задържане на натрий или течност не се наблюдават. Въпреки това, при пациенти с първоначално намалена гломерулна филтрация, скоростта й обикновено се увеличава.

Еналаприл намалява вътречерепната хипертония, забавя развитието на гломерулосклероза и риска от развитие на хронична бъбречна недостатъчност.

Дългосрочната употреба на еналаприл при пациенти с есенциална хипертония и бъбречна недостатъчност може да доведе до подобряване на бъбречната функция, което се доказва от увеличаване на GFR.

При пациенти с бъбречна недостатъчност и захарен диабет се наблюдава намаляване на албуминурия, отделяне на IgG в бъбреците, както и намаляване на общия протеин в урината след приема на еналаприл.

При едновременната употреба на еналаприл и тиазидни диуретици се наблюдава по-изразен антихипертензивен ефект. Еналаприл намалява или предотвратява развитието на хипокалиемия, причинена от тиазидни диуретици.

Терапията с еналаприл обикновено не е свързана с нежелан ефект върху концентрацията на пикочна киселина в кръвната плазма.

Терапията с еналаприл се придружава от благоприятен ефект върху съотношението на плазмените липопротеинови фракции и липса на ефект или благоприятен ефект върху концентрацията на общия холестерол.

При пациенти със сърдечна недостатъчност по време на лечение със сърдечни гликозиди и диуретици, еналаприл причинява намаляване на OPSS и кръвното налягане. Сърдечният пулс се увеличава, докато сърдечната честота (обикновено се увеличава при пациенти със сърдечна недостатъчност) намалява. Намалява се и налягането на задръстване в белодробните капиляри. Толерантността към упражненията и тежестта на сърдечната недостатъчност, оценени по критериите на NYHA, се подобряват. Тези ефекти се наблюдават при продължителна терапия с еналаприл..

При пациенти с лека до умерена тежест на сърдечната недостатъчност, еналаприл забавя прогресията на дилатацията на сърцето и сърдечната недостатъчност, което се доказва от намаляване на диастолния и систоличния обем и подобряване на фракцията на изхвърляне на лявата камера.

При левокамерна дисфункция еналаприл намалява риска от развитие на основни исхемични резултати (включително честотата на миокардния инфаркт и броя на хоспитализациите за нестабилна стенокардия).

Еналаприл намалява честотата на камерните аритмии при пациенти със сърдечна недостатъчност, въпреки че основните механизми и клиничното значение на този ефект не са известни..

При ХСН се наблюдава забележим клиничен ефект при продължително лечение за 6 или повече месеца.

Засмукване. След перорално приложение еналаприл бързо се абсорбира в храносмилателния тракт. ° Смакс еналаприл в серума се достига в рамките на 1 час след перорално приложение. Степента на абсорбция при приемане през устата е приблизително 60%. Едновременното приемане не влияе върху абсорбцията на еналаприл.

След абсорбцията еналаприл бързо се хидролизира до образуването на активен метаболит на еналаприлат, мощен АСЕ инхибитор. ° Смакс серумният еналаприлат се наблюдава приблизително 4 часа след приема на еналаприл. Продължителността на абсорбцията и хидролизата на еналаприл е сходна за различните препоръчани терапевтични дози. При здрави доброволци с нормална бъбречна функция Ссс еналаприлат в серума се достига до 4-ия ден от началото на еналаприл.

Разпределение. В обхвата на терапевтичните дози свързването на еналаприлат с плазмените протеини не надвишава 60%.

Еналаприлат лесно прониква в хистохематологичните бариери, с изключение на BBB, малко количество прониква през GPB и в кърмата.

Метаболизма. Няма данни за други значими пътища на метаболизма на еналаприл, различни от хидролизата до еналаприлат. Скоростта на хидролиза на еналаприл може да намалее при пациенти с нарушена чернодробна функция, без да намалява терапевтичния ефект.

Разплод. Еналаприлат се екскретира главно чрез бъбреците - 60% (20% - непроменен и 40% - еналаприлат), през червата - 33% (6% - непроменен и 27% - еналаприлат). Основните метаболити, открити в урината, са еналаприлат, приблизително 40% от приетата доза и непроменен еналаприл. Няма данни за други метаболити на еналаприл. Профилът на концентрация на еналаприлат в кръвната плазма има дълга крайна фаза, очевидно поради свързването му с АСЕ. T1/2 еналаприлат около 11 часа.

Специални групи пациенти

Нарушена бъбречна функция. AUC на еналаприл и еналаприлат се повишава при пациенти с бъбречна недостатъчност.

При пациенти с лека до умерена бъбречна недостатъчност (Cl креатинин 40-60 ml / min) след прием на еналаприл в доза 5 mg веднъж дневно, равновесната AUC на еналаприлат е приблизително 2 пъти по-висока, отколкото при пациенти с непроменена бъбречна функция.

При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (креатинин Cl ≤ 30 ml / min) след многократна употреба на еналаприл стойността на AUC на еналаприлат се увеличава приблизително 8 пъти, T1/2 увеличава достигането на Ссс отложен.

Еналаприлат може да бъде отстранен от общия кръвен поток с помощта на хемодиализната процедура. Клирънсът на хемодиализа е 62 ml / min (1,03 ml / s).

Кърмене. След еднократно перорално приложение на еналаприл в доза 20 mg при пациенти в следродилния период, средна Смакс еналаприл в кърмата е 1,7 µg / L (0,54–5,9 µg / L) 4–6 часа след прилагане. Средна cмакс еналаприлат е 1,7 µg / L (1,2-2,3 µg / L) и се наблюдава в различни моменти в продължение на 24 часа след прилагане. Въз основа на данните за максималните концентрации в кърмата, прогнозният максимален прием на еналаприл от напълно кърмено бебе е 0,16% от дозата, изчислена като се вземе предвид телесното тегло на майката.

След приемане на еналаприл перорално в доза 10 mg 1 път на ден в продължение на 11 месеца, Смакс еналаприл в кърмата е 2 mcg / l 4 часа след приложение, еналаприлат е 0,75 mcg / l приблизително 9 часа след прилагане. Средната концентрация в майчиното мляко в рамките на 24 часа след приема на еналаприл е 1,44 mcg / l, а еналаприлат е 0,63 mcg / l.

Употреба на еналаприл

Есенциална хипертония с всякаква тежест; Реноваскуларна хипертония сърдечна недостатъчност с всякаква тежест (при пациенти с клинични прояви на сърдечна недостатъчност, еналаприл също е показан за увеличаване на преживяемостта на пациента, забавяне на прогресията на заболяването, намаляване на честотата на хоспитализациите за сърдечна недостатъчност); предотвратяване на развитието на клинично тежка сърдечна недостатъчност (при пациенти без клинични симптоми на сърдечна недостатъчност с дисфункция на лявата камера, еналаприл е показан, за да забави развитието на клиничните прояви на заболяването, да намали честотата на хоспитализациите за сърдечна недостатъчност); профилактика на коронарна исхемия при пациенти с левокамерна дисфункция за намаляване на честотата на инфаркт на миокарда, намаляване на честотата на хоспитализациите при нестабилна стенокардия.

Противопоказания

Свръхчувствителност към еналаприл или други АСЕ инхибитори; анамнеза за ангиоедем, свързана с предишна употреба на АСЕ инхибитори, както и наследствен или идиопатичен ангиоедем; едновременна употреба с алискирен или съдържащи алискирен лекарства при пациенти със захарен диабет и / или нарушена бъбречна функция (GFR 2) (вж. "Взаимодействие"); възраст до 18 години (безопасността и ефикасността не са изследвани); бременност и период на кърмене; наследствена непоносимост към лактоза, дефицит на лактаза, синдром на малабсорбция на глюкоза-галактоза.

Ограничения за приложение

Двустранна стеноза на бъбречната артерия или артериална стеноза на един единствен бъбрек; състояние след бъбречна трансплантация; аортна или митрална стеноза (с нарушени хемодинамични параметри); хипертрофична обструктивна кардиопатия; Исхемична болест на сърцето; мозъчно-съдова болест (включително цереброваскуларна недостатъчност); бъбречна недостатъчност (Cl креатинин, включително склеродермия, системен лупус еритематозус), имуносупресивна терапия, лечение с алопуринол или прокаинамид или комбинация от тези усложняващи фактори; чернодробна недостатъчност; диабет; хиперкалиемия едновременна употреба на калий-съхраняващи диуретици, калиеви препарати, калий-съдържащи заместители на натриев хлорид и литиеви препарати; процедура за афереза ​​на LDL, използваща декстран сулфат; обременена алергична история или история на ангиоедем; състояния, придружени от намаляване на BCC (включително по време на диуретична терапия, след диета с ограничаване на сол, диализа, диария или повръщане); десенсибилизация с алерген от отрова на хименоптера; при пациенти, подложени на диализа, използвайки мембрани с висок поток (като AN 69 ®); след голяма операция или по време на обща анестезия; при пациенти от негроидна раса; напреднала възраст (> 65 години); първичен алдостеронизъм.

Бременност и кърмене

FDA категория на действие на плода - D.

Когато настъпи бременност, еналаприл трябва незабавно да се прекрати, освен ако не се счита за жизненоважно за майката.

Епидемиологичните данни показват възможен тератогенен ефект върху плода на АСЕ инхибиторите през първия триместър на бременността. Ако терапията с АСЕ-инхибитор не е жизненоважна, тогава жените, които планират бременност, трябва да използват други антихипертензивни лекарства, които са позволени по време на бременност и които са доказали безопасност.

АСЕ инхибиторите могат да причинят заболяване или смърт на плода или новороденото, когато се използват през II и III триместър на бременността. Използването на АСЕ-инхибитори в тези периоди се придружава от отрицателен ефект върху плода и новороденото, включително развитието на артериална хипотония, бъбречна недостатъчност, хиперкалиемия и / или хипоплазия на черепните кости при новороденото. Съобщава се също за недоносеност, вътрематочно забавяне на растежа и затваряне на артериалния (Боталов) канал, но не е ясно дали тези случаи са свързани с АСЕ инхибитори. В случаите, когато използването на АСЕ-инхибитор по време на бременност се счита за необходимо, трябва да се извърши периодично ултразвуково изследване, за да се оцени индексът на околоплодната течност - ако се открие олигохидрамнион, еналаприл трябва да се прекрати, освен ако употребата му не се счита за жизненоважна за майката. Въпреки това и пациентът, и лекарят трябва да знаят, че олигохидрамниозите се развиват с необратимо увреждане на плода. Ако ACE инхибиторите се използват по време на бременност и се наблюдава развитието на олигохидрамниони, тогава в зависимост от гестационната възраст може да се наложи провеждане на стрес тест, нестресов тест или определяне на биофизичния профил на плода, за да се оцени функционалното състояние на плода.

Може би развитието на олигохидрамниоми се случва поради намаляване на бъбречната функция на плода. Това усложнение може да доведе до контрактура на крайниците, деформация на костите на черепа, включително лицевата част, и хипоплазия на белите дробове. Когато използвате еналаприл, е необходимо да информирате пациента за потенциалния риск за плода. Новородените, чиито майки са приемали еналаприл, трябва да бъдат внимателно наблюдавани, за да се открие артериална хипотония, олигурия и хиперкалиемия..

Еналаприл, който преминава през плацентата, може да бъде частично отстранен от кръвообращението на новороденото с помощта на перитонеална диализа; теоретично може да бъде отстранен чрез обмен на кръвопреливане.

Еналаприл и еналаприлат в следи от концентрации се екскретират в кърмата. Ако е необходимо да се използва еналаприл по време на лактация, кърменето трябва да се прекрати.

Странични ефекти на еналаприл

Честотата на нежеланите нежелани реакции е дадена в съответствие с класификацията на СЗО: много често (> 1/10); често (> 1/100, 1/1000, 1/10000, включително апластични и хемолитични); рядко - неутропения, понижен хемоглобин и хематокрит, тромбоцитопения, агранулоцитоза, инхибиране на костномозъчна хематопоеза, панцитопения, лимфаденопатия, автоимунни заболявания.

От страна на метаболизма и недохранването: рядко - хипогликемия (виж "Предпазни мерки").

От страна на централната нервна система: много често - замаяност; често - главоболие, депресия; рядко - объркване, сънливост, безсъние, повишена раздразнителност, парестезия, световъртеж; рядко - необичайни сънища, нарушения на съня.

От страна на слуховия орган и нарушения в лабиринта: рядко - шум в ушите.

От страната на органа на зрението: рядко - замъглено зрение.

От CCC: често - подчертано понижение на кръвното налягане, припадък, болка в гърдите, нарушение на сърдечния ритъм, стенокардия, тахикардия; рядко - ортостатична хипотония, сърцебиене, инфаркт на миокарда или инсулт (възможно поради рязко понижаване на кръвното налягане при високорискови пациенти) (вижте "Предпазни мерки"); рядко - синдром на Рейно.

От дихателната система, гърдите и медиастиналните органи: много често - кашлица; често задух; рядко - ринорея, болки в гърлото, дрезгавост, бронхоспазъм / бронхиална астма; рядко - белодробни инфилтрати, ринит, алергичен алвеолит / еозинофилна пневмония.

От храносмилателната система: много често - гадене; често - диария, коремна болка, нарушение на вкуса; рядко - чревна непроходимост, панкреатит, повръщане, диспепсия, запек, анорексия, дразнене на стомаха, суха лигавица на устната кухина, язва на стомаха и дванадесетопръстника; рядко - стоматит / афтозни язви, глосит; много рядко - чревен оток.

От черния дроб и жлъчните пътища: рядко - чернодробна недостатъчност, хепатит (хепатоцелуларен или холестатичен), включително чернодробна некроза, холестаза (включително жълтеница).

От страна на кожата и подкожните тъкани: често - реакции на свръхчувствителност / ангиоедем на лицето, крайниците, устните, езика, гласовите гънки и / или ларинкса, кожен обрив; рядко - повишено изпотяване, сърбеж по кожата, уртикария, алопеция; рядко - мултиформена еритема, синдром на Стивънс-Джонсън, токсична епидермална некролиза, ексфолиативен дерматит, пемфигус, еритродермия.

Съобщава се за развитие на симптомен комплекс, който може да бъде придружен от някои и / или всички от следните симптоми: треска, серозит, васкулит, миалгия / миозит, артралгия / артрит, положителен тест за антинуклеарни антитела, повишаване на СУЕ, еозинофилия и левкоцитоза. Кожен обрив, фотосенсибилизация или други кожни реакции също могат да се появят..

От бъбреците и пикочните пътища: рядко - нарушена бъбречна функция, бъбречна недостатъчност, протеинурия; рядко - олигурия.

От ендокринната система: честотата е неизвестна - неадекватна секреция на ADH.

От страна на гениталиите и гърдата: рядко - еректилна дисфункция; рядко - гинекомастия.

Отклонения от лабораторни и инструментални изследвания: често - хиперкалиемия, повишена серумна концентрация на креатинин; рядко - хипонатриемия, повишена концентрация на урея в кръвта; рядко - повишена активност на чернодробните трансаминази, повишена серумна концентрация на билирубин.

Общи нарушения: много често - астения; често - повишена умора; рядко - мускулни крампи, зачервяване на лицето, дискомфорт, треска.

В редки случаи, с едновременната употреба на АСЕ инхибитори (включително еналаприл) и iv прилагане на златни препарати (натриев ауротиомалат), се описва комплекс от симптоми, включително зачервяване на лицето, гадене, повръщане и артериална хипотония.

Нежелани реакции, наблюдавани по време на постмаркетинговата употреба на еналаприл (причинно-следствена връзка не е установена): инфекция на пикочните пътища, инфекция на горните дихателни пътища, бронхит, спиране на сърцето, предсърдно мъждене, херпес зостер, мелена, атаксия, тромбоемболия на белодробната артерия и сърдечен удар хемолитична анемия, включително случаи на хемолиза при пациенти с дефицит на глюкоза-6-фосфат дехидрогеназа.

взаимодействие

Други антихипертензивни лекарства. При едновременната употреба на еналаприл и друга антихипертензивна терапия може да се наблюдава адитивен ефект.

Когато еналаприл се използва едновременно с други антихипертензивни средства, особено с диуретици, може да се наблюдава увеличаване на антихипертензивния ефект.

Едновременната употреба на бета-блокери, метилдопа или BKK увеличава тежестта на антихипертензивния ефект.

Едновременната употреба на алфа, бета-блокери и ганглионови блокери трябва да се извършва под строг лекарски контрол.

Едновременната употреба с нитроглицерин, други нитрати или вазодилататори засилва антихипертензивния ефект.

Серум калий. При пациенти с артериална хипертония, които са приемали еналаприл в монотерапия повече от 48 седмици, се наблюдава увеличение на серумното съдържание на калий средно с 0,2 mmol / l.

При едновременната употреба на еналаприл с диуретици, които причиняват загубата на калиеви йони (тиазидни или бримкови диуретици), хипокалемията, причинена от действието на диуретици, като правило, се отслабва от ефекта на еналаприл.

Рискови фактори за развитието на хиперкалиемия са бъбречна недостатъчност, захарен диабет, едновременната употреба на калий-съхраняващи диуретици (например спиронолактон, еплеренон, триамтерен или амилорид), както и добавки и соли, съдържащи калий. Използването на калиеви добавки, калий-съхраняващи диуретици или калиеви соли, особено при пациенти с нарушена бъбречна функция, може да доведе до значително повишаване на серумния калий. Ако е необходимо едновременно да се използват горепосочените калий-съдържащи или калий-съдържащи лекарства, трябва да се внимава и серумните нива на калий да се наблюдават редовно..

Хипогликемични средства. Едновременната употреба на АСЕ инхибитори и хипогликемични средства (инсулин, хипогликемични лекарства за орално приложение) може да засили хипогликемичния ефект на последния с риск от хипогликемия. Този ефект като правило се наблюдава най-често през първите седмици на комбинираната терапия, както и при пациенти с нарушена бъбречна функция. При пациенти с диабет, приемащи хипогликемични лекарства за перорално приложение или инсулин, трябва да се следи редовно концентрацията на кръвната захар, особено през първия месец на едновременна употреба с АСЕ инхибитори.

Литиеви препарати. Подобно на други лекарства, които влияят върху екскрецията на натрий, АСЕ инхибиторите могат да намалят екскрецията на литий чрез бъбреците, следователно при едновременната употреба на литиеви препарати и АСЕ инхибитори е необходимо редовно да се следи концентрацията на литий в кръвния серум.

Трициклични антидепресанти / антипсихотици / общи анестетици. Едновременната употреба на някои анестетични лекарства, трициклични антидепресанти и антипсихотици с АСЕ инхибитори може да доведе до по-нататъшно понижаване на кръвното налягане (вижте "Предпазни мерки").

Етанол Етанолът засилва антихипертензивния ефект на АСЕ инхибиторите.

Ацетилсалицилова киселина, тромболитици и бета-блокери. Еналаприл може да се използва едновременно с ацетилсалицилова киселина (като антитромбоцитно средство), тромболитици и бета-блокери.

Симпатикомиметици. Симпатомиметиците могат да намалят антихипертензивния ефект на АСЕ инхибиторите.

НСПВС. НСПВС, включително селективни COX-2 инхибитори, могат да намалят ефекта на диуретици и други антихипертензивни лекарства. В резултат на това антихипертензивният ефект на ARA II или АСЕ инхибиторите може да бъде отслабен, докато се използват НСПВС, включително със селективни COX-2 инхибитори.

При някои пациенти с нарушена бъбречна функция (например пациенти в напреднала възраст или пациенти с дехидратация, включително тези, които приемат диуретици), получаващи NSAID терапия, включително селективни COX-2 инхибитори, едновременната употреба на ARA II или ACE инхибитори може да причини по-нататъшно влошаване на бъбречната функция, включително развитието на остра бъбречна недостатъчност. Тези ефекти обикновено са обратими, следователно едновременната употреба на тези лекарства трябва да се извършва с повишено внимание при пациенти с нарушена бъбречна функция..

Двойна блокада на RAAS. Двойната блокада на RAAS с използване на ARA II, АСЕ инхибитори или алискирен (ренинов инхибитор) е свързана с повишен риск от развитие на артериална хипотония, синкоп, хиперкалиемия и нарушена бъбречна функция (включително остра бъбречна недостатъчност) в сравнение с монотерапията. Необходимо е редовно проследяване на кръвното налягане, бъбречната функция и нивата на електролити в кръвта при пациенти, приемащи еналаприл и други лекарства, които влияят на RAAS. Еналаприл не трябва да се използва едновременно с алискирен или съдържащи алискирен лекарства при пациенти със захарен диабет и / или с нарушена бъбречна функция (GFR 2).

Едновременната употреба на АСЕ-инхибитори с ARA II при пациенти с диабетна нефропатия е противопоказана.

Златни препарати. В редки случаи, при едновременна употреба на златни препарати за парентерално приложение (натриев ауротиомалат) и АСЕ инхибитори, включително еналаприл, се наблюдава комплекс от симптоми (реакции, подобни на нитрати), включително прилив на кръв към кожата на лицето, гадене, повръщане и артериална хипотония.

MTOR инхибитори. При пациенти, използващи както АСЕ-инхибитор, така и инхибитор на mTOR ензима (мишена на рапамицин - мишена на рапамицин в клетки на бозайници) (например темсиролимус, сиролимус, еверолимус), терапията може да бъде свързана с повишен риск от развитие на ангиоедем.

Алопуринол, цитостатици и имуносупресори. Едновременната употреба с АСЕ-инхибитори може да увеличи риска от левкопения.

Циклоспорин. Едновременната употреба с АСЕ инхибитори може да увеличи риска от хиперкалиемия.

Антиациди. Може да намали бионаличността на АСЕ инхибиторите.

Теофилин. Еналаприл отслабва ефекта на лекарствата, съдържащи теофилин.

Други лекарства. Няма клинично значимо фармакокинетично лекарствено взаимодействие между еналаприл и следните лекарства: хидрохлоротиазид, фуросемид, дигоксин, тимолол, метилдопа, варфарин, индометацин, сулиндак и циметидин. При едновременната употреба на еналаприл и пропранолол концентрацията на еналаприлат в кръвния серум намалява, но този ефект не е клинично значим.

свръх доза

Симптоми: изразено понижение на кръвното налягане (започва около 6 часа след поглъщането), до развитието на колапс, миокарден инфаркт, остър мозъчно-съдов инцидент или тромбоемболични усложнения, нарушен водно-електролитен баланс, бъбречна недостатъчност, бързо дишане, тахикардия, сърцебиене, брадикардия и др. замаяност, тревожност, чувство на страх, спазми, кашлица, ступор. Концентрацията на еналаприлат в кръвната плазма е 100-200 пъти по-висока, отколкото след използването на терапевтични дози, наблюдавана след перорално приложение съответно 300 и 440 mg еналаприл.

Лечение: преместете пациента в хоризонтално положение с ниско заглавие. В леки случаи са показани стомашни промивки и поглъщане на активен въглен, в по-сериозни случаи мерки, насочени към нормализиране на кръвното налягане (iv прилагане на 0,9% разтвор на натриев хлорид, плазмени заместители, ако е необходимо iv приложение на катехоламини), хемодиализа (скорост на екскреция еналаприлат - 62 ml / min). Показано е, че пациентите с брадикардия, резистентна към терапия, имат пейсмейкър.

Начин на приложение

Предпазни мерки за веществото еналаприл

Симптоматична артериална хипотония. Симптоматичната артериална хипотония рядко се наблюдава при пациенти с неусложнена артериална хипертония. При пациенти с артериална хипертония, приемащи еналаприл, артериалната хипотония се развива по-често на фона на дехидратация, което се проявява например в резултат на диуретична терапия, ограничаване на приема на сол, при пациенти на диализа, както и при пациенти с диария или повръщане (вижте " Странични ефекти “,„ Взаимодействие “). Симптоматична артериална хипотония се наблюдава и при пациенти със сърдечна недостатъчност със или без бъбречна недостатъчност..

Артериалната хипотония се развива по-често при пациенти с по-тежка степен на сърдечна недостатъчност с хипонатриемия или нарушена бъбречна функция, при които се използват по-високи дози бримкови диуретици. При тези пациенти лечението с еналаприл трябва да започне под лекарско наблюдение, което трябва да бъде особено внимателно при промяна на дозата еналаприл и / или диуретик. По същия начин трябва да се проследяват пациенти с коронарна болест на сърцето или мозъчно-съдови заболявания, при които прекомерното понижаване на кръвното налягане може да доведе до развитие на миокарден инфаркт или инсулт.

С развитието на артериална хипотония пациентът трябва да бъде легнал и, ако е необходимо, да инжектира 0,9% разтвор на натриев хлорид. Преходната артериална хипотония, когато приемането на еналаприл не е противопоказание за по-нататъшна употреба и увеличаване на дозата, терапията може да продължи след попълване на обема на течността и нормализиране на кръвното налягане.

При някои пациенти със сърдечна недостатъчност и нормално или ниско кръвно налягане еналаприл може да причини допълнително понижаване на кръвното налягане. Тази реакция на еналаприл се очаква и не е причина за прекратяване на лечението. В случаите, когато артериалната хипотония стане стабилна, дозата трябва да бъде намалена и / или лечението с диуретик и / или еналаприл трябва да бъде прекратено.

Аортна или митрална стеноза / хипертрофична обструктивна кардиомиопатия. Подобно на всички лекарства със съдоразширяващ ефект, АСЕ инхибиторите трябва да се предписват с повишено внимание на пациенти с препятствие на пътя на изтичане от лявата камера.

Нарушена бъбречна функция. При някои пациенти артериалната хипотония, която се развива след началото на лечението с АСЕ инхибитори, може да доведе до по-нататъшно влошаване на бъбречната функция. В някои случаи се съобщава за развитие на остра бъбречна недостатъчност, обикновено обратима.

При пациенти с бъбречна недостатъчност може да се наложи намаляване на дозата и / или честотата на еналаприл. При някои пациенти с двустранна стеноза на бъбречна артерия или стеноза на една единствена бъбречна артерия се наблюдава повишаване на концентрацията на урея в кръвта и креатинин в кръвния серум. Промените обикновено са обратими и показателите се връщат към първоначалните си стойности след прекратяване на лечението. Този модел на промяна е най-вероятно при пациенти с бъбречна недостатъчност..

При някои пациенти, които не са имали бъбречно заболяване преди лечението, еналаприл в комбинация с диуретици обикновено причинява леко и преходно повишаване на концентрацията на урея в кръвта и креатинин в кръвния серум. В такива случаи може да се наложи намаляване на дозата и / или отнемане на диуретика и / или еналаприл..

Трансплантация на бъбреци. Лечението с Еналаприл не се препоръчва при пациенти след бъбречна трансплантация поради липса на опит с такава употреба..

Чернодробна недостатъчност. Използването на АСЕ-инхибитори рядко се свързва с развитието на синдром, който започва с холестатична жълтеница или хепатит и прогресира до фулминантна чернодробна некроза, понякога с фатален изход. Механизмът на този синдром не е проучен. С появата на жълтеница или значително повишаване на активността на чернодробните трансаминази с употребата на АСЕ инхибитори еналаприл трябва да се прекрати и да се назначи подходяща адювантна терапия; пациентът трябва да бъде под подходящо наблюдение.

Неутропения / агранулоцитоза. Неутропения / агранулоцитоза, тромбоцитопения и анемия се наблюдават при пациенти, приемащи АСЕ инхибитори. Неутропенията рядко се среща при пациенти с нормална бъбречна функция и без други усложняващи фактори..

Еналаприл трябва да се използва с изключително внимание при пациенти със системни заболявания на съединителната тъкан (системен лупус еритематозус, склеродермия и др.), Приемащи имуносупресивна терапия, алопуринол или прокаинамид или комбинация от тези усложняващи фактори, особено ако вече има бъбречно увреждане. Някои от тези пациенти развиват сериозни инфекциозни заболявания, които в някои случаи не реагират на интензивна антибиотична терапия. Ако енаприл се използва при такива пациенти, се препоръчва редовно проследяване на броя на левкоцитите и лимфоцитите в кръвта, а пациентите трябва да бъдат предупредени за необходимостта да съобщават за признаци на инфекциозно заболяване.

Реакции на свръхчувствителност / Ангиоедем. При използване на АСЕ-инхибитори, включително еналаприл, има редки случаи на ангиоедем на лицето, крайниците, устните, езика, гласовите гънки и / или ларинкса, възникнали в различни периоди на лечение. В много редки случаи е възможно развитието на чревен оток. В такива случаи трябва незабавно да спрете приема на еналаприл и внимателно да следите състоянието на пациента, за да контролирате и коригирате клиничните симптоми. Дори в случаите, когато се наблюдава само подуване на езика без развитие на респираторен дистрес синдром, пациентите може да се нуждаят от дългосрочно наблюдение, тъй като терапията с антихистамини и кортикостероиди може да е недостатъчна.

Много рядко се съобщава за смърт поради ангиоедем, свързан с подуване на ларинкса или езика. Подуването на езика, гласовите гънки или ларинкса може да доведе до запушване на дихателните пътища, особено при пациенти, претърпели операция на дихателната система. В случаите, когато отокът е локализиран в областта на езика, гласовите гънки или ларинкса и може да причини запушване на дихателните пътища, трябва незабавно да се назначи подходящо лечение, което може да включва sc приложение на 0,1% разтвор на епинефрин (0,3-0,5 ml ) и / или дихателните пътища.

При пациенти от негроидна раса, приемащи АСЕ инхибитори, ангиоедемът е по-често срещан, отколкото при пациенти от други раси.

Пациентите с анамнеза за ангиоедем, които не са свързани с АСЕ инхибитори, може да са изложени на по-голям риск от развитие на ангиоедем по време на терапията с АСЕ инхибитори (вижте "Противопоказания").

Анафилактоидни реакции по време на десенсибилизация с алерген от отрова на Hymenoptera. В редки случаи пациентите, приемащи АСЕ инхибитори, развиват животозастрашаващи анафилактоидни реакции по време на десенсибилизация с хименоптера отровен алерген. Нежеланите реакции могат да бъдат избегнати, ако преди да започне десенсибилизация, АСЕ инхибиторът временно се прекрати.

Анафилактоидни реакции по време на LDL афереза. При пациенти, приемащи АСЕ-инхибитори по време на LDL-афереза, използваща декстран сулфат, рядко се наблюдават животозастрашаващи анафилактоидни реакции. Развитието на тези реакции може да бъде избегнато, ако АСЕ-инхибиторът бъде временно преустановен преди началото на всяка процедура за адереза ​​на LDL.

Хемодиализа. Анафилактоидни реакции се наблюдават при пациенти, подложени на диализа, използвайки мембрани с висок поток (като AN 69 ®) и едновременно получаващи лечение с АСЕ инхибитори. При тези пациенти е необходимо да се използват диализни мембрани от различен тип или антихипертензивни средства от други класове.

Кашлица. Има случаи на кашлица по време на терапия с АСЕ инхибитори. По правило кашлицата е непродуктивна, постоянна и спира след прекратяване на терапията. Кашлицата, свързана с употребата на АСЕ-инхибитори, трябва да се има предвид при диференциалната диагноза на кашлицата.

Хирургични интервенции / обща анестезия. По време на големи хирургични интервенции или обща анестезия с антихипертензивни средства, еналаприлат блокира образуването на ангиотензин II, причинено от компенсаторното освобождаване на ренин. Ако се развие изразено понижение на кръвното налягане, поради подобен механизъм, то може да бъде коригирано чрез повишаване на bcc.

Хиперкалемия (виж „Взаимодействие“). Рискът от развитие на хиперкалиемия се наблюдава при бъбречна недостатъчност, захарен диабет, както и при едновременната употреба на калий-съхраняващи диуретици (например спиронолактон, еплеренон, триамтерен или амилорид), добавки с калий или калиеви соли.

Използването на калиеви добавки, калий-съхраняващи диуретици или калиеви соли, особено при пациенти с нарушена бъбречна функция, може да доведе до значително повишаване на серумния калий. Хиперкалемията може да доведе до сериозни, понякога фатални аритмии..

Ако е необходимо, едновременната употреба на еналаприл и горните лекарства трябва да бъде внимателна и редовно да следи съдържанието на калий в кръвния серум.

Хипогликемията. Пациентите със захарен диабет, приемащи хипогликемични лекарства за перорално приложение или които са на инсулинова терапия, трябва да бъдат информирани за необходимостта от редовно наблюдение на концентрацията на кръвна глюкоза (възможността за хипогликемия), преди да използват АСЕ инхибитори, особено през първия месец на едновременната употреба на тези лекарства (виж " Взаимодействие ").

Литиеви препарати. Едновременната употреба на литиеви и еналаприл препарати не се препоръчва (вижте "Взаимодействие").

Двойна блокада на RAAS. Съобщава се за развитие на артериална хипотония, синкоп, инсулт, хиперкалиемия и нарушена бъбречна функция (включително остра бъбречна недостатъчност) при податливи пациенти, особено ако се използва комбинирана терапия за лекарства, които засягат RAAS (вж. „Взаимодействие“). Двойната блокада на RAAS не се препоръчва при комбинирана употреба на АСЕ инхибитори с ARA II или алискирен.

Едновременната употреба на еналаприл с алискирен или съдържащи алискирен лекарства при пациенти със захарен диабет и / или с нарушена бъбречна функция (GFR 2) е противопоказана (вж. "Противопоказания").

Пациенти в напреднала възраст. Ефикасността и безопасността на еналаприл са сходни при пациенти в напреднала възраст и по-млади с артериална хипертония..

Race. Както при другите АСЕ-инхибитори, еналаприл изглежда по-малко ефективен при понижаване на кръвното налягане при пациенти от негроидна раса, отколкото при пациенти на други раси, което може да се обясни с по-голямо разпространение на състояния с ниска плазмена активност на ренин в популацията на пациенти от негроидна раса с артериална хипертония.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и механизми. Когато използвате еналаприл, трябва да се внимава при шофиране на превозни средства и извършване на други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на вниманието и бързина на психомоторните реакции, поради възможността от замаяност и сънливост.

Важно Е Да Се Знае От Дистония

За Нас

Кръвна кашлица: симптоми, диагностика и лечение на заболяванетоЕдин от най-сериозните симптоми, при които е необходимо да видите лекар, е кашлицата с кръв. Разбира се, тя може да бъде причинена от разкъсване на кръвоносните съдове при остър бронхит или настинка, но също така причините могат да бъдат много по-сериозни.